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目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M1845
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LY335979 trihydrochloride | 唑喹达三盐酸盐 | P-glycoprotein |
Zosuquidar trihydrochloride; RS 33295-198 trihydrochloride | |||
Zosuquidar (LY335979) 3HCl是一种有效的P-glycoprotein(P-糖蛋白)介导的多药耐抗性的调节剂,Ki为60 nM。 | |||
M2028
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Fludarabine | 氟达拉滨 | STAT |
Fludara; NSC 118218; Fludarabinum; F-ara-A | |||
Fludarabine(氟达拉滨)是一种DNA合成抑制剂,对淋巴细胞有高度选择性,能够抑制细胞DNA的修复和合成,并诱导细胞凋亡。氟达拉滨在体内被代谢为2F-ara-ATP,通过抑制核苷酸还原酶、DNA聚合酶、DNA引物酶和DNA连接酶,阻碍DNA合成。Fludarabine还是一种特异性STAT1活化抑制剂,Fludarabine能够显著降低STAT1的磷酸化水平和mRNA水平,但对其他STAT家族成员无明显影响。 | |||
M5609
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Elacridar (GF120918) | 依克立达 | P-glycoprotein |
GW120918; GG918 | |||
Elacridar (GF120918)是一种有效的P-gp (MDR-1) 和 BCRP 抑制剂。Elacridar 可用于检测外排转运体对活性分子脑内分布的影响以及癌症的研究。 | |||
M40832
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RAS-IN-2 | RAS-IN-2 | Ras |
RMC-6236; Daraxonrasib; RAS Inhibitor A122 | |||
RAS-IN-2 (RMC-6236) 是一种有效的,具有口服活性的RAS(MULTI)(ON)非共价抑制剂,可用于癌症的相关研究。 | |||
M49730 | NMDAR/TRPM4-IN-2 | NMDAR/TRPM4-IN-2 | GluR |
NMDAR/TRPM4-IN-2 是一种有效的 NMDAR/TRPM4 相互作用界面抑制剂。 | |||
M55393 | DAR-2 | NO 荧光指示剂 | Fluorescent Dye |
5,6-Diamino-N,N,N',N'-tetraethyl-rhodamin; Fluorescent NO probe | |||
DAR-2 是一种灵敏的 NO 荧光指示剂。 | |||
M2098
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Bindarit | 宾达利 | CCR |
AF2838 | |||
Bindarit(宾达利)是炎症趋化因子亚家族(包括单核细胞趋化蛋白 MCP-1/CCL2, MCP-3/CCL7和MCP-2/CCL8)的抑制剂,可以抑制促炎单核细胞的浸润,此外,Bindarit通过下调经典NFκB途径发挥作用,包括IκBα和p65磷酸化的减少,NFκB二聚体活化的减少,以及随后核转位和DNA结合的减少等。 | |||
M2251
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Edaravone | 依达拉奉;吡唑啉酮 | ROS |
MCI-186 | |||
Edaravone是一种强效的新型的自由基清除剂,可通过抑制ROS-NF- κ B信号通路减轻颗粒物诱导的肺部炎症。Edaravone也可以减少AngII诱导的主动脉MMP-2活化。 | |||
M2759
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Darapladib | 达普拉缔 | Phospholipase |
SB-480848 | |||
Darapladib (SB-480848) 是不可逆的lipoprotein-associated phospholipase A2 (Lp-PLA2)高活性抑制剂,其IC50为0.25 nM。 | |||
M4867
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Pexidartinib | 培西达替尼 | c-Kit |
PLX3397; Turalio | |||
Pexidartinib (PLX3397) 是一种口服有效的多靶点CSF-1R(集落刺激因子1受体)、c-Kit(干细胞因子受体)和FLT3(Fms样酪氨酸激酶3)受体酪氨酸激酶抑制剂,其IC50分别为20 nM, 10 nM 和 160 nM。Pexidartinib 对c-Kit 和 CSF1R 的选择性是对其他相关激酶的10-100倍。此外,Pexidartinib可诱导细胞凋亡和抗血管生成。 | |||
M4878
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Fludarabine Phosphate | 磷酸氟达拉滨 | DNA/RNA Synthesis |
NSC 118218 phosphate | |||
Fludarabine Phosphate(NSC 118218 phosphate,磷酸氟达拉滨)是一种腺嘌呤核苷类似物,通过抑制腺苷脱氨酶的活性,从而减少DNA的合成,具有抗肿瘤和抗代谢活性,可用于淋巴增生性恶性肿瘤的相关研究。 | |||
M6442 | Amthamine dihydrobromide | Amthamine dihydrobromide | Others |
Amthamine dihydrobromide is a highly selective standard H 2 agonist. | |||
M7013 | Naltriben mesylate | Naltriben mesylate | Others |
Naltriben mesylate is a standard δ 2 selective antagonist. | |||
M9776
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Darbufelone | 达布非隆 | Prostaglandin Receptor |
CI-1004; PD-136095-0073 | |||
Darbufelone是一种 PGF2α 和 LTB4 的双重抑制剂,Darbufelone还是一种潜在的用于类风湿关节炎治疗研究的COX-2抑制剂。 | |||
M14069
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Numidargistat dihydrochloride | Numidargistat dihydrochloride | Others |
CB-1158 dihydrochloride; INCB01158 dihydrochloride | |||
Numidargistat (CB-1158) dihydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的精氨酸酶 (arginase) 抑制剂,对重组人 arginase 1 和 arginase 2 的 IC50 值分别为 86 nM 和 296 nM。免疫肿瘤剂。 | |||
M14231
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PEAQX tetrasodium hydrate | PEAQX tetrasodium hydrate | GluR |
NVP-AAM077 tetrasodium hydrate | |||
PEAQX (NVP-AAM077) tetrasodium hydrate 是有效的、选择性的、口服有效的 NMDA 拮抗剂,其对 hNMDAR 1A/2A 和 hNMDAR 1A/2B 的 IC50 值分别为 270 nM 和 29600 nM。 | |||
M14248
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Dofequidar fumarate | Dofequidar fumarate | P-glycoprotein |
MS-209 | |||
Dofequidar 延胡索酸盐(MS-209 延胡索酸盐)是口服活性的喹啉化合物,能抑制 ABCB1/P-gp,ABCC1/MDR-相关蛋白1。 | |||
M14297 | Fidarestat | Fidarestat | Others |
SNK 860 | |||
Fidarestat (SNK 860) 是一种醛糖还原酶 (aldose reductase) 抑制剂,对 aldose reductase,AKR1B10 和 V301L AKR1B10 的 IC50 值分别为 26 nM,33 μM 和 1.8 μM。Fidarestat (SNK 860) 具有研究糖尿病的潜力。 | |||
M14884 | Pexidartinib hydrochloride | 盐酸培西达替尼 | CSF-1R (c-Fms) |
PLX-3397 hydrochloride | |||
Pexidartinib hydrochloride (PLX-3397 hydrochloride) 是一种有效、具有口服活性的,选择性 ATP-竞争性的集落刺激因子 1 (CSF1R 或 M-CSFR) 和 c-Kit 抑制剂,IC50 值分别为 20 和 10 nM。 | |||
M24780 | Flotetuzumab | Flotetuzumab | Others |
MGD006 S80880 | |||
Flotetuzumab (MGD006; S80880) 是一种双特异性 CD123/CD3 双亲和再靶向 (DART) 抗体。Flotetuzumab 通过同时结合靶细胞的 CD123 和效应 T 细胞的 CD3,而重新激活 T 细胞,导致 T 细胞介导的靶细胞的细胞毒性。Flotetuzumab 对小鼠中急性髓系白血病 (AML) 患者来源异种移植物 (PDX) 模型具有抑制效力。 | |||
M25029 | Tebotelimab | Tebotelimab | PD-1/PD-L1 |
MGD-013 | |||
Tebotelimab (MGD-013) 是一种人源的 IgG4κ 双特异性 PD-1/LAG-3 双亲和再靶向 (DART) 抗体。Tebotelimab 结合 NS0 细胞表面表达的 PD-1 和 LAG-3,EC50 分别为 1.65 nM 和 0.41 nM。Tebotelimab 阻断 PD-1/PD-L1、PD-1/PD-L2 和 LAG-3/HLA (MHC-II) 相互作用和 PD-1 信号。Tebotelimab 可恢复耗尽的 T 细胞功能并增强抗肿瘤免疫力。 | |||
M25536
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Recombinant Human CXCL13/BCA-1 (E. coli) | 重组人CXCL13/BCA-1蛋白 (E. coli) | Cytokines and Growth Factors |
CXC chemokine BLC; Small-inducible cytokine B13 | |||
CXCL13, also known as B-lymphocyte chemoattractant (BLC), is a CXC chemokine that is constitutively expressed in secondary lymphoid organs. Recombinant human CXCL13 is a single non-glycosylated polypeptide chain containing 87 amino acids and mature human BCA-1 shares 64 % amino acid sequence similarity with the murine protein and 23–34 % amino acid sequence identity with other known CXC chemokines. Determined by a chemotaxis bioassay using human B cells, the biological activity is in a concentration range of 1.0-10 ng/ml. | |||
M25587
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Recombinant Mouse CXCL13/BCA-1 Protein (HEK293, N-Fc) | 重组小鼠CXCL13/BCA-1蛋白 (HEK293, N-Fc) | Cytokines and Growth Factors |
CXCL13 is a homeostatic chemokine, and is constitutively secreted by stromal cells in B-cell areas of secondary lymphoid tissues (follicles). Recombinant Mouse CXCL13/BCA-1 Protein is produced by HEK293 expression system with a N-Terminal Fc-tag. | |||
M28361 | Darglitazone | Darglitazone | PPAR |
CP-86325 | |||
Darglitazone (CP-86325),一种噻唑烷二酮,是一种有效的,选择性的和具有口服活性的 PPAR-γ 激动剂。Darglitazone 有效控制血糖和脂质代谢,可用于 II 型糖尿病研究。 | |||
M28831 | Darusentan | Darusentan | Endothelin Receptor |
Lu-135252 | |||
Darusentan (Lu-135252) 是一种选择性内皮素受体 A (ET-A) 受体拮抗剂,其与 ET-A 受体的 Ki 为 1.4 nM,与 ET-B 受体的 Ki 为 184 nM,对 ETA 受体的选择性比 ETB 受体高100多倍。Darusentan 在大鼠主动脉血管平滑肌细胞 (RAVSMs) 膜中竞争结合放射性标记的内皮素,Ki 为 13 nM。 | |||
M28983 | GNE-0723 | GNE-0723 | GluR |
GNE-0723 是一种可透过血脑屏障的 NMDAR 的正向调节剂,对 GluN2A 的 EC50 值为 21 nM,对 GluN2C 和 GluN2D 的 EC50 值分别为 7.4 和 6.2 μM。 | |||
M29106 | NYX-2925 | NYX-2925 | GluR |
NYX-2925 是一种口服有效的 NMDAR 调节剂。NYX-2925 恢复 mPFC 中 GluN2A 和 GluN2B 上活化的 Src 和 Src 磷酸化位点的水平。NYX-2925 对 CAMKII 没有影响,也没有任何成瘾或镇静/共济失调的副作用。NYX-2925 可用于多种 NMDA 受体介导的中枢神经系统疾病的研究。 | |||
M29113 | GNE 5729 | GNE 5729 | GluR |
GNE 5729 是一种可透过血脑屏障的 NMDAR 的正向调节剂,对 GluN2A 的 EC50 值为 37 nM,对 GluN2C 和 GluN2D 的 EC50 值分别为 4.7 和 9.5 μM。 | |||
M29549
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Darizmetinib | Darizmetinib | p38 MAPK |
HRX-0215 | |||
Darizmetinib 是一种丝裂原活化蛋白激酶激酶 (MAP2K) 的抑制剂。 | |||
M30690
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Ladarixin | Ladarixin | CXCR |
DF 2156A free base | |||
Ladarixin (DF 2156A free base) 是一种具有口服活性的,非竞争性的 CXCR1 和 CXCR2 的变构抑制剂。Ladarixin 可用于 COPD 和哮喘的研究。 | |||
M30746 | Ladarixin sodium | Ladarixin sodium | CXCR |
DF 2156A | |||
Ladarixin sodium (DF 2156A) 是一种具有口服活性的,非竞争性的 CXCR1 和 CXCR2 的变构抑制剂。Ladarixin sodium 可用于 COPD 和哮喘的研究。 | |||
M39004 | Cedrin | Cedrin | ROS |
Cedrin 是一种天然类黄酮,存在于 Cedrus deodara 中。Cedrin 保护 PC12 细胞免受 Aβ1-42 诱导的神经毒性。 | |||
M41340 | TAT-GluN2BCTM | TAT-GluN2BCTM | DAPK |
TAT-GluN2BCTM 是一种膜渗透性的 DAPK1 靶向肽,能将活性 DAPK1 靶向到溶酶体进行降解。同时还能通过敲低 DAPK1,保护神经元免受氧化应激以及 NMDAR- 介导的兴奋性毒性。TAT-GluN2BCTM 可用于神经保护的相关研究。 | |||
M42167 | Budiodarone | Budiodarone | Calcium Channel |
Budiodarone (ATI-2042) 是 Amiodarone 的类似物,半衰期为 7 小时。 |