ML171是一种有效的、选择性的NOX抑制剂,对NOX1、NOX2、NOX3、NOX4和XO的IC50分别为0.25 μM, 5 μM, 3μM, 5 μM 和 5.5 μM。
别名:2-Acetylphenothiazine; 2-APT
ML171是一种有效的选择性NOX1抑制剂,在细胞分析中IC50为129-156 nM。ML171没有细胞毒性,并且在NOX家族成员NOX2,NOX3和NOX4以及黄嘌呤氧化酶(ROS的另一细胞来源)中具有选择性。ML171 strongly blocks ROS generation in HT29 cells (IC50=0.129 μM) and only increasing over-expression of Nox1 can overcome the blockage of ROS generation caused by ML171 treatment in HEK293 cell system reconstituted with all the components required Nox1-dependent ROS generation. ML171 efficiently blocks ROS production measured by carboxy-H2-DCFDA staining as well as DPI used as a positive control.
体外实验* | |
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细胞系 | DLD1 cells |
方法 | DLD1 cells were plated on glass coverslips and after 24hrs cells were transfected with active SrcYF or empty vector (mock). 48hrs after transfection, cells were treated as indicated for 1hr with 10 μM of ML171, or with DMSO or 10 μM DPI. Afterwards, cells were fixed and stained and visualized by confocal miscroscopy. |
浓度 | 10 μM |
处理时间 | 1 h |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | |
配制 | |
剂量 | |
给药处理 |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 241.31 |
分子式 | C14H11NOS |
CAS号 | 6631-94-3 |
溶解性(25°C) | DMSO 30 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 4.144 mL | 20.7202 mL | 41.4405 mL |
5 mM | 0.8288 mL | 4.144 mL | 8.2881 mL |
10 mM | 0.4144 mL | 2.072 mL | 4.144 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
其他相关的NADPH Oxidase产品 |
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Fluoflavine
Fluoflavine 是一种选择性的 NOX1 抑制剂,其 IC50 值为 90 nM。Fluoflavine 对 NOX1 的选择性是 NOX2、NOX3、NOX4 的 >100倍,对 NOX2、NOX3、NOX4 的 IC50均>10 μM。Fluoflavine 在 HEK293 细胞中的 IC50 为 360 nM。 |
NoxA1ds
NoxA1ds 是一种高效选择性 Nox1 (NADPH oxidase isoform 1) 抑制剂。 |
GLX481369
GLX481369 是一种氧化还原活性物质。 |
Noxa B BH3
Noxa B BH3 是一种有生物活性的肽。 |
Noxa A BH3
Noxa A BH3 是一种有生物活性的肽。 |
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