ITE是一种有效的,内源性的芳烃受体(AhR)的激动剂,可直接与AhR结合,Ki为3 nM。
ITE是一种有效的,内源性的芳烃受体(AhR)的激动剂,可直接与AhR结合,Ki为3 nM。ITE在10 µM和20 µM时能有效抑制人类肺动脉内皮细胞(HPAECs)的生长。ITE(20 µM)可提高CYP1A1和CYP1B1 mRNA水平,并降低HPAECs中AhR蛋白的水平。
在体内,ITE(200 μg,静注)可明显抑制小鼠实验性自身免疫性葡萄膜炎(EAU)的发展。ITE减少了小鼠体内表达IFN-γ、IL-17或IL-10的细胞比例,并能抑制小鼠LN细胞分泌炎症细胞因子。
Cell Death Dis. 2023 Feb 8;14(2):92.
分子量 | 286.31 |
分子式 | C14H10N2O3S |
CAS号 | 448906-42-1 |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 25 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 3.4927 mL | 17.4636 mL | 34.9272 mL |
5 mM | 0.6985 mL | 3.4927 mL | 6.9854 mL |
10 mM | 0.3493 mL | 1.7464 mL | 3.4927 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[1] Pang LP, et al. Exp Lung Res. ITE inhibits growth of human pulmonary artery endothelial cells.
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