Alvelestat (AZD9668)是可口服的，高度选择性neutrophil elastase (NE)抑制剂，IC50和Ki分别为12 nM和9.4 nM，其选择性超过其他丝氨酸蛋白酶至少600倍。
.gif)
别名：AZD9668
Alvelestat (AZD9668)是可口服的,高度选择性neutrophil elastase (NE)抑制剂，IC50和Ki分别为12 nM和9.4 nM,其选择性超过其他丝氨酸蛋白酶至少600倍。
Invest Ophthalmol Vis Sci. 2021 Oct 4;62(13):7.
Neutrophil-Derived Proteases Contribute to the Pathogenesis of Early Diabetic Retinopathy
| 分子量 | 545.53 |
| 分子式 | C25H22F3N5O4S |
| CAS号 | 848141-11-7 |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 60 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.8331 mL | 9.1654 mL | 18.3308 mL |
| 5 mM | 0.3666 mL | 1.8331 mL | 3.6662 mL |
| 10 mM | 0.1833 mL | 0.9165 mL | 1.8331 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的Elastase产品 |
|---|
| Ala-Ala-Pro-Val-chloromethylketone
Ala-Ala-Pro-Val-chloromethylketone 是一种不可逆的人中性粒细胞弹性蛋白酶 (NE) 抑制剂，可用于慢性炎症性气道疾病的研究。 |
| MeOSuc-Ala-Ala-Pro-Met-AMC
MeOSuc-Ala-Ala-Pro-Met-AMC 是弹性蛋白酶和胰凝乳蛋白酶样丝氨酸肽酶的肽底物。 |
| Suc-Ala-Ala-Pro-Val-AMC
Suc-Ala-Ala-Pro-Val-AMC，一种四肽，是一种弹性蛋白酶 (elastase) 底物。 |
| Suc-Ala-Ala-Ala-AMC
Suc-Ala-Ala-Ala-AMC 是弹性蛋白酶或类弹性蛋白酶的肽底物。 |
| Suc-Ala-Pro-Ala-AMC
Suc-Ala-Pro-Ala-AMC 是弹性蛋白酶的三肽底物。 |
产品仅供科学研究或药证申报的用途使用，不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。
Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号 沪公网安备 31011502012228号
蛋白质研究