M2206
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TH-302 (Evofosfamide) |
TH-302是一种选择性低氧激活的前体药物，靶向作用于实体瘤的hypoxic区域，IC50为19 nM，在缺氧条件下比在有氧条件下细胞毒性增强270倍，细胞色素P450代谢稳定。 |
| M6098
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Baicalein |
Baicalein（5,6,7-Trihydroxyflavone，Noroxylin，黄芩素）是一种存在于黄芩，木蝴蝶，百里香等植物中的天然黄酮类化合物，具有抗炎和抗癌活性。Baicalein可明显抑制PI3K/Akt/NF-κB途径，同时也可通过上调GPX4，抑制黑素细胞的铁死亡（ferroptosis），用于白癜风和肿瘤的相关研究。 |
| M9325
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EGTA |
EGTA是一种特殊的钙离子螯合剂，在生理 pH 值 (7.4) 下，Kd 为 60.5 nM，对 Ca2+ 比对 Mg2+ 有很高的特异性。EGTA 显著抑制炎性巨噬细胞的底物粘附能力。 |
| M9330
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Brij-35 |
Brij-35（月桂醇聚氧乙烯醚）是一种无毒的非离子表面活性剂，可降低非特定蛋白质的吸附，应用于红曲霉深层发酵时，能显著提高红曲色素产量。 |
| M6154
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2-PMPA tetrasodium |
2-PMPA（PMPA tetrasodium salt）是高效选择性的谷氨酸羧肽酶II (GCPII)抑制剂，IC50值为300 pM。 |
| M2250
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Pamidronate disodium |
Pamidronate Disodium（帕米膦酸二钠）是一种含氮的双磷酸盐类化合物，具有抑制骨吸收的作用，可用于癌症相关的溶骨性病变等研究。 |
| M9916
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DPPH |
DPPH (2,2-Diphenyl-1-picrylhydrazyl，2,2-联苯基-1-苦基肼基) 是一种稳定的自由基，可用于测量抗氧化剂的自由基清除活性。 |
| M9194
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Insulin (human) |
Insulin (human) 是一种多肽激素，其调节血液中的糖（葡萄糖）水平并且由胰岛的β细胞产生。 |
| M3409
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Formestane |
Formestane（4-hydroxyandrostenedione，福美司坦）是第二代选择性芳香酶抑制剂，IC50为80 nM。 |
| M9665
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N-(2-amino-2-oxoethyl)acrylamide |
N-(2-Amino-2-oxoethyl)acrylamide（N-acryloyl-glycinamide，丙烯酰基甘氨酰胺）是一种单体，其聚合物能制备水凝胶，并用于酶的固定化。 |
| M21268
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ETX0282 |
ETX0282是一种A类、C类和D类丝氨酸β-内酰胺酶抑制剂的口服原药，正在与β-内酰胺类药物头孢泊肟（cefpodoxime proxetil）联合进行临床开发。 |
| M21266
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MGS0274 |
MGS0274 是 mGlu2 和 mGlu3 受体激动剂 MGS0008 的脂溶性前体药物，能够改善口服生物利用度。MGS0274 有用于研究精神分裂症的潜力。 |
| M21263
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X-165 |
X-165是一种研究特发性肺纤维化的自体细胞抑制剂临床候选化合物，它是通过3个周期的DEL筛选，从酰胺偶联得到的225M化合物发现的。 |
| M21261
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Xeruborbactam |
Xeruborbactam (QPX7728) 是一种有效、超广谱的硼酸 β-内酰胺酶 (beta-lactamase) 抑制剂。Xeruborbactam 在纳米摩尔范围内抑制丝氨酸和金属 β-内酰胺酶。 |
| M21258
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S6821 |
S6821是披露的两种强效和选择性TAS2R8 GPCR拮抗剂之一。 |
| M21257
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MK-6884 |
MK-6884 是一种 M4 毒蕈碱受体正变构调节剂 (PAM)，其 Ki 值为 0.19 nM。MK-6884 可用于神经退行性疾病的研究。MK-6884 可用 11C 放射标记作为正电子发射计算机断层扫描显像剂。 |
| M21256
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CD73-IN-2 |
CD73-IN-2 是一种有效的 CD73 抑制剂，IC50 为 0.09 nM。 |
| M21229
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BMS-986260 |
BMS-986260是一种有效的、有选择性的、可口服的TGFβR1抑制剂，IC50为1.6 nM。 |
| M21219
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Maralixibat chloride |
Maralixibat (SHP625) chloride 是一种口服活性回肠胆汁酸转运体 (IBAT) 抑制剂。(IBAT) 可用于罕见的胆汁淤积性肝病的研究，包括 Alagille 综合征 (ALGS)、进行性家族性肝内胆汁淤积症 (PFIC) 和胆道闭锁。 |
| M21217
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(-)-JNJ-A07 |
(-)-JNJ-A07 是一种有效且具有选择性的登革热病毒 (DENV) 抑制剂，EC50 为 31 nM。 |
| M21216
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(+)-JNJ-A07 |
(+)-JNJ-A07 是一种靶向 NS3-NS4B 相互作用的高效泛血清型登革热病毒抑制剂。(+)-JNJ-A07 对 21 株临床分离株发挥纳摩尔到皮摩尔的活性。(+)-JNJ-A07 具有良好的药代动力学特征，在小鼠感染模型中对登革热病毒感染有显著疗效。 |
| M21199
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Intralipid |
Intralipid 是一种安全的脂肪乳剂，可以用作营养补充剂。Intralipid 可以有效地抑制线粒体通透性转换孔的开放，有效地保护心脏免受缺血再灌注损伤。 |
| M21196
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FRM-024 |
FRM-024 是有效的 CNS 渗透性γ分泌酶调节剂，用于家族性阿尔茨海默病的候选。 |
| M21195
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JNJ-67569762 |
JNJ-67569762 是一种选择性的靶向 S3 的 BACE1 抑制剂（IC50 = 2.7 nM）。是一种研究阿尔茨海默病的临床前候选化合物。 |
| M21190
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ETX0462 |
ETX0462 是一种革兰氏阴性化学型抗生素。ETX0462 对铜绿假单胞菌以及所有其他革兰氏阴性 ESKAPE 病原体、嗜麦芽窄食单胞菌和生物威胁病原体具有有效的体外和体内活性。 |
| M21179
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TAK-071 |
TAK-071是一种新型, 高效，选择性的毒蕈碱乙酰胆碱受体1 (M1R)正变构调节剂。 TAK-071激活M1R的EC50为520nM。 |
| M21174
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Ledaborbactam etzadroxil |
丝氨酸_内酰胺酶抑制剂VNRX-7145是含硼酸的抑制剂VNRX-5236的口服生物制剂，目前正处于第一阶段。 |
| M21173
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Tanimilast |
M3拮抗剂/PDE4抑制剂双重药理学分子92a化合物是一种用于肺部疾病的吸入性化合物。Tanimilast (CHF-6001)是一种新型高效、选择性磷酸二酯酶4抑制剂(IC50=0.026±0.006 nM)，具有强大的抗炎活性，适合局部肺给药。 |
| M21170
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LY3202626 |
β-位点APP裂解酶（BACE）抑制剂LY3202626是一种口服的、低剂量的中枢神经系统渗透剂分子。 |
| M21169
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PF-60873600 |
CDK2/4/6抑制剂PF-60873600具有口服生物活性，对CDK2、CDK4和CDK6的Ki值分别为0.09 nM、1.3 nM和0.16 nM，活性较低。 |
