Cytarabine 别名：Cytosine β-D-arabinofuranoside; Cytosine Arabinoside; Ara-C; 阿糖胞苷
Cytarabine是一种DNA合成的抑制剂，IC50为16 nM。此外， Cytarabine还可抑制细胞周期的进展，诱导细胞S期停滞。
CAS No.：147-94-4
Front Pharmacol. 2025 Aug 14;16:1584376.
FGFC1 overcomes Ara-C resistance in acute myeloid leukemia by inducing apoptosis and pyroptosis
Mol Oncol. 2025 Sep 16.
Inhibition of CDK 9 enhances AML cell death induced by combined venetoclax and azacitidine
Biochem Pharmacol. 2024 Feb 17;116065.
Panobinostat sensitizes AraC-resistant AML cells to the combination of azacitidine and venetoclax
Leuk Res. 2024 Jun 29;52(1):46.
Neoplasma. 2023 Feb 23;221217N1185.
Patent. CN116687920A 2023 Sep 05.
Cells. 2022 Sep 3;11(17):2752.
BMC Biol. 2021 May 20;19(1):108.
Very long intergenic non-coding (vlinc) RNAs directly regulate multiple genes in cis and trans
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 243.22 |
| 分子式 | C9H13N3O5 |
| CAS号 | 147-94-4 |
| 中文名称 | 阿糖胞苷 |
| 溶解性（仅列举部分溶剂） | Water 34 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*不同实验中用到的溶剂可能不同，具体实验所需溶剂及溶解方法请参考相关文献描述。
生物活性
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 4.1115 mL | 20.5575 mL | 41.115 mL |
| 5 mM | 0.8223 mL | 4.1115 mL | 8.223 mL |
| 10 mM | 0.4112 mL | 2.0558 mL | 4.1115 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | MV4-11 |
| 方法 | MV4-11 cells were treated with 1 µMChidamide, 2 µM Cytarabine, or a combination of both for 24 hours. |
| 浓度 | 2 µM |
| 处理时间 | 24 hours |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | C57BL/6J mice |
| 配制 | Cytarabine was dissolved in PBS and the pH was adjusted to 7.0 using NaOH |
| 剂量 | 2,000 mg /kg |
| 给药处理 | Intraperitoneal injection |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
延伸阅读 （仅做信息扩展，不作实验参考）
Cytarabine（阿糖胞苷，AbMole，M2292）是一种嘧啶核苷类似物和DNA合成抑制剂。在分子水平上，Cytarabine被细胞摄取后需经磷酸化转化为活性代谢产物Ara-CTP（阿糖胞苷三磷酸），后者直接嵌入新生DNA链，导致复制终止并触发细胞周期阻滞（G1/S期）及凋亡；此外，Ara-CTP（Cytosine Arabinoside）还可通过竞争性抑制DNA聚合酶的活性，阻断DNA链的延伸，从而抑制细胞的增殖。Cytarabine在不同细胞动物模型中生物学效应多样，在病毒感染的研究中，Cytarabine（CAS No.：147-94-4）对宿主DNA/RNA合成的抑制具有广谱性，还能特异性靶向病毒核酸（如使得KSHV晚期基因转录本降解），表明其具有潜在的多功能调控作用[1]。例如Cytarabine在AML（急性髓系白血病）细胞系HL-60中，与KP372-1（Akt 抑制剂）联用后显示协同效应，显著增强了对该细胞系的细胞毒性[2]。此外，Cytarabine的预处理可降低Rotenone（鱼藤酮）诱导的帕金森病模型中神经元损伤，其机制涉及对神经元线粒体自噬的调节。Cytarabine还可诱导线粒体自噬蛋白PINK1、Parkin、VDAC1和DJ-1的表达，增强线粒体活力和细胞呼吸功能[3]。AbMole为全球科研客户提供高纯度、高生物活性的抑制剂、细胞因子、人源单抗、天然产物、荧光染料、多肽、化合物库、抗生素等科研试剂，全球大量文献专利引用。
范例详解
Redox Biol. 2019 Jun;24:101153.
中国药科大学、南京中医药大学的实验人员在上述论文中使用了AbMole的Cytarabine (阿糖胞苷，Ara-C，AbMole，M2292) 。实验人员探讨了Peperomin E（草胡椒素E）及其具口服活性的衍生物DMAPE抑制急性髓系白血病（AML）祖细胞的分子机理。实验人员发现PepE和DMAPE可选择性杀伤CD34⁺AML祖细胞，对正常CD34⁺骨髓细胞毒性较低；PepE和DMAPE通过共价结合TrxR1的硒代半胱氨酸残基，抑制其酶活，导致细胞内ROS（活性氧）积累及ASK1-JNK/p38 MAPK通路的激活，最终诱导凋亡；在体内实验中，DMAPE在NOD/SCID小鼠模型中显著抑制KG-1a CD34⁺细胞的增殖和转移，且口服生物利用度达85%。Cytarabine (阿糖胞苷，Ara-C，AbMole，M2292) 在上述研究中，作为阳性对照使用，以比较PepE和DMAPE的抗肿瘤效果[4]。2014年，AbMole的两款抑制剂分别被西班牙国家心血管研究中心和美国哥伦比亚大学用于动物体内实验，相关科研成果发表于顶刊 Nature 和 Nature Medicine。
Ara-C作为阳性对照比较DMAPE和PepE的肿瘤抑制能力[4]
AbMole是ChemBridge中国区官方指定合作伙伴（https://www.AbMole.cn/chembridge-screening-libraries.html）。
*本文所述产品仅供科研使用
参考文献及鸣谢
[1] Gruffaz, M.; Zhou, S.; Vasan, K.; et al. Repurposing Cytarabine for Treating Primary Effusion Lymphoma by Targeting Kaposi's Sarcoma-Associated Herpesvirus Latent and Lytic Replications. mBio 2018, 9 (3).
[2] Osterroos, A.; Kashif, M.; Haglund, C.; et al. Combination screening in vitro identifies synergistically acting KP372-1 and cytarabine against acute myeloid leukemia. Biochemical pharmacology 2016, 118, 40-49.
[3] Li, L.; Zhang, Y.; Chen, Z.; et al. Cytarabine prevents neuronal damage by enhancing AMPK to stimulate PINK1 / Parkin-involved mitophagy in Parkinson's disease model. European journal of pharmacology 2024, 977, 176743.
[4] Wang, X.; Gao, M.; Zhang, J.; et al. Peperomin E and its orally bioavailable analog induce oxidative stress-mediated apoptosis of acute myeloid leukemia progenitor cells by targeting thioredoxin reductase. Redox biology 2019, 24, 101153.
其他相关的DNA/RNA Synthesis产品
参考文献
[2] D J Murry, et al. Clinical pharmacology of encapsulated sustained-release cytarabine
[4] D L Betcher, et al. Cytarabine
[5] W J Baker, et al. Cytarabine and neurologic toxicity
以上参考文献由AI整理，仅供参考，AbMole 尚未独立确认这些文献的准确性。
