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M2122 MLN9708 枸橼酸艾沙佐米;艾沙佐米柠檬酸盐;枸橼酸伊沙佐米 Proteasome
ixazomib citrate
MLN9708是MLN2238(Ixazomib)的枸橼酸酯前体化合物,在水溶液或血浆中能立即水解为MLN2238。MLN2238是一种具有生物活性的蛋白酶体抑制剂,能抑制20S proteasome(20S蛋白酶体)的胰凝乳蛋白酶等蛋白水解位点(β5),IC50/Ki为3.4 nM/0.93 nM,对β1作用效果稍弱,对β2几乎没有抑制活性。
M2189 Pevonedistat Pevonedistat NEDD8-activating Enzyme
MLN4924; MLN-4924
Pevonedistat (MLN4924) 是一种首创的(first-in-class)Nedd8激活酶(NAE)的小分子抑制剂,IC50为4.7 nM。
M2461 BML-190 BML-190 Cannabinoid
IMMA
BML-190是一种选择性的cannabinoid CB2 receptor逆向激动剂,Ki为435 nM,比作用于CB1受体选择性高50倍。
M2860 MLN0905 MLN0905 PLK
PLK1 Inhibitor
MLN0905是一种具有口服活性的,有效的PLK1抑制剂,IC50为2 nM。可用于肿瘤的相关研究。
M6968 ML141 (CID-2950007) ML141 (CID-2950007) Ras
CID-2950007
ML141 (CID-2950007) 是一种高效、变构、选择性、可逆的 Cdc42 GTPase 非竞争性抑制剂。ML141 抑制 Cdc42 野生型和 Cdc42 Q61L 突变体的 EC50 值分别为 2.1 和 2.6 μM。
M6974 ML 289 ML 289 Others
ML 289是mGlu3受体的选择性负变构调节剂(IC50 = 660 nM)。mGlu3比mGlu2具有15倍的选择性。集中渗透。
M6975 ML297 ML297 Potassium Channel
VU 0456810; CID 56642816
ML297是选择性Kir3.1/3.2 (GIRK1/2)通道激活剂。
M6980 ML 349 ML 349 Others
ML 349是一种选择性和可逆的溶血磷脂酶2 (LYPLA2)抑制剂。
M7690 ML-9 ML-9 Autophagy
ML-9是一种有效的,选择性的 Akt 激酶抑制剂,能抑制肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) 和基质相互作用分子1 (STIM1) 的活性。 作用于 MLCK,PKA 和 PKC 时,Ki 值分别为 4、32 和 54 μM。 此外,ML-9还能通过刺激自噬小体的形成并抑制其降解来诱导自噬 (autophagy)。
M8253 Mifamurtide 米伐木肽 Others
CGP-19835; MTP-PE; MTP-cephalin; CGP19835; L-MTP-PE; MLV19835
Mifamurtide(米伐木肽)是一种合成的亲脂性二肽类似物,具有抗癌活性。
M8266 ML169 ML169 Others
ML169 is a positive allosteric modulator (PAM) of the muscurinic acetycholine receptor M1 (CHRM1).
M8278 MLS000389544 MLS000389544 Others
MLS000389544 is a selective and potent methylsulfonylnitrobenzoate thyroid hormone receptor β (TRβ) antagonist that blocks the association of TRβ with steroid receptor coactivator 2 (SRC2).
M8345 ML239 ML239 Others
ML-239
ML239是一种有效的选择性的乳腺癌肿瘤干细胞的抑制剂,IC50值为1.16 μM。
M8483 ML099 ML099 Others
ML099 is a Ras-related GTPase activator.
M9000 ML-098 ML-098 Ras
CID-7345532
ML-098 (CID-7345532)是一种GTP结合蛋白Rab7的激活剂,其EC50值为77.6 nM。
M9481 ML092 ML092 Parasite
Cruzain-IN-1; ML-092
ML092 (Cruzain-IN-1) 是一种共价可逆的Cruzain(克鲁斯氏锥体虫半胱氨酸蛋白酶)抑制剂,其IC50值为10 nM。
M9497 ML-792 ML-792 Others
ML-792是一种有效的,选择性的小泛素样修饰物 (SUMO) 活化酶 (SAE) 抑制剂。
M9507 ML-109 ML-109 TSH Receptor
ML-109是一种有效的,促甲状腺激素受体 (TSHR) 激动剂,EC50值为40 nM。
M11836 ChemBridge-5215570 ChemBridge化合物-5215570 Screening Compounds and Building Blocks
ethyl cyano(2(1H)-quinoxalinylidene)acetate (5215570)
ChemBridge特有类药化合物/先导化合物-5215570,由AbMole(奥默生物)独家提供。具体售价货期请咨询AbMole(奥默生物)。运费额外计算。
M12445 ChemBridge-5927508 ChemBridge化合物-5927508 Screening Compounds and Building Blocks
N,N'-bis(1,3-benzodioxol-5-ylmethyl)isophthalamide (5927508)
ChemBridge特有类药化合物/先导化合物-5927508,由AbMole(奥默生物)独家提供。具体售价货期请咨询AbMole(奥默生物)。运费额外计算。
M12917 ChemBridge-7461374 ChemBridge化合物-7461374 Screening Compounds and Building Blocks
5-(3-methyl-1-phenyl-1H-thieno[2,3-c]pyrazol-5-yl)-1,3,4-oxadiazole-2(3H)-thione (7461374)
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M12964 ChemBridge-7685300 ChemBridge化合物-7685300 Screening Compounds and Building Blocks
6-amino-1-(3-bromo-2-chloro-4-hydroxy-5-methoxyphenyl)-3-methyl-4-phenyl-1,4-dihydropyrano[2,3-c]pyrazole-5-carbonitrile (7685300)
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M13041 ChemBridge-7894782 ChemBridge化合物-7894782 Screening Compounds and Building Blocks
2-{[(5-oxo-4,5-dihydro-1H-1,2,4-triazol-3-yl)methyl]thio}-N-[2-(3-phenoxyphenoxy)ethyl]acetamide (7894782)
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M13074 ChemBridge-7924036 ChemBridge化合物-7924036 Screening Compounds and Building Blocks
N-(4-{[(3,4-dimethyl-5-isoxazolyl)amino]sulfonyl}phenyl)-6,8-dimethyl-2-(2-pyridinyl)-4-quinolinecarboxamide (7924036)
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M13370 KML-29 KML-29 MAGL
KML29是一种有效的选择性MAGL抑制剂,其对小鼠、大鼠和人的IC50 值分别为15 nM、43 nM 和 5.9 nM。KML29对FAAH在内的其他中心和外周丝氨酸水解酶的交叉反应极小。
M14477 Pevonedistat hydrochloride Pevonedistat hydrochloride NEDD8-activating Enzyme
MLN4924 hydrochloride
Pevonedistat hydrochloride (MLN4924 hydrochloride) 是一种有效,选择性的 NEDD8 活化酶 (NEDD8-activating enzyme) 抑制剂,IC50 为 4.7 nM。
M14732 ML329 ML329 Others
ML329 是一种小眼畸形相关转录因子 (MITF) 抑制剂,ML329 抑制 TRPM-1 启动子活性,IC50 值为 1.2 μM。
M19907 Gamithromycin Gamithromycin Antibiotic
ML-1709460
Gamithromycin is a new macrolide antibiotic that is only registered for use in cattle to treat respiratory disorders such as bovine respiratory disease.
M20621 ML390 ML390 DHODH
ML390 是一种人类二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂,其 IC50 值为 0.56 μM。此外,ML390也是骨髓分化的诱导剂,​可在急性髓细胞性白血病 (AML) 细胞中引起骨髓分化。
M20817 ML198 ML198 Others
ML198 is a novel activator of glucocerebrosidase (GCase) and does not inhibit the enzyme's action, but can facilitate its translocation to the lysosome.
M2181 ML133 hydrochloride ML133 hydrochloride Potassium Channel
ML133 HCl
ML133 HCl是一种选择性钾离子通道(Potassium Channel)抑制剂,作用于Kir2.1, IC50为1.8 μM (pH 7.4)和290 nM (pH 8.5),对Kir1.1没有作用效果,对Kir4.1和Kir7.1具有微弱的作用活性。
M2238 Dorsomorphin dihydrochloride Dorsomorphin dihydrochloride AMPK
BML-275 2HCl; Compound C 2HCl
Dorsomorphin (BML-275; Compound C)二盐酸盐是一种有效的,可逆的AMPK选择性抑制剂,Ki为109 nM,Dorsomorphin还对BMP有抑制作用。
M2254 Gatifloxacin 加替沙星 Antibiotic
Gatiflo; AM-1155; BMS-206584; PD135432
Gatifloxacin (AM-1155) 是一种有效的氟喹诺酮类抗生素,具有广谱抗菌活性。Gatifloxacin 可抑制细菌 II 型拓扑异构酶 (type II topoisomerases) (IC50=13.8 μg/ml; 金黄色葡萄球菌拓扑异构酶 IV) 和大肠杆菌 DNA 解旋酶 (IC50=0.109 μg/ml)。
M2285 MLN2238 伊沙佐米 Proteasome
Ixazomib
伊沙佐米 Ixazomib(MLN2238)抑制20S proteasome(20S蛋白酶体)的糜蛋白酶样蛋白水解位点(β5),IC50和Ki分别为3.4 nM和0.93 nM,也抑制caspase样(β1)和胰蛋白酶样(β2)蛋白水解位点, IC50分别为31nM和3500 nM。
M3888 CAY10603 (BML-281) CAY10603 (BML-281) HDAC
BML-281; Isox
CAY10603 (BML-281)是一种HDAC6高效特异性抑制剂,IC50值为2 pM,对HDAC1、2、3、8、10的IC50值分别为271, 252, 0.42, 6851,和90.7nM。
M3946 BML-275 BML-275 AMPK
Dorsomorphin, Compound C
BML-275是一种有效的,可逆的,选择性AMPK抑制剂,在无细胞试验中Ki为109 nM。
M4532 Rhodionin 草质素苷;草质素甙 AChR/AChE
Rhodionin 是从红景天 (Rhodiola crenulata) 的根中分离的,一种特异性非竞争性细胞色素 P450 2D6 抑制剂,IC50 为 0.761 μM,Ki 为 0.769 μM。Rhodionin 有效的,剂量依赖性抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE),IC50 范围为 57.50 至 2.43 μg/mL。Rhodionin 具有有效的 DPPH 自由基清除活性,IC50 为 19.49 μM。
M4755 Apioside 芹菜苷 NO Synthase
Apiin 是 Apium graveolens 叶片的主要成分之一,具有抗炎特性。Apiin 在体外能抑制亚硝酸盐 (NO) 的产生 (IC50 = 0.08 mg/mL),在 LPS 激活的 J774.A1 细胞中能抑制 iNOS 的表达 (IC50 = 0.049 mg/ mL) 。
M5047 ML216 ML216 Others
CID-49852229
ML216是一种有效的DNA解旋酶BLM的抑制剂,作用于全长BLM和BLM636-1298的IC50s分别为3.0μM和0.97 μM,可用于衰老的相关研究。
M5411 Amlodipine Besylate 苯磺酸氨氯地平 Calcium Channel
Amlodipine benzenesulfonate
Amlodipine Besylate是一种长效的钙离子通道抑制剂,IC50为1.9 nM。
M5650 Fluconazole 氟康唑 Cytochrome P450 (e.g. CYP17)
UK 49858
Fluconazole (UK-49858) 是一种三唑类抗真菌剂 (antifungal),对多种真菌具有优异的活性,抑制 C. albicans 和 Candida kefyr 的 IC99为 0.20 μg/mL 至 0.39 μg/mL。Fluconazole 抑制 4 种烟曲霉菌,IC50 为 23.9-43.5 μg/mL。
M6970 ML171 ML171 NADPH Oxidase
2-Acetylphenothiazine; 2-APT
ML171是一种有效的、选择性的NOX抑制剂,对NOX1、NOX2、NOX3、NOX4和XO的IC50分别为0.25 μM, 5 μM, 3μM, 5 μM 和 5.5 μM。ML171 (2-Acetylphenothiazine;2-APT) 是有效的选择性 NADPH 氧化酶 1 (Nox1) 抑制剂,可阻止 Nox-1 依赖性的 ROS 产生,在 HEK293-Nox1 验证试验中的 IC50 值为 0.25 μM。
M6973 ML 240 ML 240 Others
ML 240是p97 atp酶的atp竞争性抑制剂。
M6977 ML 337 ML 337 Others
ML 337是mGlu3的选择性负变构调节剂(IC50 = 593 nM)。mGlu1、mGlu2和mGlu4-8在30 μM浓度下不显示活性。大脑渗透。
M7177 Quinine hydrochloride 金鸡纳碱单盐酸盐 Potassium Channel
Quinine hydrochloride(金鸡纳碱单盐酸盐)是一种从金鸡纳树皮中提取的生物碱Quinine的盐酸盐形式,具有抗疟和抗肿瘤活性,作用于恶性疟原虫passou和3CD7株的IC50值分别是60 ng/mL和107.8 ng/mL。同时,Quinine hydrochloride 也是一种钾离子通道 (potassium channel) 抑制剂,可抑制电压脉冲引起的 MT mSlo3 (KCa5.1) 通道 +100 mV 电流, 其 IC50 值为 169 μM。此外,Quinine hydrochloride还能以低纳摩尔亲和力与嘌呤核苷磷酸化酶(PfPNP)结合。
M13341 VTP50469 VTP50469 Histone Methyltransferase
VTP50469 是一种有效的、高选择性和口服活性的 Menin-MLL interaction 的抑制剂,Ki值为104 pM。VTP50469 具有抗白血病的活性。
M8392 Tirapazamine 替拉扎明 Apoptosis
SR259075; SR4233; Win59075; SML 0552; Tirazone; TPZ
Tirapazamine(SML 0552,SR 259075,Tirazone,TPZ,替拉扎明)在缺氧条件下,具有较强的细胞毒性,可通过诱导单、双链DNA以及染色体断裂而诱导细胞凋亡(apoptosis)。
M8475 OICR-9429 OICR-9429 Histone Methyltransferase
OICR-9429是一种有效的WDR5-MLL、WDR5-Histone3相互作用的拮抗剂,它与WDR5高亲和结合,Kd值为93 ± 28 nM。








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