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| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
|---|---|---|---|
M1689
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BTZ043 Racemate | BTZ043 Racemate | Anti-infection |
| BTZ038, BTZ044 | |||
| BTZ043 Racemate是一种decaprenylphosphoryl-β-D-ribose 2’-epimerase (DprE1)的抑制剂，是一个可以杀死结核杆菌的新的抗分支杆菌的化合物。 | |||
M1742
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Tubacin | Tubacin | HDAC |
| Tubulin Acetylation Inducer | |||
| Tubacin是一种高效的，选择性的，可逆的，细胞通透性的HDAC6抑制剂，IC50为4 nM。 | |||
| M1835
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Goserelin acetate | 醋酸戈舍瑞林 | LHRH/GnRH |
| ICI-118630 acetate | |||
| Goserelin acetate是一种促黄体生成素释放激素(LHRH)的合成十肽类似物，同时也是促性腺激素释放激素(GnRH)激动剂。可用于前列腺恶性肿瘤和子宫纤维瘤等肿瘤的相关研究。 | |||
| M1836
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Deslorelin Acetate | 地洛瑞林；德舍瑞林；醋酸德舍瑞林 | LHRH/GnRH |
| H 4065 | |||
| Deslorelin Acetate （德舍瑞林，醋酸德舍瑞林，地洛瑞林）是一种促性腺激素释放激素超级激动剂（GnRH激动剂），也被称为LHRH激动剂。 | |||
| M1860
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AT-101 | AT-101 | Bcl-2 |
| R-(-)-gossypol acetic acid | |||
| AT-101是Gossypol acetic acid的R-(-)的对映体，与Bcl-2， Bcl-xL和Mcl-1结合，Ki为0.32 μM， 0.48 μM和0.18 μM；不抑制BIR3域和BID。 | |||
| M1947
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BMS-708163 | BMS-708163 | Gamma-secretase/Beta-secretase |
| Avagacestat | |||
| Avagacestat (BMS-708163)是口服生物有效的，选择性的γ-分泌酶非竞争性抑制剂，作用于Aβ40和Aβ42时，IC50分别为0.3 nM和0.27 nM，比作用于Notch选择性高193倍。 | |||
| M2142
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Anacetrapib | 安塞曲比 | CETP |
| MK-0859 | |||
| Anacetrapib (MK-0859)是一种有效的，选择性，可逆的rhCETP和突变CETP(C13S)抑制剂，IC50分别为7.9 nM和11.8 nM，提高HDL-C，降低LDL-C，不提高醛固酮和血压。 | |||
| M2164
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PD 123319 ditrifluoroacetate | PD 123319 ditrifluoroacetate | Angiotensin Receptor |
| PD123319是一种有效的，选择性AT2血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂， IC50为34 nM。 | |||
| M2226
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Melatonin | 褪黑素；松果素 | Melatonin Receptor |
| Melatonex; N-Acetyl-5-methoxytryptamine; MT | |||
| Melatonin是一种由哺乳动物松果体产生的一种激素，同时也是一种褪黑素受体（Melatonin receptor）的激动剂，Melatonin被广泛用于研究睡眠障碍。Melatonin还具有抗氧化与自由基清除的能力，它可以清除多种活性氧（ROS）和活性氮（RNS），包括羟基自由基（·OH）和过氧亚硝酸盐（ONOO⁻），Melatonin还可以激活Nrf2通路，上调抗氧化酶SOD和GPx的表达。Melatonin还具有抗炎活性，它可通过抑制NF-κB通路，减少促炎细胞因子。此外，Melatonin 是一种新型的选择性 ATF-6 抑制剂，可下调COX-2 并诱导人肝癌细胞凋亡。 | |||
| M2236
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CI-994 | CI-994 | HDAC |
| Tacedinaline, PD 123654 | |||
| CI994 (Tacedinaline)具有抗癌活性，抑制HDAC1，IC50为0.57 μM，使细胞周期停滞在G1期。 | |||
| M2243
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Aniracetam | 茴拉西坦 | AChR/AChE |
| Draganon, Sarpul | |||
| Aniracetam是一种促进智力发育和神经保护的化合物，是一种具有口服活性神经保护剂。 | |||
| M2257
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Levetiracetam | 左乙拉西坦 | AChR/AChE |
| Keppra; UCB L059 | |||
| Levetiracetam 是一种可以用于癫痫研究的小分子化合物，它通过与突触囊泡蛋白 2A （SV2A） 相互作用来发挥抑制癫痫的功能。Levetiracetam同时也可调节GABA能神经传递，还具有抗炎、神经保护和抗氧化特性。 | |||
| M2277
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Semagacestat | 司马西特 | Gamma-secretase/Beta-secretase |
| LY450139 | |||
| Semagacestat (LY450139)是一种γ-分泌酶非竞争性抑制剂，作用于Aβ42， Aβ40和Aβ38时，IC50分别为10.9 nM， 12.1 nM和12.0 nM，也抑制Notch信号通路，IC50为14.1 nM。 | |||
| M2330
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Evacetrapib | Evacetrapib | CETP |
| LY2484595 | |||
| Evacetrapib (LY2484595)是一种有效的，选择性的CETP抑制剂，IC50为5.5 nM，增强高密度脂蛋白（HDL）胆固醇，但没增强醛固酮或血压。 | |||
| M2365
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Acebutolol hydrochloride | 盐酸醋丁洛尔 | Adrenergic Receptor |
| Acebutolol HCl（盐酸醋丁洛尔）是beta-adrenergic receptors（β-肾上腺素能受体）拮抗剂。 | |||
| M2366
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Aceclidine hydrochloride | Aceclidine hydrochloride | AChR/AChE |
| Aceclidine hydrochloride（醋克立定盐酸盐）是Aceclidine的盐酸盐形式，也是毒蕈碱乙酰胆碱受体(mAChRs)激动剂，具有收缩瞳孔的作用，可用于眼部疾病的相关研究，是一种潜在的“best-in-class”化合物。 | |||
| M2367
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Acesulfame K | 乙酰舒泛钾；安塞蜜；乙酰舒泛K | Others |
| Acesulfame Potassium是无营养型甜味剂。 | |||
| M2619
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Deoxycorticosterone acetate | 醋酸去氧皮质酮；乙酸脱氧皮质酮；乙酸脱氧皮质甾酮； | Animal Modeling |
| DOCA; 11-Deoxycorticosterone acetate; DOC acetate; Cortexone acetate | |||
| Deoxycorticosterone acetate是一种肾上腺皮质素，同时也是醛固酮的前体，以及盐皮质激素受体（MR）激动剂，可用于构建大鼠高血压模型。 | |||
| M2625
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Dexamethasone acetate | 醋酸地塞米松 | Animal Modeling |
| Dexamethasone 21-acetate | |||
| Dexamethasone acetate（醋酸地塞米松）是一种有效的糖皮质激素类合成物，能抑制垂体一肾上腺轴。可用于构建特应性皮炎动物模型。 | |||
| M2629
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Diacerein | 双醋瑞因 | Others |
| Diacerhein; Diacetylrhein; Fisiodar; Artrodar | |||
| Diacerin（双醋瑞因）是Interleukin-1B(IL-1B)产生的促炎性细胞因子抑制剂，可作用于酰基乙醇胺酸酰胺酶（NAAA-N），IC50为0.7μM。 | |||
| M2641
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Diminazene Aceturate | Diminazene Aceturate | Anti-infection |
| Diminazene Aceturate是一种二脒，也就是4，4-(1-Triazene-1，3-diyl)bis(benzenecarboximidamide)，用作杀锥虫剂。 | |||
| M2692
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Ethynodiol diacetate | 双醋炔诺醇 | Progesterone Receptor |
| Ethynodiol acetate | |||
| Ethynodiol diacetate是第一批合成的避孕药用孕激素之一。 | |||
| M2709
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Fluorometholone Acetate | 氟米龙醋酸酯 | Carbonic Anhydrase |
| Fluorometholone Acetate是一种合成的皮质类固醇，同时也是有效的碳酸酐酶 (CA) 抑制剂，对 hCA-I 和 hCA-II 的 IC50 分别为 2.18 μM 和 17.5 μM。具有抗炎活性，可用于类固醇反应性眼部炎症的相关研究。 | |||
| M2738
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Guanabenz Acetate | 乙酸胍那苄 | Adrenergic Receptor |
| WY-8678 Acetate; GBZ Acetate; BR-750 | |||
| Guanabenz Acetate（乙酸胍那苄）是Guanabenz的醋酸盐形式，同时也是一种选择性的肾上腺素能受体（α2a-AR，α2b-AR和α2c-AR）的激动剂，pEC50分别为8.25， 7.01和5左右。 | |||
| M2827
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LY3039478 | 克雷尼卡司他 | Gamma-secretase/Beta-secretase |
| Crenigacestat | |||
| LY3039478 (Crenigacestat) 是一种有效的Notch抑制剂，IC50为0.41 nM。LY3039478 (Crenigacestat) 也是一种γ-分泌酶（γ-secretase）抑制剂。 | |||
| M2938
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Phthalylsulfacetamide | 酞磺醋胺 | Antibiotic |
| Phthalylsulfacetamide is a sulfonamide with a high solubility and suited for systemic use for diseases of the eye. | |||
| M2949
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Piracetam | 吡乙酰胺 | GABA Receptor |
| Piracetam是神经递质氨基丁酸(GABA)的一种环状衍生物。 | |||
| M3037
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Sulfacetamide Sodium | 磺胺乙酰钠水合物 | Antibiotic |
| Sulfacetamide Sodium是一种抗生素。 | |||
| M3073
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Tiratricol | 替拉曲可 | Thyroid Hormone Receptor |
| 3,3',5-Triiodothyroacetic acid | |||
| Tiratricol（也称为TRIAC或triiodothyroacetic acid）是一种甲状腺激素类似物。 | |||
| M3232
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Cortisone acetate | 醋酸可的松；醋酸皮质酮 | Animal Modeling |
| Cortisone 21-acetate | |||
| Cortisone acetate 是Cortisone的醋酸盐形式，是一种类固醇激素和糖皮质激素，能抑制免疫系统，从而减轻受伤部位的炎症疼痛和肿胀。Cortisone acetate和肾上腺素是人体对压力做出反应时释放的主要激素，能升高血压。可用于构建高血压动物模型。 | |||
| M1987
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LY2886721 | LY2886721 | BACE |
| LY2886721 是一种有效的，选择性的，口服活性的 β 位淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 (BACE1) 抑制剂，对重组人 BACE1 的 IC50 为 20.3 nM。LY2886721 对 BACE1 的选择性高于对组织蛋白酶 D，胃蛋白酶和肾素的选择性，但缺乏对 BACE2 (IC50 为 10.2 nM) 的选择性。LY2886721 可穿越血脑屏障，并可用于阿尔茨海默氏病的研究。 | |||
| M2172
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LY2811376 | LY2811376 | Gamma-secretase/Beta-secretase |
| LY2811376是第一个口服有效的，非肽类β-secretase(BACE1)抑制剂，IC50为239 nM-249 nM，可以减少Aβ分泌，EC50为300 nM，作用于BACE1比作用于BACE2选择性高10倍，比作用于其他天冬氨酸蛋白酶（包括Cathepsin D，胃蛋白酶和肾素）抑制效果高50倍以上。 | |||
| M2198
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Curcumin | 姜黄素 | Histone Acetyltransferase |
| Indian Saffron; Turmeric yellow; Natural Yellow 3; Diferuloylmethane | |||
| Curcumin (Diferuloylmethane，姜黄素)是一种天然酚类化合物，同时也是特异性的乙酰转移酶 p300/CREB 结合蛋白抑制剂，能抑制组蛋白/非组蛋白的乙酰化，以及组蛋白乙酰转移酶（histone acetyltransferase）依赖的染色质转录。此外，Curcumin 对 NF-κb 和 MAPKs 有抑制作用，并能通过 Keap1 半胱氨酸修饰诱导 Nrf2 蛋白的稳定。具有抗炎、抗氧化、抗增殖和抗血管生成活性。Curcumin 也是一种铜离子载体，可促进细胞对铜离子的摄取，它可以上调肠腺癌细胞中铜死亡相关蛋白并诱导其发生铜死亡。 | |||
| M2351
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(Z)-Pugnac | (Z)-Pugnac | Others |
| (Z)-Pugnac是一种有效的O-GlcNAc-β-N-acetylglucosaminidase (O-GlcNAcase，OGA)和β-hexosaminidase抑制剂，Ki分别为46 nM和36 nM。 | |||
| M2421
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AZD3839 | AZD3839 | BACE |
| AZD3839是一种有效的，选择性人体BACE1抑制剂，Ki为26.1 nM。 | |||
| M2441
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Benzethonium Chloride | 苄索氯铵 | AChR/AChE |
| Benzethonium Chloride是一种有效的neuronal nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs)（神经元烟碱型乙酰胆碱受体）抑制剂，抑制α4β2 nAChRs和α7 nAChRs，IC50分别为49 nM和122 nM。 | |||
| M2482
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C646 | C646 | Histone Acetyltransferase |
| C 646 | |||
| C646是一种选择性的 histone acetyltransferase（组蛋白乙酰转移酶）抑制剂，抑制p300，Ki为400 nM，比作用于其他乙酰转移酶选择性高。 | |||
| M2636
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Dicyclomine hydrochloride | 盐酸双环维林 | AChR/AChE |
| Dicycloverine HCl | |||
| Dicyclomine is an anticholinergic drug, a chemical released from nerves that stimulates muscles, by blocking the receptors for acetylcholine on smooth muscle (a type of muscle). | |||
| M2638
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Difluprednate | 二氟泼尼脂 | Phospholipase |
| Difluprednate (difluoroprednisolone butyrate acetate， or DFBA)是一种合成的二氟化脱氢皮质醇的衍生物，起初用于皮肤病。 | |||
