Branaplam (LMI070; NVS-SM1) 是一种具有口服活性、脑渗透性、选择性的SMN2 拼接调节剂,对 SMN 的 EC50 为 20 nM。Branaplam 抑制 hERG,IC50 为 6.3 μM。Branaplam 在严重的脊髓性肌萎缩症 (SMA) 小鼠模型中可提高全长 SMN 蛋白并延长其生存期。
别名:LMI070; NVS-SM1
Branaplam (LMI070; NVS-SM1) 是一种口服有效和选择性的 SMN2 拼接调节剂,对 SMN 的 EC50 为 20 nM。Branaplam 抑制 hERG,IC50 为 6.3 μM。Branaplam(LMI070;NVS-SM1)诱导人类成纤维细胞中175个基因的水平变化。Branaplam 在严重的脊髓性肌萎缩症 (SMA) 小鼠模型中可提高全长 SMN 蛋白并延长其生存期。
分子量 | 393.48 |
分子式 | C22H27N5O2 |
CAS号 | 1562338-42-4 |
溶解性(25°C) | DMSO 4 mg/mL |
储存条件 | 2-8°C, dry, sealed |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.5414 mL | 12.7071 mL | 25.4143 mL |
5 mM | 0.5083 mL | 2.5414 mL | 5.0829 mL |
10 mM | 0.2541 mL | 1.2707 mL | 2.5414 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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