找到约 30 条 “Eg5-IN-1” 相关结果 （用时 0.109 秒）
| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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| M41518 | Eg5-IN-1 | Eg5-IN-1 | Kinesin |
| Eg5-IN-1 是一种有效的驱动蛋白家族运动蛋白 (Eg5) 抑制剂，IC50 值为 1.97 µM。 | |||
M1643
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AEE788 | AEE788 | EGFR/HER2 |
| NVP-AEE 788 | |||
| AEE788 (NVP-AEE788)是一种有效的EGFR和HER2/ErbB2抑制剂，IC50分别为2 nM和6 nM，对VEGFR2/KDR， c-Abl， c-Src，和Flt-1作用效果稍弱，对Ins-R， IGF-1R， PKCα和CDK1没有抑制作用。 | |||
M1648
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AP24534 | 帕纳替尼 | Src-bcr-Abl |
| Ponatinib | |||
| Ponatinib (AP24534)是一种新型有效的作用于Abl， PDGFRα， VEGFR2， FGFR1和Src的多靶点抑制剂， IC50分别为0.37 nM， 1.1 nM， 1.5 nM， 2.2 nM和5.4 nM。此外，Ponatinib hydrochloride也是RIPK1/3的双重抑制剂，能抑制细胞程序性坏死，并可用于急性淋巴细胞白血病和慢性髓细胞白血病的相关研究。 | |||
| M1667
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Sapitinib (AZD8931) | 沙普替尼 | EGFR/HER2 |
| AZD-8931 | |||
| AZD8931 (Sapitinib)是一种可逆的，ATP竞争性EGFR， ErbB2和ErbB3抑制剂，IC50分别为4 nM， 3 nM和4 nM，作用于NSCLC细胞比Gefitinib或Lapatinib更有效，作用于ErbB家族比作用于MNK1和Flt选择性强100倍。 | |||
| M1697
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Dovitinib | 多韦替尼；多韦替尼碱；度维替尼 | VEGFR/PDGFR |
| TKI258, CHIR-258 | |||
| Dovitinib (TKI-258, CHIR-258)是一种多靶点的RTK抑制剂，对III型(FLT3/c-Kit)作用最强，IC50为1 nM/2 nM，同时也作用于IV类(FGFR1/3)和V类(VEGFR1-4) RTKs，IC50为8-13 nM，但对InsR， EGFR， c-Met， EphA2， Tie2， IGF-1R和HER2作用较弱。 | |||
| M1943
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Canertinib | 卡奈替尼；卡纳替尼 | EGFR/HER2 |
| CI-1033, PD-183805 | |||
| Canertinib (CI-1033)是一种pan-ErbB抑制剂，同时抑制EGFR和ErbB2，IC50分别为1.5 nM和9.0 nM，但对PDGFR， FGFR， InsR， PKC，和CDK1/2/4等均无抑制活性。 | |||
| M3684
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Canertinib dihydrochloride | 卡那替尼 | EGFR/HER2 |
| CI-1033 dihydrochloride, Canertinib 2HCl, PD-183805 dihydrochloride | |||
| Canertinib二盐酸盐是泛ErbB抑制剂，同时抑制EGFR和ErbB2，IC50分别为1.5 nM和9.0 nM。但对PDGFR，FGFR，InsR，PKC和CDK1/2/4无抑制活性。 | |||
| M4824
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Dolutegravir sodium | 度鲁特韦钠盐 | Integrase |
| GSK-1349572A, DTG | |||
| Dolutegravir sodium (S/GSK1349572 sodium，度鲁特韦钠盐) 是一种高效的，具有口服活性的，第二代 HIV 整合酶（Integrase）链转移抑制剂，在 HIV-1 整合酶催化的链转移中的 IC50 值为 2.7 nM。 | |||
| M4937
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Icotinib Hydrochloride | 盐酸埃克替尼 | EGFR/HER2 |
| BPI-2009H | |||
| Icotinib Hcl(BPI-2009H) is a potent and specific epidermal growth factor receptor (EGFR) tyrosine kinase inhibitor (TKI) with an IC(50) of 5 nM, including it's mutants of EGFR(L858R), EGFR(L861Q), EGFR(T790M) and EGFR(T790M, L858R). | |||
| M5307
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Afatinib dimaleate | 双马来酸阿法替尼 | EGFR/HER2 |
| BIBW 2992MA2; BIBW2992; Afatinib | |||
| Afatinib (BIBW2992) Dimaleate 不可逆地抑制 EGFR/HER2，包括 EGFR(wt)，EGFR(L858R)，EGFR(L858R/T790M) 和 HER2，IC50 分别为0.5 nM，0.4 nM，10 nM 和 14 nM；活性比对Gefitinib抵抗型L858R-T790M EGFR突变体高100倍。 | |||
| M5592
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Dovitinib (TKI-258) Dilactic Acid | 二乳酸多韦替尼 | VEGFR/PDGFR |
| TKI-258 | |||
| Dovitinib (TKI-258) Dilactic Acid 是一种多靶点的RTK抑制剂，作用于III型(FLT3/c-Kit)最有效，IC50为1 nM/2 nM，也有效作用于IV型(FGFR1/3)和V型(VEGFR1-4)RTKs，IC50为8-13 nM，对InsR， EGFR， c-Met， EphA2， Tie2， IGFR1和HER2作用效果稍弱。 | |||
| M6277
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Sunitinib | 舒尼替尼 | VEGFR/PDGFR |
| SU11248 | |||
| Sunitinib（SU 11248）是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂（TKI），可抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR）、血小板衍生生长因子受体（PDGFR），IC50值分别为为 80 nM 和2 nM。Sunitinib还可抑制干细胞因子受体（c-Kit）以及Fms样酪氨酸激酶3（FLT3），它还能有效抑制 Ire1α的磷酸化。 | |||
| M7630
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Butein | 紫铆因 | PDE |
| 2’,3,4,4’-tetrahydroxy Chalcone | |||
| Butein（紫铆因，2',3,4,4'-四羟基查尔酮），是一种从植物中分离的多酚类化合物，具有多种生物学功能。Butein 是一种 cAMP 特异性的 PDE 抑制剂， IC50值为 10.4 μM。Butein还是蛋白酪氨酸激酶的抑制剂，对 EGFR 和 p60c-src 的 IC50值分别为 16 和 65 μM。Butein还可通过调节NF-κB、AKT和MAPK等信号通路发挥抗炎、抗氧化和抗肿瘤作用。此外，Butein还能激活SIRT1，改善神经退行性病变。 | |||
| M9009
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Ponatinib hydrochloride | 普纳替尼盐酸盐；盐酸帕纳替尼 | Src-bcr-Abl |
| AP24534 HCl | |||
| Ponatinib hydrochloride (AP24534)是一种新型有效的多靶点抑制剂，作用于Abl，PDGFRα，VEGFR2，FGFR1和Src的IC50值分别为0.37 nM，1.1 nM，1.5 nM，2.2 nM和5.4 nM。此外，Ponatinib hydrochloride也是RIPK1/3的双重抑制剂，可用于急性淋巴细胞白血病和慢性髓细胞白血病的相关研究。 | |||
| M14941
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Tegatrabetan | Tegatrabetan | Wnt/beta-catenin |
| BC2059 | |||
| Tegatrabetan (BC2059) 是一种 β-Catenin 拮抗剂。Tegatrabetan 破坏 β-catenin 与转导素 β 样蛋白 1 (TBL1) 结合。 | |||
| M20715 | CS-2660 (JNJ-38158471) | CS-2660 (JNJ-38158471) | VEGFR/PDGFR |
| CS-2660 (JNJ-38158471) is a well tolerated, orally available, highly selective VEGFR-2 inhibitor with IC50 of 40 nM. CS-2660 (JNJ-38158471) also inhibits closely related tyrosine kinases such as Ret and Kit with IC50 of 180 nM and 500 nM，while it has no significant activity (>1 microM) against VEGFR-1 and VEGFR-3. | |||
| M20719
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Raphin1 acetate | Raphin1 acetate | Phosphatase |
| Raphin1 acetate is an orally bioavailable, selective inhibitor of the regulatory phosphatase PPP1R15B (R15B). Raphin1 acetate binds strongly to the R15B-PP1c holophosphatase with Kd of 0.033 μM. | |||
| M20765 | Lavendustin B | Lavendustin B | Integrase |
| Lavendustin B inhibits HIV-1 integrase (IN) interaction with its cognate cellular cofactor lens epithelium-derived growth factor (LEDGF/p75). Lavendustin B is an inhibitor of Tyrosine Kinase and also a competitive inhibitor of glucose transporter 1 (Glut1). | |||
| M22472
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Insulin degludec | 德谷胰岛素 | Insulin Receptor |
| Insulin degludec 是一种超长效形式的胰岛素，结合胰岛素受体的 IC50 值为 19.59 nM/L。Insulin degludec 可用于 1 型和 2 型糖尿病的研究。 | |||
| M24806 | Sampeginterferon beta-1a | Sampeginterferon beta-1a | Others |
| BCD-054 | |||
| Sampeginterferon beta-1a (BCD-054) 是聚乙二醇化的 IFNβ-1a。Sampeginterferon beta-1a 可用于缓解多发性硬化症的研究。 | |||
| M25278 | Pegdinetanib | Pegdinetanib | VEGFR/PDGFR |
| BMS-844203; CT-322 | |||
| Pegdinetanib (BMS-844203; CT-322) 是一种选择性 VEGFR-2 (VEGFR) 抑制剂，对人和鼠 VEGFR-2 的 Kd 分别为 11 nM 和 250 nM，IC50 分别为 16 nM 和 240 nM。Pegdinetanib 不与 VEGFR-1 或 VEGFR-3 结合。Pegdinetanib 具有抗肿瘤活性。 | |||
| M25441
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Recombinant Human Endothelin B Receptor Protein (HEK293, His Tag) | 重组人EDNRB蛋白 (HEK293, His Tag) | Cytokines and Growth Factors |
| human EDNRB | |||
| EDNRB is a new candidate tumor suppressor gene which is often down-regulated or even silenced by promoter hypermethylation in various human cancers. The recombinant human EDNRB consists 86 amino acids and predicts a molecular mass of 9.5 kDa. A DNA sequence encoding the human EDNRB (NP_000106.1) (Met1-Lys101) was expressed with a polyhistidine tag at the C-terminus. | |||
| M29813 | PROTAC STING Degrader-1 | PROTAC STING Degrader-1 | STING |
| PROTAC STING Degrader-1 (Compound SP23) 是一种 STING PROTAC 降解剂，其 DC50 为 3.2 μM。PROTAC STING Degrader-1 具有抗炎活性。 | |||
| M42077 | EGFR T790M/L858R-IN-2 | EGFR T790M/L858R-IN-2 | EGFR/HER2 |
| EGFRT790M/L858R-IN-2 是一种有效的选择性 EGFRT790M/L858R 抑制剂，对 EGFRT790M/L858R 和 EGFR WT 的 IC50 值分别为 3.5, 1290 nM。 | |||
| M43429 | PROTAC α-synuclein degrader 5 | PROTAC α-synuclein degrader 5 | PROTAC |
| PROTAC α-synuclein degrader 5 是 α-synuclein 聚集体的高度选择性小分子降解剂 (PROTAC) ， DC50 为 7.51 μM，最高降解率 Dmax 为 89%。 | |||
| M45307 | Multi-kinase-IN-6 | Multi-kinase-IN-6 | Casein Kinase |
| Multi-kinase-IN-6 是一种多激酶抑制剂，对 TrkA、ALK2、c-KIT、EGFR、PIM1、CK2α、CHK1 和 CDK2 显示出良好的酶抑制活性。同时，Multi-kinase-IN-6 也显示出针对 MCF7、HCT116 和 EKVX 的抗增殖活性，IC50 值分别为 3.36 μM、1.40 μM 和 3.49 μM。此外，Multi-kinase-IN-6 在 MCF7 和 HCT116 细胞中显示细胞周期阻滞在 G1/S 期和 G1 期，具有良好的凋亡 (apoptosis) 效果。 | |||
| M45311 | EGFR-IN-57 | EGFR-IN-57 | EGFR/HER2 |
| EGFR-IN-57是一种有效的，具有口服活性的 EGFR-TK 抑制剂，IC50 值为 0.054 µM。同时，EGFR-IN-57 也抑制 VEGFR-2、CK2α、topoisomerase IIβ 和 tubulin polymerization，IC50 值分别为 0.087、0.171、0.13 和 3.61 µM。此外，EGFR-IN-57 还能诱导细胞 G2/M 和 pre-G1 期周期阻滞，诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。 | |||
| M45389 | Avacincaptad pegol | Avacincaptad pegol | Complement System |
| Avacincaptad pegol是一种核酸适配体，同时也是 C5 补体的抑制剂，可结合 C5 蛋白以防止其裂解和由此产生的炎症信号传导，能减少炎症相关的视网膜色素上皮 (RPE) 损伤。Avacincaptad pegol 可用于研究 stargardt 黄斑营养不良 (STGD1) 和地图样萎缩(GA)。 | |||
| M56374 | Nω-Propyl-L-arginine | Nω-Propyl-L-arginine | NO Synthase |
| Nω-Propyl-L-arginine (N-omega-Propyl-L-arginine) 是一种高效、竞争性、高选择性的神经型一氧化氮合酶 (nNOS) 抑制剂，Ki为 57 nM。Nω-Propyl-L-arginine 对 nNOS 的选择性是内皮型一氧化氮合酶 (eNOS) 的 149 倍。 | |||
| M57159 | NH2-PEG3-C1-Boc | NH2-PEG3-C1-Boc | PROTAC Linker |
| NH2-PEG3-C1-Boc (PROTAC Linker 5) 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。NH2-PEG3-C1-Boc 可用于合成 PROTAC 分子。 | |||
