TG100713是一种pan-PI3K抑制剂，作用于PI3Kγ， PI3Kδ， PI3Kα和PI3Kβ，IC50分别为50 nM， 24 nM， 165 nM和215 nM。
TG100713是一种pan-PI3K抑制剂，作用于PI3Kγ， PI3Kδ， PI3Kα和PI3Kβ，IC50分别为50 nM， 24 nM， 165 nM和215 nM。TG 100713是一种PI3激酶抑制剂，对PI3Kg, PI3Kd, PI3Ka, PI3Kb的IC50分别为50, 24, 165和215 nM。此外，TG100713也可以强烈抑制内皮细胞增殖 。
| 体外实验* | |
|---|---|
| 细胞系 | HUVEC |
| 方法 | Plating human umbilical vein EC in 96-well cluster plates (5,000 cells/well) which are cultured in assay medium (containing 0.5% serum and 50 ng/ml VEGF) in the presence or absence of test compounds (10 μM), and quantifying the cell number with XTT assay. |
| 浓度 | 10 μM |
| 处理时间 | 24, 48, 72 h |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 体内实验* | |
|---|---|
| 动物模型 | |
| 配制 | |
| 剂量 | |
| 给药处理 | |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 分子量 | 254.25 |
| 分子式 | C12H10N6 |
| CAS号 | 925705-73-3 |
| 溶解性（25°C） | DMSO |
| 储存条件 | 2-8°C, protect from light |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.9331 mL | 19.6657 mL | 39.3314 mL |
| 5 mM | 0.7866 mL | 3.9331 mL | 7.8663 mL |
| 10 mM | 0.3933 mL | 1.9666 mL | 3.9331 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的PI3K产品 |
|---|
| SNV4818
SNV4818是一款潜在同类最佳的（best-in-class）突变选择性PI3K-α抑制剂，对H1047X突变体具有优异选择性，同时对相关E545/542X突变体具有中等选择性。 |
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EDI048 (化合物1.16) 是一种口服有效的 Cryptosporidium PI4K 抑制剂，可用于隐孢子虫病的研究。 |
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