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| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M2387
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Aminothiazole | 2-氨基噻唑；2-氨基噻唑；氨噻唑；间甲氧基甲酸 | Antibiotic |
| 2-Aminothiazole; 2-Thiazolylamine | |||
| Aminothiazole是一种甲状腺抑制剂，具有抗菌活性。 | |||
| M1598
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Eculizumab | 依库珠单抗 | Complement System |
| Soliris | |||
| Eculizumab（依库珠单抗）是一种首创的（first-in-class）针对补体蛋白C5的重组人源化单克隆抗体。仅能特异性识别人的C5，无法结合其它物种的C5。 | |||
| M7492 | XAP 044 | XAP 044 | Others |
| XAP 044 is a potent and selective mGlu 7 antagonist. | |||
| M7659 | BMS-341400 methanesulfonate | BMS-341400 methanesulfonate | Others |
| BMS-341400是一种选择性和有效的磷酸二酯酶5 (PDE 5)抑制剂。 | |||
| M7847 | Indatraline hydrochloride | Indatraline hydrochloride | Others |
| Potent inhibitor of dopamine, norepinephrine and serotonin uptake. | |||
| M12470 | ChemBridge-5965041 | ChemBridge化合物-5965041 | Screening Compounds and Building Blocks |
| 5-(2,5-dimethyl-1H-pyrrol-1-yl)-2-hydroxybenzoic acid (5965041) | |||
| ChemBridge特有类药化合物/先导化合物-5965041，由AbMole（奥默生物）独家提供。具体售价货期请咨询AbMole（奥默生物）。运费额外计算。 | |||
| M27916 | GDC0575 hydrochloride | GDC0575 hydrochloride | Checkpoint |
| ARRY-575 hydrochloride; RG7741 hydrochloride | |||
| GDC0575 (ARRY-575) hydrochloride 是一种高选择性、口服活性的 Chk1 (IC50=1.2 nM) 抑制剂。GDC0575 (ARRY-575) hydrochloride 可用于结肠炎相关癌症 CAC 和结肠炎研究。 | |||
| M50574 | Brevinin-2 | Brevinin-2 | Others |
| Brevinin-2 是一种来源于蛙 Rana esculenta 皮肤分泌物中的抗菌肽。 | |||
| M56410 | BNT411 | BNT411 | TLR |
| BNT411 是一种选择性 TLR7 激动剂，可以在体内和体外诱导 IFNa 释放。BNT411 具有抗癌活性，可以用于癌症的研究 (包括非小细胞肺癌、胰腺癌和未经化疗的广泛期小细胞肺癌 (ES-SCLC))。 | |||
| M56358 | Dazucorilant | Dazucorilant | GCR |
| Dazucorilant (CORT113176) 是一种非甾体糖皮质激素受体 (GR) 调节剂，在体外其 Ki 值 <1 nM。Dazucorilant 可用于神经系统疾病的研究。 | |||
| M57415 | 3,4-difluoropyrazolo[1,5-a]pyridine-7-carbonitrile | 3,4-difluoropyrazolo[1,5-a]pyridine-7-carbonitrile | Others |
| 3,4-difluoropyrazolo[1,5-a]pyridine-7-carbonitrile | |||
| M58480 | Nenocorilant | 尼诺可兰 | GCR |
| Nenocorilant 是一种强效的、具有口服活性的糖皮质激素受体（GR）拮抗剂，Ki 值为 0.15 nM。Nenocorilant 具有促进细胞凋亡的作用，与细胞毒活性分子联用可提高功效。 | |||
M1660
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AZ 960 | AZ 960 | JAK |
| AZ960 | |||
| AZ 960是一种新型的，ATP竞争性的JAK2抑制剂，IC50和Ki分别低于3 nM和0.45 nM，作用于JAK2比作用于JAK3选择性高3倍。 | |||
| M1684 | BMS-599626 | BMS-599626 | EGFR/HER2 |
| AC480 | |||
| AC480 (BMS-599626)是一种选择性的，高效效的HER1和HER2抑制剂，IC50分别为20 nM和30 nM。比对HER4效果强8倍左右，而比对VEGFR2， c-Kit， Lck， MET等的作用强100倍以上。 | |||
| M1807
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SCH727965 (dinaciclib) | 迪纳西利 | CDK |
| Dinaciclib | |||
| Dinaciclib (SCH727965)是一种新型有效的CDK抑制剂，作用于CDK2， CDK5， CDK1和CDK9，IC50分别为1 nM， 1 nM， 3 nM和4 nM，也抑制胸甘(dThd) DNA摄入。 | |||
| M1894
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Rosiglitazone | 罗格列酮 | PPAR |
| BRL 49653 | |||
| Rosiglitazone (BRL 49653) 是一种具有口服活性的 PPARγ 选择性激动剂 (EC50=60 nM, Kd=40 nM)。Rosiglitazone 还是一种 TRPC5 激活剂 (EC50=30 μM) 和 TRPM3 抑制剂。 | |||
| M1978
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GSK1059615 | GSK1059615 | PI3K |
| GSK1059615是一种PI3Kα/β/δ/γ (可逆的)和mTOR的双重抑制剂，IC50分别为0.4 nM/0.6 nM/2 nM/5 nM和12 nM。 | |||
| M2752
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HCV-796 | HCV-796 | Anti-infection |
| HCV-796 | |||
| HCV-796 (Nesbuvir)是一种丙型肝炎病毒(HCV)复制子的特异性抑制剂，靶点为5B蛋白(NS5B)聚合酶。对1型病毒IC50为0.01到0.14 μM ， 1a和1b基因型EC50为5 nM和9 nM。 | |||
| M2868
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MPI-0479605 | MPI-0479605 | Kinesin |
| MPI-0479605 是一种ATP竞争性的选择性的有丝分裂激酶Mps1抑制剂，IC50为1.8 nM, 其选择性超过其他激酶40倍。 | |||
| M3773
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PSN 375963 | PSN 375963 | GPR/FFAR |
| PSN-375963 | |||
| PSN 375963 是一种有效的 GPR119 激动剂，对人和小鼠的 EC50 分别为 8.4 和 7.9 μM。PSN 375963 显示出与内源性油酰乙醇酰胺 (OEA) 相似的效力。 | |||
| M3953
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Voriconazole | 伏立康唑 | Cytochrome P450 (e.g. CYP17) |
| UK-109496 | |||
| Voriconazole (UK-109496，伏立康唑) 是14α-羊毛甾醇脱甲基酶的抑制剂，IC50值为53nM。Voriconazole (UK-109496) 是广谱的三唑类抗真菌 (antifungal) 化合物，可抑制真菌麦角甾醇的生物合成。 | |||
| M5168
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GSK269962A | GSK269962A | ROCK |
| GSK 269962 | |||
| GSK269962A是一种人ROCK1和ROCK2抑制剂，IC50分别为1.6 和4 nM。 | |||
| M5402
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Alvelestat (AZD9668) | 阿维莱斯塔 | Elastase |
| AZD9668 | |||
| Alvelestat (AZD9668)是可口服的，高度选择性neutrophil elastase (NE)抑制剂，IC50和Ki分别为12 nM和9.4 nM，其选择性超过其他丝氨酸蛋白酶至少600倍。 | |||
| M6083
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AZD9496 | AZD9496 | Estrogen Receptor |
| AZD9496 是一种具口服活性的雌激素受体（ERα）拮抗剂和选择性雌激素受体降解剂（SERD），具有强效的抗肿瘤活性，主要用于研究雌激素受体阳性的乳腺癌。AZD9496对ERα的结合、下调和拮抗作用的IC50值分别为0.82 nM、0.14 nM和0.28 nM。AZD9496还可用于体外和异种移植乳腺癌小鼠模型中的抗肿瘤研究。 | |||
| M6362
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A 196 | A 196 | Histone Methyltransferase |
| A-196 是一种有效的 SUV420H1 和 SUV420H2 选择性抑制剂，其 IC50 值分别为 25 nM 和 144 nM。并能以底物竞争方式对 SUV4-20 起生化抑制作用。此外，A-196 还是一种首创的（first-in-class） SUV4-20 化学探针，可用于研究组蛋白甲基转移酶在基因组完整性中的作用。 | |||
| M6504
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Olcegepant (BIBN-4096) | 奥塞戈潘；奥塞吉泮 | CGRP Receptor |
| BIBN-4096; BIBN 4096BS | |||
| BIBN 4096是一种有效和选择性的降钙素基因相关肽 (CGRP) 受体拮抗剂，IC50为 0.03 nM，Ki 为14.4 pM。 | |||
| M6846
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JNJ 16259685 | JNJ 16259685 | GluR |
| JNJ16259685 | |||
| JNJ 16259685是一种亚纳米摩尔强效、非竞争性的mGlu1拮抗剂 (Ki = 0.34 nM)。抑制人mGlu1受体谷氨酸诱导的Ca2+反应，IC50值为0.55 nM。在mGlu2、mGlu3、mGlu4、mGlu6、AMPA或NMDA受体 (IC50 > 10 μM) 上不显示活性。 | |||
| M6908 | Linopirdine dihydrochloride | 利诺派定 | Potassium Channel |
| DuP 996 | |||
| Linopirdine (DuP 996) 是一种具有口服活性的，选择性 M 型 K+ 电流 (IM；Kv7；KCNQ Channels) 抑制剂，IC50 为 2.4 μM。Linopirdine 是 TRPV1 激活剂。 | |||
| M8116
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CP-105,696 | CP-105,696 | Leukotriene Receptor |
| CP-105,696是一种口服活性、强效和选择性白三烯B4受体(LTB4R)拮抗剂(IC50对[3H]LTB4 = 5)。 | |||
| M8472
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BVT 2733 | BVT 2733 | Dehydrogenase |
| BVT2733 | |||
| BVT 2733 是一种有效的、具有口服活性的选择性 非甾体类 11β-HSD1 抑制剂。BVT 2733 对小鼠 11β-HSD1 酶和人 11β-HSD1 酶的IC50值分别为 96 nM 和 IC50=3341 nM。 | |||
| M8728
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ESI-05 | ESI-05 | Transferase |
| NSC 116966 | |||
| ESI-05 (NSC 116966) 是一种特异性的 cAMP 直接激活交换蛋白 2 (EPAC2) 拮抗剂，IC50 值为 0.4 µM，抑制 cAMP 诱导的 EPAC2 的活化，和 EAPC2 介导的 Rap1 的活化。 | |||
| M11317
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S961 TFA | S961 TFA | Insulin Receptor |
| S961 TFA 是一种高亲和力的胰岛素受体 (insulin receptor, IR) 拮抗剂，对 HIR-A，HIR-B 和人胰岛素样生长因子 I 受体 (HIGF-IR) 的 IC50 分别为 0.048，0.027 和 630 nM。 | |||
| M13739
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OTS964 hydrochloride | OTS964 hydrochloride | TOPK/PBK |
| OTS964 hydrochloride 是一种口服有效的，高亲和力和选择性的 TOPK (T 淋巴因子激活的杀伤细胞起源的蛋白激酶) 抑制剂，IC50 为 28 nM。OTS964 hydrochloride 也是一种有效的细胞周期蛋白依赖激酶 CDK11 抑制剂，结合 CDK11B 的 Kd 值为 40 nM。 | |||
| M13860
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Darovasertib | Darovasertib | PKC |
| LXS196; IDE196 | |||
| Darovasertib (LXS196) 是有效的、选择性的和具有口服活性的蛋白激酶C (PKC) 抑制剂，对 PKCα、PKCθ 和 GSK3β 的 IC50 值分别为 1.9 nM、0.4 nM 和 3.1 μM。Darovasertib 有潜力用于葡萄膜黑素瘤的研究。 | |||
| M13870
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Lurasidone | 鲁拉西酮 | 5-HT Receptor |
| SM-13496 | |||
| Lurasidone (SM-13496) 是 dopamine D2 和 5-HT7 的拮抗剂，IC50 值分别为 1.68 和 0.495 nM。 Lurasidone (SM-13496) 也是 5-HT1A 受体的部分激动剂，IC50 值为 6.75 nM。 | |||
| M14133
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BMS-599626 Hydrochloride | BMS-599626 Hydrochloride | EGFR/HER2 |
| AC480 Hydrochloride | |||
| BMS-599626 Hydrochloride (AC480 Hydrochloride) 是一种选择性的口服生物利用度 HER1 和 HER2 抑制剂，其 IC50 分别为 20和 30 nM。BMS-599626 Hydrochloride 对 HER4 的 IC50 值为 190 nM，对 VEGFR2、c-Kit、Lck、MEK的抑制强度降低了 100 倍。BMS-599626 Hydrochloride 抑制肿瘤细胞增殖，并有可能增加肿瘤对放疗的反应。 | |||
| M14436 | AMG-3969 | AMG-3969 | Others |
| AMG-3969是有效的葡萄糖激酶-葡糖激酶调节蛋白(GK-GKRP)相互作用的干扰物，IC50值为4 nM。 | |||
| M14471
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JNJ0966 | JNJ0966 | MMP |
| JNJ0966 是一种高选择性 MMP-9 酶原抑制剂，其 IC50 值为 440 nM。 | |||
| M14625 | AZD9496 maleate | AZD9496 maleate | Estrogen Receptor |
| AZD9496 maleate 是有效,选择性的雌激素受体 (ERα) 拮抗剂，IC50 为 0.28 nM。AZD9496 maleate 是一种口服有效的选择性雌激素受体降解剂 (SERD)。 | |||
| M14878
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Ensartinib dihydrochloride | Ensartinib dihydrochloride | ALK |
| X-396 dihydrochloride | |||
| Ensartinib dihydrochloride (X-396 dihydrochloride) 是一种有效的双重的 ALK/MET 抑制剂，IC50 分别 <0.4 nM 和 0.74 nM。 | |||
| M14880
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BMX-IN-1 | BMX-IN-1 | BTK |
| BMX kinase inhibitor | |||
| BMX-IN-1 是一种选择性、不可逆的 X 染色体上骨髓酪氨酸激酶 (BMX) 抑制剂，靶向 BMX ATP 结合域中的 Cys496，IC50 为 8 nM，还靶向相关的布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK)，具有 IC50 值为 10.4 nM，但对 Blk、JAK3、EGFR、Itk 或 Tec 活性的效力低 47-656 倍以上。 | |||
