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目录号 产品名称 中文名称 靶点
M2245 Budesonide 布地奈德 GCR
Rhinocort; Pulmicort
Budesonide 是一种糖皮质类固醇,同时也是具有口服活性的糖皮质激素受体 (GCR) 激动剂。此外,还能逆转 DNA 低甲基化并调节基因的 mRNA 表达。可用于哮喘,支气管炎,以及原发性免疫球蛋白A肾病(IgAN)的相关研究。
M2956 Pravastatin sodium 普伐他汀钠 HMG-CoA Reductase
CS-514 sodium
Pravastatin sodium是一种HMG-CoA Reductase(HMGCR)抑制剂,能抑制甾醇合成,其IC50为5.6 μM。
M3380 Pitavastatin Calcium 匹伐他汀钙 Autophagy
Pitavastatin hemicalcium; NK-104
Pitavastatin Calcium(NK-104 Calcium,匹伐他汀钙)是一种新型的他汀类化合物,同时也是HMG-CoA Reductase(HMGCR)的抑制剂,可以降低LDL,VLDL和IDL等脂蛋白的含量。此外,Pitavastatin Calcium还可以通过抑制对Rho相关的卷曲螺旋蛋白激酶(ROCK),从而降低tau蛋白病变的细胞模型中的总tau蛋白和磷酸化tau蛋白的含量。具有抗肿瘤,抗氧化和促进自噬(autophagy)的活性,可用于高脂血症的的相关研究。
M3497 Simvastatin (MK 733) 辛伐他汀 Autophagy
MK 733; MK-0733
Simvastatin (MK-0733, MK 733)是一种来源于土曲霉菌的,有效的,竞争性的HMG-CoA Reductase(HMGCR)抑制剂,在无细胞试验中Ki值为0.1-0.2 nM,可以降低血浆胆固醇和脂蛋白水平,并通过抑制IFN-γ刺激的抗原呈递细胞(如人血管内皮细胞上的MHC II)来调节免疫反应。此外,Simvastatin还能诱导铁死亡(ferroptosis)、线粒体自噬、细胞自噬(autophagy)和凋亡(apoptosis)等生物学过程。在细胞试验中,用之前,Simvastatin需要使用NaOH的EtOH溶液激活。
M3508 Triamcinolone Acetonide 曲安奈德 GCR
Triamcinolone Acetonide(曲安奈德)是一种合成的糖皮质激素,同时也是糖皮质激素受体 (GCR) 的激动剂。
M3527 Clinofibrate 克利贝特 HMG-CoA Reductase
S-8527
Clinofibrate抑制hydroxymethylglutaryl coenzyme A reductase (HMGCR)(羟甲基戊二酰辅酶A还原酶),IC50为0.47 mM,是一种降脂剂,用于控制血液中的高胆固醇和甘油三酯水平。
M20528 Pravastatin 普伐他汀 HMG-CoA Reductase
Pravastatin是一种HMG-CoA还原酶(HMGCR)抑制剂,能抑制甾醇合成,其IC50为5.6 μM。
M27634 Simvastatin hydroxy acid sodium 辛伐他汀钠盐 HMG-CoA Reductase
Tenivastatin sodium; Simvastatin Impurity A sodium
Simvastatin hydroxy acid (Tenivastatin) sodium 是一种有效的 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 抑制剂。Simvastatin hydroxy acid sodium 降低吲哚酚硫酸盐 (Indoxyl sulfate) 介导的活性氧 (ROS) 产生。Simvastatin hydroxy acid sodium 也可调节心肌细胞和转染 OATP3A1 基因的 HEK293 细胞的 OATP3A1 表达。
M27949 Simvastatin acid Simvastatin acid HMG-CoA Reductase
Tenivastatin
Simvastatin acid (Tenivastatin),Simvastatin 的水解产物,是一种有效的 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 抑制剂。Simvastatin acid 降低吲哚酚硫酸盐 (Indoxyl sulfate) 介导的活性氧 (ROS) 产生。Simvastatin acid 也可调节心肌细胞和转染 OATP3A1 基因的 HEK293 细胞的 OATP3A1 表达。
M28329 Simvastatin acid ammonium 辛伐他汀铵盐 HMG-CoA Reductase
Tenivastatin ammonium
Simvastatin acid (Tenivastatin) ammonium 是一种有效的 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 抑制剂。Simvastatin acid ammonium 降低吲哚酚硫酸盐 (Indoxyl sulfate) 介导的活性氧 (ROS) 产生。Simvastatin acid ammonium 也可调节心肌细胞和转染 OATP3A1 基因的 HEK293 细胞的 OATP3A1 表达。
M28512 Rosuvastatin Sodium Rosuvastatin Sodium HMG-CoA Reductase
ZD 4522 Sodium; X-Plended Sodium; Crestor Sodium
Rosuvastatin Sodium 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 抑制剂,IC50 为11 nM。Rosuvastatin Sodium 有效阻断 hERG 电流,IC50 为 195 nM。Rosuvastatin Sodium 降低成熟 hERG 的表达以及热休克蛋白 70 (Hsp70) 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin Sodium 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇,甘油三酯和 C- 反应蛋白水平。









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