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目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M5775
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Metaxalone | 美他沙酮 | Others |
AHR438; NSC170959 | |||
Metaxalone(AHR438;NSC170959)有肌肉松弛功能,是一种MOR激动剂。 | |||
M29663 | Lenperone hydrochloride | Lenperone hydrochloride | Dopamine Receptor |
AHR 2277 | |||
Lenperone hydrochloride (AHR 2277) 是一种抗精神疾病化合物和多巴胺拮抗剂。Lenperone hydrochloride 降低健康犬胃食管括约肌压力。Lenperone hydrochloride 可用于神经学研究。 | |||
M41280 | AHR agonist 3 | AHR agonist 3 | Apoptosis |
AHR agonist 3 是一种芳香烃受体 (AhR) 激动剂,可通过激活肿瘤抑制转录程序诱导细胞周期停滞或细胞凋亡 (apoptosis)。 | |||
M41956 | AHR agonist 4 | AHR agonist 4 | Aryl hydrocarbon Receptor |
AHR agonist 4 是芳烃受体 AHR 的激动剂,与 Th17/22 和 Treg 细胞的免疫平衡有关。 | |||
M41974 | AHR-10037 | AHR-10037 | COX |
AHR-10037 是一种非甾体类抗炎剂,具有低胃毒性。 | |||
M56339 | AHR antagonist 5 | AHR antagonist 5 | Aryl hydrocarbon Receptor |
AHR antagonist 5 是有效的,具有口服活性的芳香烃受体 (AHR) 拮抗剂,IC50 为 < 0.5 μM。AHR antagonist 5 联合检测点抑制剂 anti-PD-1 对肿瘤生长有抑制作用。 | |||
M56338
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AHR antagonist 5 free base | AHR antagonist 5 free base | Aryl hydrocarbon Receptor |
AHR antagonist 5 free base 是一种选择性的、具有口服活性的芳烃受体 (AHR) 抑制剂。AHR antagonist 5 free base 有效阻止 AHR 从细胞质转移到细胞核。 | |||
M2036
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Pifithrin-α | 皮斐松 | p53 |
Pifithrin hydrobromide; PFTα hydrobromide | |||
Pifithrin-α (PFTα)是一种p53抑制剂,抑制p53依赖性的p53应答基因转录。此外,Pifithrin-α与CH1R99021,PD0325901,SB-431542和Forskolin合用作用于成纤维细胞,可直接转化为褐色脂肪细胞。Pifithrin-α hydrobromide 同时为 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的激动剂。 | |||
M2577
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StemRegenin 1 | StemRegenin 1 | Aryl hydrocarbon Receptor |
SR1 | |||
StemRegenin 1 (SR1)是一种嘌呤衍生物,能促进CD34+细胞的体外扩增。同时也是芳烃受体(AhR)抑制剂,IC50值为127 nM。 | |||
M4497
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Norisoboldine | 去甲异波尔定;新木姜子碱 | Adenosine Receptor |
Norisoboldine是一种异喹啉类生物碱,可作为AhR激动剂。Norisoboldine可通过腺苷A1受体减轻炎性疼痛。 | |||
M4783
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Diosimin | 地奥司明 | Aryl hydrocarbon Receptor |
Barosmin | |||
Diosmin(地奥司明)是一种在柑橘类水果中发现的类黄酮,也是芳烃受体(AhR)的激动剂,可以上调A431细胞中p53、caspases 3和9的表达,以及下调Bcl-2、基质金属蛋白酶(MMP-2和MMP-9)的水平。其代谢产物diosmetin,可通过剂量依赖性方式,抑制3H-dopamine摄取,IC50值为4 μM。 | |||
M5301
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(E)-Cardamonin | 小豆蔻明;豆蔻素;卡达莫宁 | NLR |
Alpinetin chalcone | |||
(E)-Cardamonin(小豆蔻明,豆蔻素,卡达莫宁)是新型的hTRPA1阳离子通道拮抗剂,IC50值为454 nM。同时还可通过 AhR/Nrf2/NQO1 途径抑制 NLRP3 炎性体激活。 | |||
M6533
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BRL 50481 | BRL 50481 | Others |
BRL-50481是一种C-硝基化合物,同时也是选择性的PDE7亚型抑制剂,Ki值为180 nM。除此之外,BRL-50481还可以显著抑制AHR、炎症细胞向肺部的浸润以及2型T辅助细胞相关细胞因子、抗原特异性免疫球蛋白和粘蛋白的表达水平,可用于炎症性肺病和哮喘的相关研究。 | |||
M7727
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CH-223191 | CH-223191 | Aryl hydrocarbon Receptor |
CH223191 | |||
CH-223191是一种有效而特异的芳香烃受体(AhR)拮抗剂。 *该产品在溶液状态不稳定,建议您现配现用 | |||
M8225 | DiMNF | DiMNF | Others |
DiMNF is a naphthoflavone derivative, selective aryl hydrocarbon receptor modulator (SAhRM). | |||
M8666
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Urolithin A | 尿石素A | ERK |
Urolithin A(尿石素A)是一种天然化合物,由食物中的植物鞣质(鞣花酸和鞣花单宁)在体内代谢生成。同时也是线粒体调节剂,能调节造血干细胞中的线粒体功能,以及恢复衰老造血干细胞的血液再生能力。此外,Urolithin A 也是芳香烃受体 (AhR) 的配体,能以不依赖 AhR 的方式促进CD8+细胞毒性T淋巴细胞(CTLs) 的抗肿瘤功能。并且,Urolithin A 还可直接与ERK1/2激酶结合,增强其活化,随后磷酸化并激活自噬起始因子ULK1,从而促进自噬。Urolithin A具有抗衰老,抗增殖,抗氧化,抗癌和神经保护活性。 | |||
M8670 | 10-Cl-BBQ | 10-Cl-BBQ | Others |
10-Cl-BBQ是一种口服生物利用性、无毒的苯并咪唑异喹啉衍生物,通过直接结合AhR (IC50 = 2)作为芳基烃受体(AhR)激动剂。 | |||
M8806
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6, 2′, 4′-trimethoxyflavone | 6, 2′, 4′-trimethoxyflavone | Others |
6,2 ', 4 ' -三甲氧基黄酮是一种选择性芳香烃受体(AHR)拮抗剂,无部分激动剂活性。 | |||
M8807
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Perillaldehyde | 紫苏醛(液体) | Aryl hydrocarbon Receptor |
Perillal; PAE | |||
Perillaldehyde是一种单萜醛,主要存在于紫苏中,它可以抑制BaP诱导的AHR的活化和ROS的产生,还抑制BaP/AHR介导的CCL2 chemokine的释放。 | |||
M9087
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FICZ | FICZ | Aryl hydrocarbon Receptor |
6-Formylindolo[3,2-b]carbazole | |||
FICZ 是一种有效的芳烃受体 (AhR) 激动剂,Kd值为70 pM。FICZ是由UVB照射产生的色氨酸光产物,也是AHR的内源性配体,可通过AHR上调终末分化分子(如中间丝相关蛋白和loricrin)的表达。同时,FICZ也是一种有效的UVA光敏剂,可增加ROS的产生,具有抗炎活性,可用于炎症性疾病和自身免疫的相关研究。 | |||
M9358
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ITE | ITE | Immunology/Inflammation |
ITE是一种有效的,内源性的芳烃受体(AhR)的激动剂,可直接与AhR结合,Ki为3 nM。 | |||
M9693
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PDM2 | PDM2 | Aryl hydrocarbon Receptor |
PDM-2 | |||
PDM2是一种有效的,选择性芳基烃受体(AhR)拮抗剂,Ki值为1.2 nM。 | |||
M9714
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CAY10465 | CAY10465 | Aryl hydrocarbon Receptor |
CAY-10465 | |||
CAY10465是一种有效的选择性芳烃受体(AhR)激动剂,Ki值为0.2 nM。 | |||
M9723
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L-Kynurenine | L-犬尿氨酸 | Aryl hydrocarbon Receptor |
L-Kynurenine(L-犬尿氨酸)是一种色氨酸代谢物,也是芳香烃受体(AhR)激动剂,同时还可通过活性氧ROS途径,导致NK细胞死亡。 | |||
M10486
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GNF351 | GNF351 | Aryl hydrocarbon Receptor |
GNF351是一种芳基烃受体(AHR)拮抗剂,GNF351与光亲和性AHR配体竞争结合到AHR的IC50值为62 nM。 | |||
M10941
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Tapinarof | 苯烯莫德;本维莫德 | Aryl hydrocarbon Receptor |
WBI-1001; Benvitimod; GSK2894512 | |||
Tapinarof (WBI-1001,苯烯莫德,本维莫德) 是一种首创的(frist-in-class)芳香烃受体 (AhR) 激动剂,EC50 为 13 nM。同时还可有效抑制炎症细胞因子,调节皮肤屏障蛋白表达。具有抗炎和抗氧化活性,可用于银屑病的相关研究。 | |||
M14102
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Cardamonin | 豆蔻明 | NLR |
Cardamomin; Alpinetin chalcone | |||
Cardamonin (Cardamomin) 是一种黄酮类化合物,用作于芳香烃受体 (AhR) 激活剂。 Cardamonin 通过 AhR/Nrf2/NQO1 途径抑制 NLRP3 炎性体激活来减轻炎症性肠病。 | |||
M14603
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Indole-3-carbinol | 3-吲哚甲醇 | NF-κB |
I3C; 3-Indolemethanol | |||
Indole-3-carbinol (I3C) 是芳烃受体 (AhR) 的激动剂,为 NF-κB 和 WWP1 (含有 WW 结构域的 E3 连接酶 1) 的抑制剂。 | |||
M18245 | Brevifolincarboxylic acid | 短叶苏木酚酸 | Aryl hydrocarbon Receptor |
Brevifolincarboxylic acid 短叶苏木酚酸是从蓼属植物 Polygonum capitatum 提取,对芳烃受体 (AhR) 具有抑制作用。 | |||
M20404
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Tryptamine | Tryptamine | TAAR |
Tryptamine 是一种选择性、可穿透血脑屏障的 5-HT4 受体激动剂 (EC50=1-3 mM) 和芳基烃受体 (AHR) 的内源性配体 (Kd=10-50 nM)。Tryptamine是一种单胺生物碱,可作为神经调节剂或神经递质发挥作用,同时也是 hTAAR1 的激动剂,非选择性的血清素受体激动剂和血清素-去甲肾上腺素-多巴胺释放剂(SNDRA)。 | |||
M20517 | Minaprine dihydrochloride | Minaprine dihydrochloride | Aryl hydrocarbon Receptor |
activate the aryl hydrocarbon receptor (AhR) signaling pathway | |||
M20602
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UM729 | UM729 | Aryl hydrocarbon Receptor |
C07 | |||
UM729 是一种aryl hydrocarbon receptor (AhR)拮抗剂的增强剂,可以与AhR抑制因子协同阻止AML细胞分化。 | |||
M20651 | BAY-218 | BAY-218 | Aryl hydrocarbon Receptor |
BAY-218 is a potent and selective small-molecule AhR inhibitor, inhibiting AhR nuclear translocation, dioxin response element (DRE)-luciferase reporter expression and AhR-regulated target gene expression induced by both exogenous and endogenous AhR ligands. | |||
M20977 | BAY 2416964 | BAY 2416964 | Aryl hydrocarbon Receptor |
BAY 2416964 (compound 192) is a potent and orally active antagonist of aryl hydrocarbon receptor (AhR) with IC50 of 341 nM. BAY 2416964 has the potential in the treatment of solid tumors. | |||
M21086
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Indole-3-pyruvic acid | 吲哚-3-丙酮酸 | Metabolite/Endogenous Metabolite |
Indole-3-pyruvic acid,色氨酸的酮类类似物,是一种具有口服活性的 AHR 激动剂。Indole-3-pyruvic acid 具有抗氧化特性,可用于炎症、焦虑的研究。 | |||
M21232
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MeBIO | MeBIO | GSK-3 |
6-bromoindirubin-3'-oxime | |||
MeBIO 是一种有效的 AhR 激动剂。MeBIO是6-bromoindirubin-3'-oxime的类似物,被认为拥有糖原合成酶-3(GSK3)和细胞周期蛋白依赖性激酶的强效和选择性抑制剂的结构基础。MeBIO对CDK1/Cyclin B、GSK-3 和CDK5/p25显示最小的活性的IC50值分别为92.0、44-100和>100μM。 |