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M2039 Baricitinib 巴瑞替尼;巴瑞克替尼; JAK
INCB28050, LY3009104
Baricitinib (LY3009104, INCB028050)是一种选择性的JAK1和JAK2抑制剂,IC50分别为5.9 nM和5.7 nM,比作用于JAK3和Tyk2选择性高70和10倍左右,对c-Met和Chk2没有抑制作用。可用于活动性类风湿关节炎和斑秃的相关研究。
M2720 IDO5L IDO5L IDO
INCB14943; INCB024360 analogue
IDO5L 是一个强效的竞争性IDO1 (indoleamine-(2,3)-dioxygenase)抑制剂,其IC50为67 nM。
M3107 UNC1999 UNC1999 EZH2
UNC1999一种有效的具有口服活性的EZH1、EZH2选择性抑制剂,其IC50分别为2 nM和45 nM,对很多表观遗传学相关或不相关的靶点选择性大于1000倍。
M3109 UNC669 UNC669 Epigenetic Reader Domain
UNC669 是一种高度选择性MBT (malignant brain tumor) 抑制剂,IC50 为5 μM ,其对于L3MBTL1的选择性高于L3MBTL3和 L3MBTL4分别为5倍,11倍。
M3194 Nocodazole 诺考达唑 Src-bcr-Abl
Oncodazole;R17934
Nocodazole是一种微管聚合的快速可逆抑制剂,也抑制Abl, Abl(E255K)和Abl(T315I),IC50分别为0.21 μM, 0.53 μM和0.64 μM。
M3942 Cephalotaxine 三尖杉碱 Anti-infection
(-)-Cephalotaxine; ZINC19795976
头孢taxine是一种从三尖刺头红豆杉中分离得到的苄基生物碱。
M4813 UNC0379 UNC0379 Histone Methyltransferase
UNC0379是赖氨酸甲基转移酶SETD8的选择性、底物竞争抑制剂,IC50为7.3±1.0 uM。
M4884 Dalvance 达巴万星;道古霉素 Antibiotic
Dalbavancin; BI 397; MDL 63397
Dalbavancin (Zeven, BI 397, MDL 63397)是一种脂糖肽类抗生素,同时也是大环类化合物,对革兰氏阳性菌,如多种葡萄状球菌,具有杀菌活性。
M5315 Baricitinib phosphate 磷酸巴瑞克替尼 JAK
INCB028050; LY3009104
Baricitinib phosphate(INCB 028050; LY 3009104)是JAK和JAK2选择性抑制剂,IC50分别为5.9 nM和5.7 nM,比对JAK3 和Tyk2的抑制性强70倍和10倍,而对c-Met和Chk2无活性。可用于活动性类风湿关节炎和斑秃的相关研究。
M7033 NNC 05-2090 hydrochloride NNC 05-2090 hydrochloride Others
NNC 05-2090 hydrochloride is a gABA uptake inhibitor; moderately BGT-1 selective.
M7034 NNC 55-0396 dihydrochloride NNC 55-0396 dihydrochloride Calcium Channel
NNC 55-0396 dihydrochloride is a highly selective Ca 2+ channel blocker (T-type).
M7459 UNC 926 hydrochloride UNC 926 hydrochloride Others
UNC 926 hydrochloride is a l3MBTL1 domain inhibitor.
M8370 NCTT-956 NCTT-956 Others
NCTT-956 is a very potent, specific inhibitor of 12-lipoxygenase (12-LO) activity, with an IC50 of 800 nM, no activity against 5-LO and greater than 25-fold selectivity over 15-LO.
M8876 Itacitinib 伊他替尼;伊西替尼 JAK
INCB039110
Itacitinib (INCB039110) 是一种有效的,选择性的 JAK1 抑制剂,对 人 JAK1 的 IC50 值为 2 nM。具有口服生物活性和潜在的抗肿瘤活性。
M9827 Recombinant Human Oncostatin M Protein (HEK293) 重组人Oncostatin M(OSM)蛋白(HEK293) Cytokines and Growth Factors
OSM
Oncostatin M又称OSM,是白细胞介素-6家族细胞因子中的一种糖蛋白,主要在细胞生长中起作用。
M10187 Zinc Protoporphyrin 锌原卟啉 Heme oxygenase
ZnPPIX; zinc protoporphyrin IX; Zn(II)-protoporphyrin IX; ZnPP; Zinc Protoporphyrin-9
Zinc Protoporphyrin(锌原卟啉)是一种具有口服活性的,竞争性的血红素加氧酶-1 (HO-1) 抑制剂。
M11019 UNC6934 UNC6934 Histone Methyltransferase
UNC6934 是一种靶向 NSD2 的 PWWP 结构域的化学探针,可定位核仁。
M11238 UNC569 UNC569 TAM Receptor
UNC569 是一种有效、可逆、ATP 竞争性且具有口服活性的 Mer 激酶抑制剂,IC50 为 2.9 nM,Ki 为 4.3 nM。UNC569 还抑制 Axl 和 Tyro3,IC50 分别为 37 nM 和 48 nM。
M11273 UNC5293 UNC5293 Others
UNC5293 是一种 MERTK 选择性的有效抑制剂 (Ki=190 pM)。UNC5293 抑制 MERTK (IC50=0.9 nM),对 Axl、Tyro3 和 Flt3 更具选择性。UNC5293 表现出优异的小鼠药代动力学特性。
M11288 NCGC00229600 NCGC00229600 Others
NCGC00229600 是 TSHR 的变构反向激动剂。NCGC00229600 抑制 TSH 和刺激在 Graves 病中内源表达的 TSHRs 的抗体激活。
M11574 ChemBridge-4027450 ChemBridge化合物-4027450 Screening Compounds and Building Blocks
4-(1-pyrrolidinyl)-1,3,5-triazin-2-amine (4027450)
ChemBridge特有类药化合物/先导化合物-4027450,由AbMole(奥默生物)独家提供。具体售价货期请咨询AbMole(奥默生物)。运费额外计算。
M11734 ChemBridge-5152400 ChemBridge化合物-5152400 Screening Compounds and Building Blocks
cinchonan-9-ol (5152400)
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M12165 ChemBridge-5570019 ChemBridge化合物-5570019 Screening Compounds and Building Blocks
2-hydrazino-4,6-di-1-pyrrolidinyl-1,3,5-triazine (5570019)
ChemBridge特有类药化合物/先导化合物-5570019,由AbMole(奥默生物)独家提供。具体售价货期请咨询AbMole(奥默生物)。运费额外计算。
M13096 ChemBridge-7946608 ChemBridge化合物-7946608 Screening Compounds and Building Blocks
N-(4,5-diphenyl-1,3-thiazol-2-yl)tetrahydro-2-furancarboxamide (7946608)
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M13273 ChemBridge-36574079 ChemBridge化合物-36574079 Screening Compounds and Building Blocks
N-{1-[1-(1-adamantylcarbonyl)-4-piperidinyl]-1H-pyrazol-5-yl}tetrahydro-3-furancarboxamide (36574079)
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M13822 INCB054329 INCB054329 Epigenetic Reader Domain
INCB054329 是一种有效的 BET 抑制剂。
M20696 Rubitecan Rubitecan Topoisomerase
9-NC, 9-Nitro-camptothecin, Partaject Orathecin, Partaject rubitecan, RFS 2000
Rubitecan is a topoisomerase I inhibitor extracted from the bark and leaves of the Camptotheca acuminata tree, which is native to China. Rubitecan is an oral camptothecin with antitumour activity.
M21098 INCB13739 INCB13739 Hydroxysteroid dehydrogenase
INCB13739 是一种口服有效的、选择性的和组织特异性 11β-HSD1 (11β- 羟类固醇脱氢酶 1) 抑制剂,IC50 值分别为 3.2 nM (11β-HSD1 酶)和 1.1 nM (11β-HSD1 PBMC)。INCB13739 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 和肥胖研究。
M22483 Linvencorvir (RG7907) 林文科韦 Antibiotic
RG7907
Linvencorvir (RG7907) 是一种hepatitis B virus (HBV)乙型肝炎病毒核心蛋白异生调节剂,具有抗病毒活性。
M22521 ZINC00640089 ZINC00640089 Akt
ZINC00640089 是一种特异性的脂质运载蛋白-2 (LCN2) 抑制剂。ZINC00640089 能抑制细胞增殖、细胞活力并降低 SUM149 细胞的 AKT 磷酸化水平。
M3101 UNC0224 UNC0224 Histone Methyltransferase
UNC0224是一种选择性组蛋白赖氨酸甲基转移酶(HMTase)抑制剂,作用于G9a和GLP ,IC50分别为15 nM和20 nM。
M3103 UNC0631 UNC0631 Histone Methyltransferase
UNC0631是一种选择性的组蛋白赖氨酸甲基转移酶(HMTase)抑制剂,作用于G9a和GLP时,IC50分别为6 nM和15 nM。在多种细胞系中具有活性,也有效将功效和细胞毒性区分开。
M3104 UNC0638 UNC0638 Epigenetic Reader Domain
UNC0638是一种有效的,选择性的组蛋白赖氨酸甲基转移酶(HMTase)抑制剂,作用于G9a和GLP,IC50分别为< 15 nM和19 nM,能有效且选择性地作用于多种表观遗传(epigenetics)和非表观遗传靶点。
M3105 UNC0646 UNC0646 Histone Methyltransferase
UNC0646是一种选择性的组蛋白赖氨酸甲基转移酶(HMTase)抑制剂,作用于G9a和GLP,IC50分别为6 nM和15 nM 。在多种细胞系中活性较强,也能有效的将功能性活性于细胞毒性区分。
M11354 INCB086550 INCB086550 PD-1/PD-L1
PD-1/PD-L1-IN-8
INCB086550能够选择性抑制PD-L1,对人、猕猴和大鼠PD-L1的IC50分别为3.1 nM、4.9 nM和1.9 nM;而在10 μM时,INCB086550也无法抑制PD-L2与PD-1的结合。INCB086550通过结合PD-L1蛋白,显著抑制PD-1/PD-L1信号轴,导致PD-L1二聚及内化,并在多种小鼠肿瘤模型上有良好的抑瘤效应。
M3547 Glibenclamide 格列苯脲 Others
Glyburide; RP-1127; BIIB093
Glibenclamide(Glyburide,RP-1127,BIIB093,格列苯脲)是一种具有抗高血糖活性的磺酰脲衍生物,Glibenclamide可以通过结合并阻断胰腺β细胞膜上ATP敏感性内向整流钾(K(ATP))通道的磺酰脲受体1型(SUR1)亚单位,从而阻止带正电荷的钾(K+)离子向细胞内的流动,并可通过电压敏感性钙通道诱导钙离子(Ca2+)内流。
M4731 Poliumoside 金石蚕苷;金石蚕甙 Aldose Reductase
Poliumoside,是一种从 Brandisia hancei 的茎和叶中分离出来的咖啡酰化的苯丙烷糖苷。Poliumoside 可以抑制晚期糖基化终产物 (AGE) 的形成和大鼠晶状体醛糖还原酶 (RLAR) ,IC50 值分别为 19.69 和 8.47 μM。Poliumoside 还具有抗炎和抗氧化活性。
M4885 Oritavancin 奥利万星 Anti-infection
LY333328
Oritavancin(奥利塔万辛)是一种脂糖肽类抗菌物质,同时也是大环类化合物。其作用机制是作为细胞色素P450 2C19抑制剂、细胞色素P450 2C9抑制剂、细胞色素P450 3A4诱导剂和细胞色素P450 2D6诱导剂。
M4937 Icotinib Hydrochloride 盐酸埃克替尼 EGFR/HER2
BPI-2009H
Icotinib Hcl(BPI-2009H) is a potent and specific epidermal growth factor receptor (EGFR) tyrosine kinase inhibitor (TKI) with an IC(50) of 5 nM, including it's mutants of EGFR(L858R), EGFR(L861Q), EGFR(T790M) and EGFR(T790M, L858R).
M5058 Ganciclovir 更昔洛韦 Anti-infection
BW 759; 2'-Nor-2'-deoxyguanosine
Ganciclovir (BW 759,更昔洛韦) 是一种核苷类似物,具有口服和抗病毒活性,对 CMV 具有抑制作用。
M5696 Hydroquinidine 氢化奎宁丁 Others
Dihydroquinidine, Hydroconchinine, Hydroconquinine, Dihydroquinine
Hydroquinidine(Dihydroquinidine,Hydroconchinine,Hydroconquinine,Dihydroquinine,氢化奎宁丁)是一种多通道阻滞剂,具有抗癌和抗疟活性,作用于疟原虫的IC50的中位数是129 nM,可用于短QT和Brugada心律失常综合征的相关研究。
M6896 Latrunculin A 红海海绵素A Actin-Related Protein
LAT-A
Latrunculin A (LAT-A) 是从红海海绵 Latrunculia magnifica 中得到的一种毒素,能够与肌动蛋白 (actin) 单体结合,抑制肌动蛋白聚集,对 ATP-actin,ADP-Pi-actin,ADP-actin 和 G-actin 的 Kd 值分别为 0.1,0.4,4.7 μM 和 0.19 μM。
M11345 Inclisiran Inclisiran PCSK9
ALN-PCSsc
Inclisiran (ALN-PCSsc) 是一种首创的(first-in-class)双链小干扰 RNA (siRNA) 分子,同时也是PCSK9抑制剂,可抑制 PCSK-9 的转录。Inclisiran 可用于高脂血症和心血管疾病 (CVD) 研究。
M7509 UNC0642 UNC0642 Histone Methyltransferase
UNC0642是一种有效的、选择性的histone methyltransferases G9a/GLP抑制剂,对G9a和GLP的IC50均小于2.5 nM。对G9a和GLP的选择性比其他激酶、GPCRs、转运体和离子通道高300倍以上。
M8572 SCR7 pyrazine SCR7 pyrazine CRISPR/Cas9
SCR7 pyrazine is reported to be an inhibitor of non-homologous end joining (NHEJ) and has been shown to enhance the efficiency of CRISPR-Cas9 genome editing.
M8773 Liarozole dihydrochloride Liarozole dihydrochloride Others
Liarozole (R 75251, R75,251) is an orally active benzimidazole-based retinoic acid (RA) metabolism blocking agent (RAMBA) that targets multiple P450 enzymes, including aromatase (CYP19), 17-hydroxylase/17,20-lyase (CYP17A1).
M8835 UA62784 UA62784 Others
Studies have also reported that UA62784 associates with tubulin at or near the colchicine-binding sites in cells and functions as a cytotoxic, microtubule inhibitor.
M10144 NNC0640 NNC0640 Glucagon Receptor
NNC-0640
NNC0640 是一种有效的,人胰高血糖素受体(GCGR)的阴性变构调节剂(NAM),其IC50值为69.2 nM。
M10370 Larazotide acetate 醋酸拉瑞唑来;醋酸拉雷唑肽 Others
AT-1001
Larazotide acetate(AT-1001)是一种合成肽(Peptides),它是一种紧密连接 (junction) 的调节剂。Larazotide acetate 对水痘带状疱疹病毒 (VZV) 具有抗病毒活性,对 OKA 和 07-1 株系的 EC50 值分别为 44.14 和 59.06 μM。








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