Chlorpheniramine Maleate（扑尔敏）是一种组胺H1受体拮抗剂，IC50为12 nM。
别名：Chlorphenamine maleate
Chlorpheniramine Maleate是一种组胺H1受体拮抗剂，IC50为12 nM。Chlorpheniramine作用于豚鼠回肠，抑制组胺诱导的收缩，IC50为12 nM。 Chlorpheniramine作用于豚鼠大脑皮层，抑制[3H]mepyramine 结合到组胺组胺H1受体上，IC50为 8.8 nM。 Chlorpheniramine抑制 MCF-7, MDA-MB 231,和Ehrlich细胞增殖，这种作用存在剂量反应性，且250 μM时，显著降低鸟氨酸脱羧酶mRNA 翻译，降低50%-70%。
| 体外实验* | |
|---|---|
| 细胞系 | MCF-7, MDA-MB 231, and Ehrlich |
| 方法 | Exposing cells to various concentrations of Chlorpheniramine for 48 hours. Cells are washed, detached, and counted with a Coulter counter to determine cell growth. |
| 浓度 | Dissolved in water, final concentrations ~500 μM |
| 处理时间 | 48 hours |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 体内实验* | |
|---|---|
| 动物模型 | Male NC/Nga mice, male ICR mice and female BALB/c mice with atopic dermatitis |
| 配制 | Suspended in 1% (v/v) Tween 80 |
| 剂量 | 10 mg/kg |
| 给药处理 | Orally |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 分子量 | 390.86 |
| 分子式 | C16H19ClN2.C4H4O4 |
| CAS号 | 113-92-8 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 70 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.5585 mL | 12.7923 mL | 25.5846 mL |
| 5 mM | 0.5117 mL | 2.5585 mL | 5.1169 mL |
| 10 mM | 0.2558 mL | 1.2792 mL | 2.5585 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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|---|
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