Diethylmaleate 别名：Diethyl maleate; Maleic acid diethyl ester; 马来酸二乙酯
Diethylmaleate是一种Nrf2的激活剂，是马来酸的二乙酯形式，能消耗谷胱甘肽并抑制NFkB。
CAS No.：141-05-9
J Agric Food Chem. 2023 Dec 13;71(49):19465-19474.
CYP4CL2 Confers Metabolic Resistance to Pyridaben in the Citrus Pest Mite Panonychus citri
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 172.18 |
| 分子式 | C8H12O4 |
| CAS号 | 141-05-9 |
| 性状 | Liquid |
| 中文名称 | 马来酸二乙酯 |
| 溶解性 | DMSO 90 mg/mL Soluble in Ethanol |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
体外研究：DEM在转化细胞中，诱导DSH代谢的上调，癌症途径、趋化因子信号、细胞因子受体以及粘着斑的下调。DEM可能通过调节转化细胞的微环境而抑制肿瘤细胞的生长。DEM对转化细胞具有剂量依赖性细胞毒性。0.25 mM的DEM能够减少细胞生存能力到75%。将细胞用DEM和GSHe处理，能够抑制DEM诱导的细胞毒性。DEM对转化细胞的处理可在多个数量级增加ROS的产生。除此之外，DEM激活MAPK信号通路，诱导激活ERK（Thr 202/204）的磷酸化。
体内研究：在DEM处理过的动物中，精子能动性和附睾精子数目显著减少。生育状态受到DEM的影响，其生育百分比和同胎生仔数都发生了变化。DEM所产生的氧化应激，在雄性小鼠生殖能力和抗氧化防御系统中多种组分中，诱导谷胱甘肽缺乏症。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 5.8079 mL | 29.0394 mL | 58.0788 mL |
| 5 mM | 1.1616 mL | 5.8079 mL | 11.6158 mL |
| 10 mM | 0.5808 mL | 2.9039 mL | 5.8079 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | Transformed cells (tC3H10T1/2 and tBALB/c) |
| 方法 | A stock solution of DEM is prepared in 100% DMSO and diluted in DMEM to achieve the desired concentration with less than 0.1% DMSO in the culture wells. Briefly, cells are seeded (1 ×104 cells/well) in 96-well plates and allowed to adhere overnight. Subsequently, these cells are exposed to DEM at various test concentrations (0.05-1 mM) or co-exposed to equimolar (0.25 mM) DEM+GSHe for 24 h. Cell viability is determined by recording the OD at 570 nm in an Elisa microplate reader. |
| 浓度 | Various test concentrations (0.05-1 mM) |
| 处理时间 | 24 h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | Sprague-Dawley rats |
| 配制 | corn oil |
| 剂量 | A range of doses up to a maximum of 6mmol/kg |
| 给药处理 | i.p. |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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