Histamine Receptor 抑制剂/激活剂/调节剂 Histamine Receptor

目录号 产品名称 产品简介
M5393 Alcaftadine Alcaftadine是H1受体的高亲和力配体,pKi为8.5。Alcaftadine还是H2和H4受体的拮抗剂,对H3受体没有亲和力。
M5284 Lodoxamide tromethamine Lodoxamide tromethamine是一种旨在预防肥大细胞介导的过敏性疾病的新药。
M3754 Nedocromil Nedocromil是一种吡诺酮衍生物,可抑制与哮喘相关的炎症细胞的激活,包括嗜酸性粒细胞、中性粒细胞、巨噬细胞、肥大细胞、单核细胞和血小板。Nedocromil以剂量依赖性方式抑制应激诱导的血浆组胺(Histamine)水平升高。
M3665 Promethazine hydrochloride 盐酸异丙嗪是一种有效的组胺H1受体拮抗剂,用作镇静和抗过敏化合物。
M3487 Azelastine hydrochloride Azelastine HCl是有效的,第二代选择性组胺拮抗剂。
M3458 Chlorpheniramine Maleate Chlorpheniramine Maleate 是一种组胺H1受体拮抗剂,IC50为12 nM。
M3454 Olopatadine hydrochloride Olopatadine HCl 是一种组胺 H1 受体抑制剂,同时也是肥大细胞稳定剂,能抑制组胺释放,其IC50值为559 μM。可用于过敏性结膜炎和鼻炎的相关研究。
M3431 Nizatidine Nizatidine是一种组胺H2受体拮抗剂,作用于AChE,IC50为6.7 nM。
M3385 Cimetidine Cimetidine 是一种组胺类似物,同时也是首创的(first-in-class),具有口服活性的,竞争性的,可逆的组胺 H2 受体拮抗剂,Ki 为 0.6 μM。同时,Cimetidine能阻断细胞色素 P-450 的活性。此外,Cimetidine 还是一种胃酸减少剂,能抑制胃酸分泌以及胃蛋白酶和胃泌素的分泌,具有抗癌和抗炎活性,可用于十二指肠和胃溃疡研究。
M3383 Diphenhydramine hydrochloride Diphenhydramine HCl (Benadryl,盐酸苯海拉明)是一种组胺H1拮抗剂。
M3318 Clemastine Fumarate Clemastine Fumarate是一种选择性组胺H1受体拮抗剂,IC50为3 nM。
M3226 Brompheniramine hydrogen maleate Brompheniramine hydrogen maleate是一种组胺H1受体拮抗剂。
M3213 Meclizine dihydrochloride Meclizine dihydrochloride 是一种第一代针对 H1的抗组胺剂,可抑制组胺与 H1 受体的结合,在眩晕和晕动病等研究中有着重要应用。Meclizine具有血脑屏障的通过性,可以调节神经元的能量代谢并具有抗氧化的功能。此外,Meclizine是小鼠组成型雄激素受体(CAR)的激动剂配体,也是人类CAR的反向激动剂。
M3091 Tripelennamine hydrochloride Tripelennamine HCl是一种广泛使用的组胺1拮抗剂(H1拮抗剂),抑制PhIP糖脂化,IC50
M2990 Rupatadine Fumarate Rupatadine Fumarate是一种PAFR和组胺(H1)受体抑制剂,Ki分别为550 nM和102 nM。
M2971 Pyrilamine Maleate Pyrilamine(马来酸美吡拉敏,顺丁烯二酸吡呐明,吡拉明马来酸盐)是组胺H1受体的拮抗剂。
M2935 Pheniramine Maleate Pheniramine Maleate是一种抗组胺(Histamine)剂,具有抗胆碱能特性。
M2919 Pemirolast potassium Pemirolast potassium是一种组胺H1拮抗剂和肥大细胞稳定剂,用作抗过敏药。
M2811 Levodropropizine Levodropropizine可以抗过敏并抑制组胺受体,通过干扰外围感觉神经末端的刺激活化作用以及调节参与咳嗽反射的神经肽来减轻咳嗽。
M2784 JNJ-7777120 JNJ-7777120是第一个,有效的,选择性非咪唑histamine H4 receptor拮抗剂,Ki为4.5 nM,比作用于其他组胺受体选择性高1000倍以上。








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