NF-κB 抑制剂/激活剂/调节剂 Nuclear factor kappa-light-chain-enhancer of activated B cells

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M4005 PDTC Pyrrolidinedithiocarbamate ammonium (PDTC) 是一个有效的选择性的、能透过血脑屏障的NF-κB抑制剂,它可以抑制IκB的磷酸化、阻止NF-κB易位入核并减少下游细胞因子的表达。
M5580 Dimethyl Fumarate Dimethyl fumarate (DMF) 是一种具有口服活性且可透过血脑屏障的 Nrf2 激活剂,它可通过激活Nrf2抗氧化通路发挥抗炎和细胞保护作用。此外,它还通过抑制血管内皮生长因子受体2(VEGFR2)的表达,表现出抗血管生成的特性。Dimethyl fumarate还是一种免疫调节剂,可以抑制cGAS-STING通路。
M4940 SC75741 SC75741是一种有效的NF-κB抑制剂,EC50为200 nM,对 p65 的 IC50 为 200 nM。SC75741 通过抑制 NF-κB p65亚基 的 DNA 结合域的结合能力,导致细胞因子,趋化因子和促凋亡因子的表达降低。
M3985 Triptolide 雷公藤甲素是从一种具有抗炎、免疫抑制和抗肿瘤活性的中药植物中分离得到的一种结构独特的二萜三萜类化合物。雷公藤甲素是 NF-κB 活化的抑制剂。
M9331 Royal Jelly acid Royal Jelly acid (10-hydroxy-2-decenoic acid,王浆酸) 是蜂王浆中的主要脂质成分,可通过抑制LPS或IFN-β诱导的NF-κB活化,从而抑制LPS和IFN-β诱导的NO产生,具有抗肿瘤、抗菌和免疫调节活性,可用于免疫疾病的相关研究。
M2298 QNZ QNZ (EVP4593)有效抑制NF-κB激活和TNF-α产生,IC50分别为11 nM和7 nM。
M7490 Withaferin A Withaferin A(醉茄素A)是从睡茄中分离到的甾体内酯,可以抑制 NF-kB 和PRDX1的活性,靶向波形蛋白 (vimentin),具有抗炎和抗肿瘤活性。
M2786 JSH-23 JSH-23 是一种 NF-κB 抑制剂,作用于脂多糖刺激的巨噬细胞 RAW 264.7,抑制 NF-κB 转录活性,IC50 为 7.1 μM。JSH-23 抑制 NF-κB p65 的核易位而不影响 IκBα 降解。
M6179 Diethylmaleate Diethylmaleate是一种Nrf2的激活剂,是马来酸的二乙酯形式,能消耗谷胱甘肽并抑制NFkB。
M5371 5-Aminosalicylic acid 5-Aminosalicylic acid (Mesalamine) 是一种特异性的 PPARγ 激动剂,还抑制 p21-激活激酶1 (PAK1) 和 NF-κB。
M4351 Dehydrodiisoeugenol Dehydrodiisoeugenol 从 Myristica fragrans Houtt 中分离得到,具有抗炎和抗菌作用。Dehydrodiisoeugenol 抑制 LPS 刺激的小鼠巨噬细胞中 NF-κB 活化和环氧合酶 (COX)-2 基因的表达。
M4345 Barlerin Barlerin (8-O-Acetyl shanzhiside methyl ester) 是从中国西藏民间药用植物中分离出的环孢菌素葡萄糖苷。Barlerin (8-O-Acetyl shanzhiside methyl ester) 可以抑制 NF-κB 活性。
M4279 Isorhychophylline 钩藤碱 (Rhyncholphylline)是从钩藤中分离到的一种生物碱类化合物,具有很高的生物活性,被广泛用于抗炎、神经保护等方面的研究。
M4278 Rhynchophylline 钩藤碱 (Rhyncholphylline)是从钩藤中分离到的一种生物碱类化合物,具有很高的生物活性,被广泛用于抗炎、神经保护等方面的研究。
M4276 Tyrosol Tyrosol 是苯乙醇的衍生物。Tyrosol 减弱来自星形胶质细胞的促炎细胞因子,且降低 NF-κB 活化。具有抗氧化和抗炎作用。
M4249 Schisandrol B Schisandrol B是从木兰科植物中华五味子的种子中提取的一种木脂素类生物醇,可通过PXR/NF-κB/NLRP3轴显著抑制NLRP3炎性体诱导的典型的细胞焦亡,并通过PXR/FoxO1/Apaf-1轴抑制Apaf-1炎性体诱导的非典型性细胞焦亡。此外,Schisandrol B也能消除APAP诱导的p53和p21的激活,增加肝再生和抗凋亡相关蛋白的表达,如细胞周期蛋白D1 (CCND1)、PCNA和BCL-2Schisandrol-B可用于抗胆汁淤积的相关研究。
M4230 Armepavine Armepavine 是一种来自 Nelumbo nucifera 的活性化合物,不仅对人外周血单核细胞具有抗炎作用,且对 T 淋巴细胞和狼疮肾炎小鼠也具有免疫抑制作用。Armepavine 抑制 TNF-α 诱导的 MAPK 和 NF-κB 信号级联反应。
M4228 Neferine Neferine(甲基莲心碱)是一种从梅花中提取出的双苄基异喹啉生物碱,能通过激活肝细胞中的AMPK途径减少脂质积累并促进β-氧化,具有抗炎、抗氧化和抗肺纤维化活性。此外,Neferine还能强效抑制 NF-κB 激活。Neferine与ABCB1的亲和力Kd值为0.659 μM。可用于非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的相关研究。
M4187 Senegenin Tenuigenin 是从中草药远志 (Polygala tenuifolia) 根中分离出来的主要活性成分。Tenuigenin 可抑制 NF-κB 活化。
M4179 Neochlorogenic-acid Neochlorogenic acid 是在干果和其他植物中发现的一种天然多酚化合物。Neochlorogenic acid 抑制 TNF-α 和 IL-1β 产生。 Neochlorogenic acid 抑制 iNOS 和 COX-2 蛋白表达。Neochlorogenic acid 还抑制磷酸化的 NF-κB p65 和 p38 MAPK 活化。
M4126 Zingerone Zingerone (Vanillylacetone) 是一种无毒的甲氧基苯酚,从生姜中得到,具有抗炎、抗糖尿病、抗脂质过敏、抗腹泻、抗痉挛和抗肿瘤等活性。Zingerone 能够缓解氧化应激和炎症,下调 NF-κB 介导的信号通路。Zingerone 作为抗有丝分裂剂,能够抑制神经母细胞瘤的生长。
M4092 Ginsenoside-Rk1 Ginsenoside Rk1 人参皂苷 Rk1 是人参的高温加工提取物。 Ginsenoside Rk1 具有抗炎作用,抑制 Jak2/Stat3 信号通路和 NF-κB 的激活。
M4091 Ginsenoside-Rg6 Ginsenoside Rg6 在 HepG2 细胞中抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 转录活性, IC50 为 29.34 μM。Ginsenoside Rg6 还具有细胞凋亡诱导作用。
M4075 Ginsenoside-Rd Ginsenoside Rd 抑制 TNFα 诱导的 NF-κB 转录活性,IC50 为 12.05±0.82 μM。Ginsenoside Rd 抑制 COX-2 和 iNOS mRNA 的表达。Ginsenoside Rd 还抑制 Ca2+ 内流。Ginsenoside Rd 抑制CYP2D6,CYP1A2,CYP3A4 和 CYP2C9,IC50 分别为 58.0±4.5 μM,78.4±5.3 μM,81.7±2.6 μM 和 85.1±9.1 μM。
M4067 Ginsenoside-Rg2 人参皂苷Rg2 Ginsenoside Rg2是人参的主要活性成分之一。Ginsenoside-Rg2可以通过Nrf2增加抗氧化作用,并通过抑制细胞中的STAT3/TAK1和NF-κB信号通路增加抗炎活性。
M4066 Ginsenoside-Rb3 Ginsenoside Rb3 是从 Panax notoginseng 中提取的。在 293T 细胞系中 Ginsenoside Rb3 抑制 TNFα 诱导的 NF-κB 转录活性,IC50 为 8.2 μM。Ginsenoside Rb3 还抑制 COX-2 和 iNOS mRNA的诱导。
M4028 Karacoline Karacoline 是在植物 Aconitum kusnezoffii 中发现的二萜生物碱,能通过 NF-κB 信号通路减少椎间盘退变中细胞外基质的降解。
M4025 Aconine Aconine 抑制核因子 κB 受体活化剂配体诱导的 NF-κB 激活。
M3963 Bruceine A Bruceine A(鸦胆子素A) 是天然的苦木苦味素化合物,由鸦胆子干果实中提取,可作用于犬焦虫症。
M3930 Parthenolide Parthenolide(PTL)能诱导癌细胞凋亡,并杀灭癌症干细胞,还能特异地抑制HDAC1活性而不影响别的I/II类HDAC。Parthenolide可以直接或间接地抑制NF-κB信号通路,并通过减少HDAC1的表达和增加STAT1/3乙酰化水平来抑制STAT1/3的激活。








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