2-PMPA tetrasodium 别名：PMPA tetrasodium salt; 2-(Phosphonomethyl)pentanedioic acid
2-PMPA（PMPA tetrasodium salt）是高效选择性的谷氨酸羧肽酶II (GCPII)抑制剂，IC50值为300 pM。
CAS No.：373645-42-2
Front Cell Dev Biol. 2021 Mar 4;9:598377.
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 314.05 |
| 分子式 | C6H7Na4O7P |
| CAS号 | 373645-42-2 |
| 溶解性 | Water ≥ 10 mg/mL |
| 储存条件 | 4°C, dry, sealed |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
体外研究：2-PMPA (PMPA tetrasodium salt)是GCPII的有效和选择性抑制剂，GCPII是将丰富的神经肽N-乙酰天冬氨酰 - 谷氨酸（NAAG）分解为N-乙酰天冬氨酸（NAA）和谷氨酸的酶。2-PMPA在许多神经系统疾病的动物模型中表现出强大的功效。2-PMPA是具有多个负电荷的高度极性化合物，对生物基质中的分析产生重大挑战。
体内研究：腹膜内给药100mg / kg 2-PMPA导致在0.25小时时血浆中最高浓度为275μg/ mL。半衰期，曲线下面积，表观清除率和分布体积分别为0.64小时，210μg×h / mL，7.93 mL / min / kg和0.44 L / kg。 250mg / kg的2-PMPA在麻醉的小鼠中，在初始升高后，在灰质物质中产生BOLD信号的快速下降和明显的衰减。在167和250 mg / kg的灰质物质中T2-T2信号的2-PMPA信号包括持续数分钟的显着的初始上升。
CAS#: 173039-10-6(free base)
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.1842 mL | 15.921 mL | 31.8421 mL |
| 5 mM | 0.6368 mL | 3.1842 mL | 6.3684 mL |
| 10 mM | 0.3184 mL | 1.5921 mL | 3.1842 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | Neuronal cultures |
| 方法 | 2-PMPA is selected to explore the protective effect on ketamine-induced neurotoxicity in these two different cell cultures. Cells are exposed to 2-PMPA (20, 50, 100 μM) half an hour before 10 μM ketamine treatment in neuronal cultures and 2 mM ketamine treatment in neuron–glia mixed cultures for 24 h. Different doses of ketamine chosen in neuronal cultures and neuron–glia mixed cultures are based on the results of cell viability tests. |
| 浓度 | 20, 50, 100 μM |
| 处理时间 | 24 h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | Male Wistar rats |
| 配制 | 50 mM HEPES buffered saline |
| 剂量 | 80 mg/kg |
| 给药处理 | i.p. |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
