找到约 36 条 “50-21-5” 相关结果 （用时 0.416 秒）
| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M10385
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LC-2 | LC-2 | PROTAC |
| LC-2是一种首创的（first-in-class）内源性KRAS G12C的PROTAC降解剂，DC50值在0.25和0.76 μM之间，IC 50 值 为0.59±0.20μmol/L。LC-2与MRTX849共价结合KRAS G12C并招募E3连接酶VHL，诱导KRAS G12C快速持续降解，导致纯合和杂合子KRAS G12C细胞系MAPK信号的抑制。 | |||
| M12108 | ChemBridge-5509444 | ChemBridge化合物-5509444 | Screening Compounds and Building Blocks |
| 6-bromo-3-[3-(3-nitrophenyl)acryloyl]-4-phenyl-2(1H)-quinolinone (5509444) | |||
| ChemBridge特有类药化合物/先导化合物-5509444，由AbMole（奥默生物）独家提供。具体售价货期请咨询AbMole（奥默生物）。运费额外计算。 | |||
| M13691 | Entasobulin | Entasobulin | Microtubule |
| Entasobulin 是具有潜在抗癌活性的β-微管蛋白聚合抑制剂。 | |||
| M42700 | S1R agonist 2 | S1R agonist 2 | Sigma Receptor |
| S1R agonist 2 是一种选择性 S1R 激动剂，对 S1R 和 S2R 的 Ki 分别为 1.1 nM 和 88 nM。 | |||
| M43976
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Lactate | 乳酸 | Metabolite/Endogenous Metabolite |
| Lactic acid | |||
| Lactate（乳酸）是一种糖酵解的产物，在体内收缩骨骼肌缺氧时会产生，可在完全有氧条件下被去除。Lactate (Lactic Acid) 也是一种羟基羧酸受体 1 (HCAR1) 激活剂和诱导赖氨酸残基乳酰化的表观遗传调节剂。 | |||
| M54335 | GLP-1(28-36)amide | GLP-1(28-36)amide | Glucagon Receptor |
| GLP-1(28-36)amide 是一段 GLP-1 的 C-端九肽，是一种中性内肽酶 (NEP) 裂解 GLP-1 的主要产物。 | |||
M1653
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AT7519 | AT7519 | CDK |
| AT7519是多种CDK抑制剂，作用于CDK1， 2， 4， 6和9时，IC50为10-210 nM，对CDK3作用效果稍弱，对CDK7几乎没有抑制活性。AT7519 也可抑制GSK3β的磷酸化。 | |||
| M1826
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Sunitinib Malate | 苹果酸舒尼替尼；苏尼替尼苹果酸盐 | VEGFR/PDGFR |
| SU-11248, Sutent | |||
| Sunitinib Malate是一种多靶点受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂，作用于VEGFR1， VEGFR2， VEGFR3， PDGFRβ， FLT3，和CSF-1R时，IC50分别为15 nM， 38 nM， 30 nM， 55 nM， 21 nM，和35 nM。 | |||
| M1873
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LDN-193189 | LDN-193189 | ALK |
| DM-3189; LDN193189 | |||
| LDN-193189是一种选择性的BMP信号通路抑制剂，抑制BMP I型受体ALK2和ALK3的转录活性，IC50分别为5 nM和30 nM，作用于BMP比作用于TGF-β选择性高200倍。此外，LDN-193189与CHIR99021，PD0325901;SB-431542和Forskolin合用，可将成纤维细胞直接转化为褐色脂肪细胞。 | |||
| M1977
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U0126-EtOH | U0126-EtOH | MEK |
| U0126 | |||
| U0126-EtOH是一种高度选择性的MEK1/2抑制剂，IC50为0.07 μM/0.06 μM，作用于N3-S218E/S222D MEK比PD098059亲和力强100倍。此外，U0126 也是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂，并能抑制LPA 触发的细胞套亡（entosis）。 | |||
| M1987
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LY2886721 | LY2886721 | BACE |
| LY2886721 是一种有效的，选择性的，口服活性的 β 位淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 (BACE1) 抑制剂，对重组人 BACE1 的 IC50 为 20.3 nM。LY2886721 对 BACE1 的选择性高于对组织蛋白酶 D，胃蛋白酶和肾素的选择性，但缺乏对 BACE2 (IC50 为 10.2 nM) 的选择性。LY2886721 可穿越血脑屏障，并可用于阿尔茨海默氏病的研究。 | |||
| M2040
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BAY 11-7082 | BAY 11-7082 | IκB/IKK |
| BAY 11-7821; NF-κB inhibitor 13 | |||
| BAY 11-7082（BAY 11-7821）是一种NF-κB抑制剂，可以通过干扰NF-κB抑制蛋白IκB-α的失活，来抑制核因子NF-κB的激活和核转位，IC50值约为10 μM，同时还可以抑制NLRP3炎症小体激活，并引发细胞凋亡（apoptosis），具有抗炎活性。此外，BAY 11-7082 也能抑制泛素特异性蛋白酶 （USP7 和 USP21）的活性，IC50分别为 0.19 μM和0.96 μM。 | |||
| M2154
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TAK-901 | TAK-901 | Aurora Kinase |
| TAK901 | |||
| TAK-901是一种新型Aurora A/B抑制剂，IC50为21 nM/15 nM，不是有效的细胞JAK2， c-Src和Abl抑制剂。 | |||
| M2805
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LDN-193189 dihydrochloride | LDN-193189 dihydrochloride | ALK |
| DM-3189 dihydrochloride | |||
| LDN-193189 dihydrochloride 是一种选择性BMP信号抑制剂,它能抑制BMP type I receptors ALK2和ALK3的转录活性，其 IC50 为 5 nM 和 30 nM, 并且对于BMP的选择性是对TGF-β选择性的200倍。此外，LDN-193189与CHIR99021，PD0325901;SB-431542和Forskolin合用，可将成纤维细胞直接转化为褐色脂肪细胞。 | |||
| M55629 | MIPS-21335 | MIPS-21335 | PI3K |
| MIPS21335 | |||
| MIPS-21335 是一种 PI3KC2α 抑制剂，IC50 为 7 nM。MIPS-21335 还能抑制 PI3KC2β、p110α、p110β 和 p110δ，其 IC50 值分别为 0.043、0.140、0.386 和 0.742 μM。 | |||
| M3063
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TG100713 | TG100713 | PI3K |
| TG100713是一种pan-PI3K抑制剂，作用于PI3Kγ， PI3Kδ， PI3Kα和PI3Kβ，IC50分别为50 nM， 24 nM， 165 nM和215 nM。 | |||
| M3194
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Nocodazole | 诺考达唑 | Src-bcr-Abl |
| Oncodazole；R17934 | |||
| Nocodazole是一种微管聚合的快速可逆抑制剂，也抑制Abl， Abl(E255K)和Abl(T315I)，IC50分别为0.21 μM， 0.53 μM和0.64 μM。 | |||
| M3504
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BS-181 hydrochloride | BS-181 hydrochloride | CDK |
| BS-181 HCl | |||
| BS-181 hydrochloride 是一种高度选择性的 CDK7 抑制剂，IC50 值为 21 nM，对 CDK7 的选择性是对 CDK1，2，4，5，6 和 9 的 40 多倍。 | |||
| M4285
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Harpgide | Harpgide | Parasite |
| 哈巴苷Harpagide是一种从 Scrophularia ningpoensis 中分离出来的一类鸢尾糖苷，具有抗寄生虫活性，对 T.b. rhodesiense 具有良好的体外锥虫杀虫活性，IC50 为 21 μg/mL，Harpagide 对 L. donovani 的 IC50 值为 2.0 μg/mL。 | |||
| M4583
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(-)-Maackiain | 高丽槐素 | Parasite |
| l-Maackiain | |||
| Maackiain (DL-Maackiain) 分离自Maackia amurensis Rupr.et Maxim。Maackiain (DL-Maackiain) 是一种针对埃及伊蚊的杀幼虫剂，其 LD50 为 21.95 μg/ ml。Maackiain (DL-Maackiain) 诱导 DNA 断裂为寡核小体大小的片段，类似于凋亡特征，如 HL-60 细胞。 | |||
| M4775
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Gambogic-acid | 藤黄酸 | Bcl-2 |
| Beta-Guttiferrin | |||
| Gambogic Acid（藤黄酸）是一种笼呫吨酮，衍生自藤黄，能抑制Bcl-XL, Bcl-2, Bcl-W, Bcl-B, Bfl-1 和 Mcl-1，IC50分别为1.47 μM, 1.21 μM, 2.02 μM, 0.66 μM, 1.06 μM 和 0.79 μM。同时，Gambogic Acid还具有抗癌活性，能通过抑制MDM2表达，增加肿瘤细胞内野生型p53蛋白水平。此外，Gambogic Acid还能激活凋亡途径、诱导细胞周期阻滞、抑制端粒酶和拓扑异构酶II活性以及抑制血管生成。 | |||
| M4933
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CC-115 | CC-115 | DNA-PK |
| CC-115 是一种有效的双重 mTOR/DNA-PK 抑制剂，IC50 分别为21nM 和 13 nM。CC-115 抑制 PC-3 细胞增殖的 IC50 值为 138 nM。 | |||
| M6420
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AIM-100 | AIM-100 | Others |
| AIM100 | |||
| AIM-100 是一种有效的选择性 Ack1 抑制剂，IC50 为 21.58 nM。AIM-100 还抑制 Tyr267 磷酸化，但不抑制其他激酶。 | |||
| M6581 | CGH 2466 dihydrochloride | CGH 2466 dihydrochloride | Others |
| CGH 2466二盐酸盐是腺苷A1、A2B和A3受体拮抗剂(IC50值分别为19、21和80 nM)。也抑制p38 MAPK (IC50 = 187 - 400 nM)和4D型磷酸二酯酶(IC50 = 22 nM)。在体内和体外都有有效的抗炎作用。对哮喘和慢性阻塞性肺疾病(COPD)的研究可能有用。 | |||
| M6594
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CHIR 99021 trihydrochloride | CHIR 99021 trihydrochloride | GSK-3 |
| Laduviglusib trihydrochloride; CT99021 trihydrochloride | |||
| Laduviglusib (CHIR-99021) trihydrochloride 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂，IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。CHIR-99021 trihydrochloride 对 GSK-3 的选择性比 CDC2，ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib trihydrochloride 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。 | |||
| M43838
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Almonertinib mesylate | 阿美替尼甲磺酸盐 | EGFR/HER2 |
| HS-10296 mesylate | |||
| Almonertinib mesylate是一种具有口服活性的，不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性，同时也对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 ，IC50 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM，但对野生型的抑制作用较弱 ，IC50 为3.39 nM。可用于非小细胞肺癌的相关研究。 | |||
| M7255 | SB 218078 | SB 218078 | Checkpoint |
| SB218078 | |||
| SB 218078是一种检查点激酶1（Chk1）的抑制剂，它可抑制cdc25C的Chk1磷酸化，IC50值为15 nM。SB 218078还可抑制CDK1（Ki=23 nM），CDK2（Ki=5.6 nM）和CDK4（Ki=16 nM）。 | |||
| M8529
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A-366 | A-366 | Histone Methyltransferase |
| A366 | |||
| A-366是一种高效、高选择性的肽竞争性组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，对 G9a 和 GLP 的 IC50 分别为 3.3 nM和 38 nM，比其他 21 种甲基转移酶具有 1000 倍以上的选择性。同时也是一种有效的 Spindlin1-H3K4me3 相互作用的抑制剂 (IC50=182.6 nM)。A-366 对人 H3R (Ki=17 nM) 表现出很高的亲和力，并且在组胺能和多巴胺能受体家族的亚群间表现出亚型选择性。可用于小鼠多能干细胞的诱导和维持。 | |||
| M8850
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WAY-213613 | WAY-213613 | EAAT |
| WAY-213613 是一个有效，选择性的，非底物再摄取 GLT-1/EAAT2 抑制剂，对 EAAT2 的 IC50 为 85 nM。WAY-213613 hydrochloride 对 EAAT1 和 EAAT3 的选择性是 59 倍和 44 倍 (IC50 分别为 5 和 3.8 μM)。WAY-213613 对离子型和代谢型谷氨酸受体无活性。 | |||
| M25496
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DRI-C21045 | DRI-C21045 | TNF Receptor |
| DRI-C21045是一种 CD40-CD40L 共刺激蛋白-蛋白相互作用（PPI）的强效和选择性抑制剂，IC50为0.17μM。DRI-C21045对由CD40L诱导的NF-κB的激活和B细胞的增殖都显示出浓度依赖性的抑制，其IC50分别为17.1 µM和4.5 µM。 | |||
| M8938
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FIIN-3 | FIIN-3 | FGFR |
| FIIN-3是一种有效的，选择性的，不可逆的共价FGFR抑制剂，对FGFR1，FGFR2，FGFR3和FGFR4的IC50 值分别为13.1，21，31.4和35.3 nM。 | |||
| M9909
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Eltanexor | Eltanexor | CRM1 |
| KPT-8602 | |||
| Eltanexor（别名KPT-8602）是第二代的exportin-1（CRM1）抑制剂，在AML细胞系的IC50范围为20-211 nM。Eltanexor (KPT-8602) 通过直接靶向 XPO1 抑制 XPO1 依赖的核输出 (EC50=60.9 nM)。 | |||
| M10531
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BRD3731 | BRD3731 | GSK-3 |
| BRD3731是一种选择性的GSK3β抑制剂，它抑制GSK3β和GSK3α的IC50值分别为15 nM和215 nM。 | |||
| M10702
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AZD5582 | AZD5582 | IAP |
| AZD5582 是 IAP 拮抗剂，可以有效与 cIAP1，cIAP2 和 XIAP 的 BIR3 结构域结合, IC50 值分别为 15，21，15 nM。AZD5582 诱导凋亡 (apoptosis)。 | |||
| M11097
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Uralenol | 乌拉尔醇 | Phosphatase |
| Uralenol 是一种来自 Broussonetia papyrifera 的天然 PTP1B 抑制剂 (IC50=21. 5 μM)。 在许多细胞和生化研究中，PTP1B 已显示在胰岛素受体的去磷酸化中起主要作用。 | |||
| M11493
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Recombinant Human SCF (P. pastoris) | 重组人SCF蛋白 (P. pastoris) | Cytokines and Growth Factors |
| Kit ligand; C-Kit Ligand; Mast Cell Growth Factor | |||
| 重组人SCF蛋白剂量依赖地刺激TF-1细胞，ED50 < 2.0 ng/ml，对应的比活性为5 × 10 5IU/mg。蛋白构造：与N端的甲硫氨酸共表达。Accession #：P21583-1。 | |||
