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M5292 GPR120-IN-1 GPR120-IN-1 GPR/FFAR
GPR120-IN-1是选择性的Gpr120激动剂,logEC50值为7.62。
M6150 GPR39-C3 GPR39-C3 GPR/FFAR
TC-G-1008
GPR39-C3是有效的,有口服活性的 GPR39 激动剂,对大鼠和人类受体的EC50值分别为0.4 和 0.8 nM。
M8246 GPR35 Agonist, Compound 10 GPR35 Agonist, Compound 10 Others
GPR35 agonist Compound 10 is a GPR35 agonist the binds with higher affinity than other known agonists, such as kynurenic acid and zaprinast.
M10562 GPR81 agonist 1 GPR81 agonist 1 GPR/FFAR
GPR81 agonist I
GPR81 agonist 1 是一种高效的,选择性的 GPR81 激动剂,对人和小鼠 GPR81 的EC50值分别为 58 nM 和 50 nM。GPR81 agonist 1 抑制分化的 3T3-L1 脂肪细胞的脂解。
M14813 GPRP acetate GPRP acetate Peptides
Gly-Pro-Arg-Pro acetate; Pefa 6003 acetate
GPRP acetate (Gly-Pro-Arg-Pro acetate) 是一种纤维蛋白聚合抑制剂, 能够抑制纤维蛋白原与血小板膜糖蛋白 Ⅱb/IIIa 复合物(糖蛋白 IIb/IIIa 受体)之间的相互作用。
M28005 GPR120 Agonist 2  GPR120 Agonist 2  GPR/FFAR
GPR120 Agonist 2 是一个 GPR120 激动剂,来自专利 US 20110313003 A1,实例 209。
M28020 GPR52 antagonist-1  GPR52 antagonist-1  Others
GPR52 antagonist-1 (Compound 43) 是一种 GPR52 拮抗剂,IC50 为 0.63 μM。GPR52 antagonist-1 通过靶向 GPR52 减少突变 huntingtin 蛋白水平,促进小鼠初级纹状体神经元存活。
M29158 Tos-Gly-Pro-Arg-ANBA-IPA acetate Tos-Gly-Pro-Arg-ANBA-IPA acetate Others
tos-GPR-ANBA-IPA acetate
Tos-Gly-Pro-Arg-ANBA-IPA (tos-GPR-ANBA-IPA) acetate 是一种显色肽底物。Tos-Gly-Pro-Arg-ANBA-IPA acetate 可用于发光检测中。
M29237 GPR40 agonist 4  GPR40 agonist 4  GPR/FFAR
GPR40 agonist 4 是一个强效的游离脂肪酸受体 1 (FFA1/GPR40) 激动剂,其 pEC50 值为 7.54。
M30472 GPRP GPRP Integrin
Gly-Pro-Arg-Pro; Pefa 6003
GPRP 是一种纤维蛋白聚合抑制剂,能够抑制纤维蛋白原与血小板膜糖蛋白 Ⅱb/IIIa 复合物(糖蛋白 IIb/IIIa 受体)之间的相互作用。
M30771 GPR35 agonist 4  GPR35 agonist 4  GPR/FFAR
GPR35 agonist 4 (compound 10) 是一种有效的 GPR35 激动剂,其效价 pEC50 为 5.86。GPR35 agonist 4 在人和大鼠 GPR35 中均显示高效价。精氨酸 3.36 的突变体可消除 GPR35 agonist 4 的激动作用。
M30994 Tos-Gly-Pro-Arg-ANBA-IPA Tos-Gly-Pro-Arg-ANBA-IPA Others
tos-GPR-ANBA-IPA
Tos-Gly-Pro-Arg-ANBA-IPA 是一种显色肽底物。Tos-Gly-Pro-Arg-ANBA-IPA 可用于发光检测中。
M41841 GPR119 agonist 2 GPR119 agonist 2 GPR/FFAR
GPR119 agonist 2 是一种具有口服活性的 GPR119 激动剂。
M42920 GPR52 receptor modulator 1 GPR52 receptor modulator 1 Others
GPR52 receptor modulator 1 (Procedure 1) 是一种 GPR52 受体调节剂,具有研究神经精神疾病的潜力。
M50188 MrgprX2 antagonist-1 MrgprX2 antagonist-1 MRGPR
MrgprX2 antagonist-1是一种 MrgprX2 的拮抗剂,可用于皮肤炎症性疾病的相关研究。
M50190 MrgprX2 antagonist-8 MrgprX2 antagonist-8 MRGPR
MrgprX2 antagonist-8是一种 MrgprX2 拮抗剂,可用于炎症性疾病的相关研究。
M50191 MRGPRX1 agonist 1 MRGPRX1 agonist 1 MRGPR
MRGPRX1 agonist 1是一种高效的 Mas 相关 G 蛋白偶联受体 X1 (MRGPRX1) 激动剂,EC50 值为 50 nM,对 MRGPRC11 无活性。
M50193 MRGPRX4 modulator-1 MRGPRX4 modulator-1 MRGPR
MRGPRX4 modulator-1是一种有效的 MAS 相关 G 蛋白受体 X4 (MRGPRX4) 调节剂,对 MRGPR4 具有拮抗活性,其IC50 < 100 nM。MRGPRX4 modulator-1 可用于 MRGPRX4 依赖性疾病(如瘙痒、疼痛和自身免疫性疾病)的相关研究。
M50194 MRGPRX4 modulator-2 MRGPRX4 modulator-2 MRGPR
MRGPRX4 modulator-2是一种有效的 MRGPR X4 调节剂,具有拮抗 MRGPRX4 的活性,其IC50 < 100 nM。MRGPRX4 modulator-2 可用于自身免疫性疾病(如牛皮癣、多发性硬化症、史-约综合征)的相关研究。
M53374 GPR GPR Caspase
GPR 是一种三氨基酸肽。
M56953 GPR132 antagonist 1  GPR132 antagonist 1  Others
GPR132antagonist 1 (GPR132-B-160, 化合物 25) 是一种 GPR132 拮抗剂,EC50 值为 0.075 μM。GPR132 antagonist 1 具有促进胰岛素分泌活性,EC50值为0.7 μM。
M56333 hGPR91 antagonist 1  hGPR91 antagonist 1  Others
hGPR91 Antagonist 1 是一种有效的 GPR91 拮抗剂,对于人 GPR91 的 IC50 为 7 nM。
M56256 MrgprX2 antagonist-4  MrgprX2 antagonist-4  Others
MrgprX2 antagonist-4 是一种 MrgprX2 的拮抗剂。MrgprX2 antagonist-4 可用于皮肤炎症性疾病的研究。
M56203 GPR84 antagonist 8  GPR84 antagonist 8  GPR/FFAR
GPR84 antagonist 8 是一种选择性 GPR84 拮抗剂。
M1966 Fulvestrant 氟维司群 Estrogen Receptor
ICI 182780; ZD 9238; ZM 182780
Fulvestrant是一种选择性雌激素受体降解剂(SERD),IC50为9.4 nM。同时,Fulvestrant 还是一种 GPR30 的激动剂,能有效抑制 ER 阳性 MCF-7 细胞的生长,IC50 为 0.29 nM。此外,Fulvestrant 还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis),并具有抗肿瘤活性,可用于乳腺癌的相关研究。
M2020 GW9508 GW9508 GPR/FFAR
GW9508是一种有效的,选择性FFA1 (GPR40) 和 GPR120 激动剂,pEC50 分别为 7.32 和 5.46。GW9508 还是一种葡萄糖敏感性胰岛素促分泌剂和 ATP 敏感性钾 (KATP) 通道开放剂。
M2054 Fasiglifam (TAK-875) Hemihydrate 法西格列半水合物 GPR/FFAR
Fasiglifam Hemihydrate; TAK875 hydrate
Fasiglifam (TAK-875) Hemihydrate是一种选择性GPR40激动剂,EC50为72 nM,比油酸有效400倍。
M2384 AMG-837 AMG-837 GPR/FFAR
AMG 837是一种有效的,具有口服活性的GPR40激动剂, EC50为14 nM。
M2836 Mepenzolate Bromide 溴美喷酯 AChR/AChE
Mepenzolate Bromide(溴美喷酯)是一种有效的,具有口服活性的毒蕈碱受体(mAChR)拮抗剂,对 hM2R 和 hM3R 的 Ki值分别为 0.68 nM和 2.6 nM。可用于肠易激综合征和消化性溃疡的相关研究。此外,Mepenzolate bromide也是一种 GPR109A 受体​阻断剂。
M3321 GSK1292263 GSK1292263 GPR/FFAR
GSK1292263是一种新型GPR119激动剂,可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
M3371 Estriol 雌三醇 Estrogen Receptor
Oestriol
Estriol 是一种天然的雌激素,可作用于雌激素受体,是 ERα 和 ERβ 的激动剂。除了与ERα和ERβ结合外,Estriol还能与G蛋白偶联雌激素受体30(GPR30)结合,并表现出拮抗作用。
M3632 MBX-2982 MBX-2982 GPR/FFAR
MBX2982
MBX-2982 是一种选择性、口服可用的G蛋白偶联受体119(GPR119)激动剂,MBX-2982通过激活GPR119受体发挥作用。MBX-2982可引起胰腺β细胞和肠内分泌细胞中cAMP水平的升高,进而可增强胰高血糖素样肽-1(GLP-1)分泌。MBX-2982可用于研究2型糖尿病动物模型。
M3766 AR-231453 AR-231453 GPR/FFAR
AR231453是一种GPR119激动剂,能增强葡萄糖依赖的胰岛素分泌和GLP-1释放。
M3771 PSN632408 PSN632408 GPR/FFAR
PSN632408是一种新颖的、选择性的人和小鼠GPR119小分子激动剂,EC50值分别为5.6±0.99 μM和7.9±0.7 μM。
M3773 PSN 375963 PSN 375963 GPR/FFAR
PSN-375963
PSN 375963 是一种有效的 GPR119 激动剂,对人和小鼠的 EC50 分别为 8.4 和 7.9 μM。PSN 375963 显示出与内源性油酰乙醇酰胺 (OEA) 相似的效力。
M3916 Vincamine 长春胺 GPR/FFAR
NSC 91998
Vincamine 可以作为一种外周血管扩张剂 (Vasodilator),对脑微血管循环有选择性的血管调节作用。Vincamine 是一种 GPR40 激动剂,通过改善 β 细胞功能障碍和促进葡萄糖刺激型胰岛素分泌 (GSIS) 发挥 β 细胞保护作用。Vincamine 可改善体内葡萄糖稳态,对 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究具有潜力。
M3950 APD668 APD668 GPR/FFAR
APD668 是一种有效的,选择性和具有口服活性的 G 蛋白偶联受体 GPR119 激动剂,对 hGPR119 和 rGPR119 的 EC50 值分别为 2.7 nM 和 33 nM。APD668 可用于脂肪性肝炎和糖尿病的研究。
M55658 ML-184 ML-184 GPR/FFAR
CID2440433; ML184
ML-184 (CID244033) 是一种选择性的 GPR55 激动剂,其 EC50 为 250 nM,对 GPR55 的选择性是 GPR35、CB1 和 CB2 的 100 倍以上。ML-184 (CID2440433) 在体外增加神经干细胞的增殖并促进神经元分化。
M4065 Ginsenoside-Rb2 Ginsenoside-Rb2 Anti-infection
Ginsenoside C
Ginsenoside Rb2 是人参提取物的主要生物活性成分之一。Ginsenoside Rb2 可以上调 GPR120 基因表达。Ginsenoside Rb2 具有抗病毒作用。
M4512 Tectoridin 鸢尾苷;射干苷;鸢尾黄酮甙 Estrogen Receptor
Tectoridin 是一种从 Maackia amurensis 分离的异黄酮。Tectoridin 是一种植物雌激素,可激活雌激素和甲状腺激素受体。Tectoridin 通过 ER 依赖性基因组途径和 GPR30 依赖性非基因组途径发挥雌激素作用。
M4836 G-1 G-1 Estrogen Receptor
G1
G-1 是一种 G蛋白偶联雌激素受体1(GPR30 或 GPER1)的非甾体抑制剂,其Ki值为11 nM,EC50值为2 nM。
M5040 APD597 APD597 GPR/FFAR
JNJ 38431055
APD597 (JNJ-38431055) 是一种 GPR119 激动剂,作用于 hGPR119 的EC50 为 46 nM,可用于2 型糖尿病的研究。
M5187 GSK137647A GSK137647A GPR/FFAR
GSK 137647
GSK137647A是一种选择性FFAR4(GPR120)激动剂,作用于人类,小鼠和大鼠FFA4的pEC50分别为6.3,6.2和6.1。GSK137647A 诱导胰岛素分泌并抑制上皮离子转运。
M5446 Beclometasone dipropionate 二丙酸倍氯米松 GCR
BDP
Beclomethasone dipropionate是 Beclometasone 的前体活性分子,同时也是口服有效的糖皮质激素受体激动剂,能通过糖皮质激素受体发挥作用,抑制炎症和过度增殖,并可用于哮喘的相关研究。二丙酸倍氯米松(BDP) 是GPR97的激动剂,可以结合GPR97并激活Gao而介导生物学功能。
M6141 NIBR189 NIBR189 GPR/FFAR
NIBR189是一个EBI2(GPR183)小分子拮抗剂,IC50值为11nM。
M6387 Abn-CBD Abn-CBD Others
Abn-CBD是一种选择性GPR55激动剂;神经行为活动。
M6401 Acifran 阿西弗兰 Others
Acifran is a hypolipidemic agent; agonist for the GPR109A (HM74A) and GPR109B receptors.
M6428 AM 4668 AM 4668 Others
AM 4668是一种有效的FFA1 (GPR40)激动剂。
M6435 AMG 837 hemicalcium salt AMG 837 hemicalcium salt Others
amg837半钙盐是一种有效的游离脂肪酸受体1 (FFA1/GPR40)部分激动剂。
M6454 AR420626 AR420626 GPR/FFAR
AR-420626
AR420626 是一种选择性的游离脂肪酸受体3 (FFAR3, GPR41) 激动剂,IC50为117 nM。
M6466 AS 1269574 AS 1269574 GPR/FFAR
AS1269574 是一种有效的,具有口服活性的 GPR119 激动剂,在表达人 GPR119 的 HEK293 细胞中 EC50 为 2.5 μM。AS1269574 激活 TRPA1 阳离子通道,刺激胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 分泌。AS1269574 仅在高糖条件下特异性诱导胰腺 β 细胞分泌葡萄糖依赖性胰岛素。AS1269574 对 2 型糖尿病研究具有潜力。
M6468 AS 2034178 AS 2034178 GPR/FFAR
AS 2034178是一种选择性FFA1 (GPR40)激动剂。








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