Nenocorilant 是一种强效的、具有口服活性的糖皮质激素受体(GR)拮抗剂,Ki 值为 0.15 nM。Nenocorilant 具有促进细胞凋亡的作用,与细胞毒活性分子联用可提高功效。
分子量 | 587.55 |
分子式 | C26H21F4N7O3S |
CAS号 | 1496509-78-4 |
性状 | Solid |
中文名称 | 尼诺可兰 |
溶解性 | DMSO 90 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
Nenocorilant 是一种强效的、具有口服活性的糖皮质激素受体(GR)拮抗剂,Ki 值为 0.15 nM。Nenocorilant 具有促进细胞凋亡的作用,与细胞毒活性分子联用可提高功效。
Nenocorilant(0-1000 nM;0-72 h)对OvCa 细胞具有促凋亡作用,可逆转皮质醇的影响,并部分恢复紫杉醇和吉西他滨诱导的肿瘤细胞凋亡。Nenocorilant(100 nM;4 h)处理MIA PaCa-2 和 OVCAR5 细胞,可防止由 dex 介导的 GR 靶基因 SGK1 和 MKP1 的上调。
Nenocorilant(30 毫克/千克;口服;每四天一次,持续 25 天)在雌性 Balb/c 裸鼠上,可在生理皮质醇条件下提高异种移植模型中细胞毒性疗法的效果并促进其凋亡活性。
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 1.702 mL | 8.5099 mL | 17.0198 mL |
5 mM | 0.3404 mL | 1.702 mL | 3.404 mL |
10 mM | 0.1702 mL | 0.851 mL | 1.702 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的DMSO;
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
建议您制定动物给药及实验方案时,尽量参考已发表的相关实验文献(溶剂种类及配比众多,简单地溶解目的化合物,并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题,未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用)。
体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过超声和(或)加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中,输入您的动物实验相关数据并点击计算,即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg,平均每只动物的体重为20 g,每只动物的给药体积是100 μL,动物数量为20只,则该动物实验的总需药量为4 mg,工作液终浓度为2 mg/mL。
1:鉴于实验过程的损耗,建议您至少多配1-2只动物的量;
2:为该产品最终给药时的浓度。