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Tapinarof 苯烯莫德;本维莫德

目录号 M10941 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Tapinarof (WBI-1001,苯烯莫德,本维莫德) 是一种首创的(frist-in-class)芳香烃受体 (AhR) 激动剂,EC50 为 13 nM。同时还可有效抑制炎症细胞因子,调节皮肤屏障蛋白表达。具有抗炎和抗氧化活性,可用于银屑病的相关研究。

Tapinarof 结构式

别名:WBI-1001; Benvitimod; GSK2894512

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 765 中国库存现货
10mg ¥ 1305 中国库存现货
50mg ¥ 3960 中国库存现货
100mg ¥ 6480 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Tapinarof (WBI-1001,苯烯莫德,本维莫德) 是一种首创的(frist-in-class)芳香烃受体 (AhR) 激动剂,EC50 为 13 nM。同时还可有效抑制炎症细胞因子,调节皮肤屏障蛋白表达。具有抗炎和抗氧化活性,可用于银屑病的相关研究。

化学性质
分子量 254.32
分子式 C17H18O2
CAS号 79338-84-4
溶解性(25°C) DMSO ≥ 40 mg/mL
储存条件 4°C, protect from light, dry, sealed
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.9321 mL 19.6603 mL 39.3205 mL
5 mM 0.7864 mL 3.9321 mL 7.8641 mL
10 mM 0.3932 mL 1.966 mL 3.9321 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Mark G Lebwohl, et al. N Engl J Med. Phase 3 Trials of Tapinarof Cream for Plaque Psoriasis

[2] Yen Hai Vu, et al. Int J Mol Sci. IL-24 Negatively Regulates Keratinocyte Differentiation Induced by Tapinarof, an Aryl Hydrocarbon Receptor Modulator: Implication in the Treatment of Atopic Dermatitis

[3] Robert Bissonnette, et al. J Am Acad Dermatol. Tapinarof in the treatment of psoriasis: A review of the unique mechanism of action of a novel therapeutic aryl hydrocarbon receptor-modulating agent

[4] Amy S Paller, et al. J Am Acad Dermatol. Efficacy and patient-reported outcomes from a phase 2b, randomized clinical trial of tapinarof cream for the treatment of adolescents and adults with atopic dermatitis

[5] Susan H Smith, et al. J Invest Dermatol. Tapinarof Is a Natural AhR Agonist that Resolves Skin Inflammation in Mice and Humans

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