Diethylmaleate是一种Nrf2的激活剂,是马来酸的二乙酯形式,能消耗谷胱甘肽并抑制NFkB。
别名:Diethyl maleate
体外研究:DEM在转化细胞中,诱导DSH代谢的上调,癌症途径、趋化因子信号、细胞因子受体以及粘着斑的下调。DEM可能通过调节转化细胞的微环境而抑制肿瘤细胞的生长。DEM对转化细胞具有剂量依赖性细胞毒性。0.25 mM的DEM能够减少细胞生存能力到75%。将细胞用DEM和GSHe处理,能够抑制DEM诱导的细胞毒性。DEM对转化细胞的处理可在多个数量级增加ROS的产生。除此之外,DEM激活MAPK信号通路,诱导激活ERK(Thr 202/204)的磷酸化。
体内研究:在DEM处理过的动物中,精子能动性和附睾精子数目显著减少。生育状态受到DEM的影响,其生育百分比和同胎生仔数都发生了变化。DEM所产生的氧化应激,在雄性小鼠生殖能力和抗氧化防御系统中多种组分中,诱导谷胱甘肽缺乏症。
J Agric Food Chem. 2023 Dec 13;71(49):19465-19474.
CYP4CL2 Confers Metabolic Resistance to Pyridaben in the Citrus Pest Mite Panonychus citri
体外实验* | |
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细胞系 | Transformed cells (tC3H10T1/2 and tBALB/c) |
方法 | A stock solution of DEM is prepared in 100% DMSO and diluted in DMEM to achieve the desired concentration with less than 0.1% DMSO in the culture wells. Briefly, cells are seeded (1 ×104 cells/well) in 96-well plates and allowed to adhere overnight. Subsequently, these cells are exposed to DEM at various test concentrations (0.05-1 mM) or co-exposed to equimolar (0.25 mM) DEM+GSHe for 24 h. Cell viability is determined by recording the OD at 570 nm in an Elisa microplate reader. |
浓度 | Various test concentrations (0.05-1 mM) |
处理时间 | 24 h |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | Sprague-Dawley rats |
配制 | corn oil |
剂量 | A range of doses up to a maximum of 6mmol/kg |
给药处理 | i.p. |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 172.18 |
分子式 | C8H12O4 |
CAS号 | 141-05-9 |
性状 | Liquid |
溶解性(25°C) | DMSO 90 mg/mL Soluble in Ethanol |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 5.8079 mL | 29.0394 mL | 58.0788 mL |
5 mM | 1.1616 mL | 5.8079 mL | 11.6158 mL |
10 mM | 0.5808 mL | 2.9039 mL | 5.8079 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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