M2206
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TH-302 (Evofosfamide) |
TH-302是一种选择性低氧激活的前体药物，靶向作用于实体瘤的hypoxic区域，IC50为19 nM，在缺氧条件下比在有氧条件下细胞毒性增强270倍，细胞色素P450代谢稳定。 |
| M6098
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Baicalein |
Baicalein（5,6,7-Trihydroxyflavone，Noroxylin，黄芩素）是一种存在于黄芩，木蝴蝶，百里香等植物中的天然黄酮类化合物，具有抗炎和抗癌活性。Baicalein可明显抑制PI3K/Akt/NF-κB途径，同时也可通过上调GPX4，抑制黑素细胞的铁死亡（ferroptosis），用于白癜风和肿瘤的相关研究。 |
| M9325
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EGTA |
EGTA是一种特殊的钙离子螯合剂，在生理 pH 值 (7.4) 下，Kd 为 60.5 nM，对 Ca2+ 比对 Mg2+ 有很高的特异性。EGTA 显著抑制炎性巨噬细胞的底物粘附能力。 |
| M9330
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Brij-35 |
Brij-35（月桂醇聚氧乙烯醚）是一种无毒的非离子表面活性剂，可降低非特定蛋白质的吸附，应用于红曲霉深层发酵时，能显著提高红曲色素产量。 |
| M6154
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2-PMPA tetrasodium |
2-PMPA（PMPA tetrasodium salt）是高效选择性的谷氨酸羧肽酶II (GCPII)抑制剂，IC50值为300 pM。 |
| M2250
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Pamidronate disodium |
Pamidronate Disodium（帕米膦酸二钠）是一种含氮的双磷酸盐类化合物，具有抑制骨吸收的作用，可用于癌症相关的溶骨性病变等研究。 |
| M9916
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DPPH |
DPPH (2,2-Diphenyl-1-picrylhydrazyl，2,2-联苯基-1-苦基肼基) 是一种稳定的自由基，可用于测量抗氧化剂的自由基清除活性。 |
| M9194
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Insulin (human) |
Insulin (human) 是一种多肽激素，其调节血液中的糖（葡萄糖）水平并且由胰岛的β细胞产生。 |
| M3409
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Formestane |
Formestane（4-hydroxyandrostenedione，福美司坦）是第二代选择性芳香酶抑制剂，IC50为80 nM。 |
| M9665
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N-(2-amino-2-oxoethyl)acrylamide |
N-(2-Amino-2-oxoethyl)acrylamide（N-acryloyl-glycinamide，丙烯酰基甘氨酰胺）是一种单体，其聚合物能制备水凝胶，并用于酶的固定化。 |
| M21164
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Acetyl tetrapeptide-5 |
Acetyl tetrapeptide-5 抑制糖基化 ( glycosylation ) 和 ACE-1 的活性。Acetyl tetrapeptide-5 通过改善血管和强化眼部皮肤来减少眼部水肿并缓解血管压力。Acetyl tetrapeptide-5 可用于抗氧化、抗衰老的护肤研究。序列：Ac-Beta-Ala-His-Ser-His-OH。 |
| M21163
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Decapeptide-12 |
Decapeptide-12，一种小寡肽，是一种酪氨酸酶 (tyrosinase) 抑制剂，可与酪氨酸酶的 C 末端残基相互作用 (Kd: 61.1 μM)。Decapeptide-12 是蘑菇酪氨酸酶 (mushroom tyrosinase) 的竞争性抑制剂 (IC50: 40 µM)。序列： YRSRKYSSWY。 |
| M21155
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NRX-252262 |
NRX-252262 是一种有效的 β-Catenin 与 同源 E3 ligase SCFβ-TrCP 的相互作用增强剂，能够促进 β-catenin 的降解，EC50 值为 3.8 nM。 |
| M21154
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NRX-252114 |
NRX-252114 是一种有效的 β-catenin 与 同源 E3 ligase SCFβ-TrCP 的相互作用增强剂，增强 pSer33/S37A β-catenin 与 β-TrCP 的结合，EC50 为 6.5 nM，Kd 为 0.4 nM。NRX-252114 能够促进突变体 β-catenin 的降解。 |
| M21144
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JNJ-61803534 |
JNJ-61803534是一种具有口服活性的RORgt抑制剂，JNJ-61803534是一种口服临床候选药物，在人体中耐受性良好，最高可达200毫克，并显示出PD。 |
| M21124
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CVN424 |
CVN424 是一种具有口服活性和选择性的 GPR6 反向激动剂，Ki 为 9.4 nM，EC50 为 38 nM。CVN424 可以透过血脑屏障，具有用于帕金森病研究的潜力。 |
| M21123
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S62798 |
凝血酶可激活的纤维蛋白溶解抑制剂（TAFIa）抑制剂（S62798）是一种纤维蛋白溶解（血块降解）剂，IC50值为 6 mM。 |
| M21122
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NITD-688 |
泛血清型登革热病毒（DENV）NS4B蛋白抑制剂NITD-688是一种临床前候选化合物，在体外对所有四种血清型的登革热病毒具有很强的活性，而且口服效果极佳。
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| M21120
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SJF-0628 |
SJF-0628是一种基于VHL的异功能降解剂，在异种移植模型中具有体内活性（50mg/kg BID IP）。 |
| M21100
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WX-081 |
WX-081，一种抗结核剂 (anti-tuberculosis)，对 M. tuberculosis H37Rv 具有优异的抗分枝杆菌活性。是一种正在开发的用于研究结核病（TB）的口服分枝杆菌ATP合成酶抑制剂。 |
| M21096
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TXA6101 |
TXA6101是一种丝状温敏突变体Z（FtsZ）蛋白抑制剂，TXA6101 对表达 G193D 或 G196S 突变体 FtsZ 的 MRSA 分离株的抗菌活性 MIC 值都为 1 μg/mL，保留了对 TXA707 抗性 FtsZ 突变体的显着活性。正在开发用于针对革兰氏阴性细菌。 |
| M21091
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DS69910557 |
DS69910557是一种口服的甲状旁腺激素（PTH）1型受体（PTHR1）抑制剂，正在开发为一种降钙化合物。 |
| M21090
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ITI-214 free base |
ITI-214 free base 是一种有效的中枢神经系统活性抑制剂，具有口服生物活性的 PDE1 抑制剂 (Ki of 58 pM)，对其他PDE家族成员和一系列酶、受体、转运体和离子通道具有良好的选择性。 |
| M21066
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GCC5694A |
GCC5694A 是一种口服SGLT2抑制剂。SGLT2抑制剂通过防止葡萄糖在肾脏中的重吸收来帮助糖尿病患者控制血糖。 |
| M21065
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BMS-820132 |
BMS-820132是一种口服葡萄糖激酶（GK）部分激活剂，用于研究糖尿病。AC50 为 29 nM。 |
| M21064
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Bradanicline |
Bradanicline (ATA-101; TC-5619)是一种高度选择性的 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂 (对人 α7 nAChR 的 EC50=17 nM; Ki= 1.4 nM)。Bradanicline 可用于研究认知障碍。 |
| M21063
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LEO 134310 |
LEO 134310是一种非甾体类、选择性糖皮质激素受体（GR）激动剂，正处于研究斑块状银屑病的第一阶段。LEO 134310 在 GR 结合试验中显示出高亲和力(EC50 为 14 nM)。LEO 134310 可用于皮肤病。 |
| M21062
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DS-3801b |
DS-3801b是一种非麦考林类GPR38激动剂，DS-3801b 有望成为用于研究胃轻瘫和慢性便秘等功能性胃肠疾病的新型胃肠促动力剂。
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| M21061
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GSK3640254 |
GSK3640254是一种HIV成熟抑制剂和IIb期临床候选化合物（60-180毫克PO QD），对一系列具有Gag多态性的HIV菌株有活性。 |
| M21056
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MK-0159 |
MK-0159 是一种口服CD38抑制剂，正在开发用于心血管疾病。 |
