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GNF351

目录号 M10486 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


GNF351是一种芳基烃受体(AHR)拮抗剂,GNF351与光亲和性AHR配体竞争结合到AHR的IC50值为62 nM。

GNF351结构式
规格 价格 库存状态
2mg ¥ 648 中国库存现货
5mg ¥ 963 中国库存现货
10mg ¥ 1620 中国库存现货
25mg ¥ 3240 中国库存现货
50mg ¥ 5940 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

GNF351 is a full aryl hydrocarbon receptor (AHR) antagonist. GNF351 competes with a photoaffinity AHR ligand for binding to the AHR with an IC50 of 62 nM. GNF351 (500 nM, 48 hours) significantly reduces the percentage of Ki67-positive cells and cell number after treating proliferating monolayer cultures of human keratinocytes.

化学性质
分子量 411.5
分子式 C24H25N7
CAS号 1227634-69-6
溶解性(25°C) DMSO ≥ 90 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4301 mL 12.1507 mL 24.3013 mL
5 mM 0.486 mL 2.4301 mL 4.8603 mL
10 mM 0.243 mL 1.2151 mL 2.4301 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Shusuke Ozawa, et al. Life Sci. Expression profile of cytochrome P450s and effects of polycyclic aromatic hydrocarbons and antiepileptic гυgs on CYP1 expression in MOG-G-CCM cells

[2] Ellen H van den Bogaard, et al. J Invest Dermatol. Genetic and pharmacological analysis identifies a physiological role for the AHR in epidermal differentiation

[3] Tejas S Lahoti, et al. Ann Rheum Dis. Aryl hydrocarbon receptor antagonism mitigates cytokine-mediated inflammatory signalling in primary human fibroblast-like synoviocytes

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