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Diethylmaleate 马来酸二乙酯

目录号 M6179 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Diethylmaleate是一种Nrf2的激活剂,是马来酸的二乙酯形式,能消耗谷胱甘肽并抑制NFkB。

Diethylmaleate结构式

别名:Diethyl maleate

规格 价格 库存状态
100mg ¥ 400 中国库存现货
500mg ¥ 1040 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

体外研究:DEM在转化细胞中,诱导DSH代谢的上调,癌症途径、趋化因子信号、细胞因子受体以及粘着斑的下调。DEM可能通过调节转化细胞的微环境而抑制肿瘤细胞的生长。DEM对转化细胞具有剂量依赖性细胞毒性。0.25 mM的DEM能够减少细胞生存能力到75%。将细胞用DEM和GSHe处理,能够抑制DEM诱导的细胞毒性。DEM对转化细胞的处理可在多个数量级增加ROS的产生。除此之外,DEM激活MAPK信号通路,诱导激活ERK(Thr 202/204)的磷酸化。

体内研究:在DEM处理过的动物中,精子能动性和附睾精子数目显著减少。生育状态受到DEM的影响,其生育百分比和同胎生仔数都发生了变化。DEM所产生的氧化应激,在雄性小鼠生殖能力和抗氧化防御系统中多种组分中,诱导谷胱甘肽缺乏症。

使用AbMole产品发表的文献
实验参考
体外实验*
细胞系 Transformed cells (tC3H10T1/2 and tBALB/c)
方法 A stock solution of DEM is prepared in 100% DMSO and diluted in DMEM to achieve the desired concentration with less than 0.1% DMSO in the culture wells. Briefly, cells are seeded (1 ×104 cells/well) in 96-well plates and allowed to adhere overnight. Subsequently, these cells are exposed to DEM at various test concentrations (0.05-1 mM) or co-exposed to equimolar (0.25 mM) DEM+GSHe for 24 h. Cell viability is determined by recording the OD at 570 nm in an Elisa microplate reader.
浓度 Various test concentrations (0.05-1 mM)
处理时间 24 h

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 Sprague-Dawley rats
配制 corn oil
剂量 A range of doses up to a maximum of 6mmol/kg
给药处理 i.p.

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 172.18
分子式 C8H12O4
CAS号 141-05-9
性状 Liquid
溶解性(25°C) DMSO 90 mg/mL
Soluble in Ethanol
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 5.8079 mL 29.0394 mL 58.0788 mL
5 mM 1.1616 mL 5.8079 mL 11.6158 mL
10 mM 0.5808 mL 2.9039 mL 5.8079 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Priya S, et al. Chem Biol Interact. Diethyl maleate inhibits MCA+TPA transformed cell growth via modulation of GSH, MAPK, and cancer pathways.

[2] Katsuoka F, et al. J Biol Chem. Nrf2 transcriptionally activates the mafG gene through an antioxidant response element.

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