Histamine Receptor 抑制剂/激活剂/调节剂 Histamine Receptor

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M50253 Dimethindene maleate Dimethindene maleate是一种选择性的组胺 H1 受体拮抗剂,具有抗组胺活性。Dimethindene maleate 可用于过敏性反应的相关研究。
M38976 Diphenhydramine Diphenhydramine是第一代具有抗胆碱能作用的组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 拮抗剂。Diphenhydramine hydrochloride 能透过血脑屏障。
M30673 Fexofenadine Fexofenadine (MDL-16455) 是一种具有口服活性和非镇静性的 H1 受体拮抗剂。Fexofenadine 可用于过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹的研究。
M30490 Hydroxyzine Hydroxyzine,一种苯二氮卓抗组胺剂 (antihistamine),作为口服活性组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 和血清素拮抗剂。Hydroxyzine 具有抗焦虑作用,可用于广泛性焦虑障碍的研究。
M28480 Clobenpropit dihydrobromide  Clobenpropit dihydrobromide 是一种有效的组胺 H3R 拮抗剂/反向激动剂,对组胺 H3LR 的 pEC 50 为 8.07。Clobenpropit dihydrobromide 对组胺 H4 受体起部分激动剂的作用,Ki 为 13 nM。Clobenpropit dihydrobromide 还与 5-HT3 受体 (Ki 为 7.4 nM) 和 α2A/α2C 肾上腺素受体 (Ki 为 17.4/7.8 nM) 结合。
M22425 Cetirizine Cetirizine 是一种特异的、口服有效的、H1 受体 的长效拮抗剂。Cetirizine 抑制过敏反应期间嗜酸性粒细胞趋化。
M22412 Azelastine Azelastine
M20516 Ranitidine Ranitidine是一种竞争性的,可逆的组胺H2受体拮抗剂,IC50为 3.3 μM,可以抑制胃酸分泌。
M13996 Pitolisant hydrochloride Pitolisant盐酸盐(BF2.649;Ciproxidine)是新型的人重组H3受体选择性反向激动剂,Ki为0.16 nM。
M10773 ABT-239 ABT-239 是一种新颖的,高效的,非咪唑类的 H3R 拮抗剂,也是 TRPV1 的拮抗剂。
M10717 JNJ-5207852 JNJ-5207852 是组胺 H3 受体有选择性的有效拮抗剂,其对大鼠和人类 H3 受体的 pKi 值分别为 8.9,9.24。
M10715 GSK189254A GSK189254A (GSK189254)是一个新颖高效有选择性的H3受体拮抗剂,对人类和大鼠H3的pKi值分别为9.59-9.90 and 8.51-9.17。
M10714 Pitolisant Pitolisant 是一种有效的选择性的非咪唑类重组人组胺 H3 受体反相激动剂,Ki 为 0.16 nM。
M10391 Osthole Osthole(蛇床子素)是一种香豆素衍生物,可从蛇床子植物中提取。Osthole对组胺H1受体具有潜在的抑制活性,此外还具有抗肿瘤、抗炎、神经保护、成骨、心血管保护、抗菌和抗寄生虫等多种生物活性。
M9459 Mequitazine Mequitazine是一种非依赖性的,长效的组胺H1拮抗剂。
M9290 S 38093 S 38093是一种组胺H3受体(histamine H3 receptors)的反向激动剂,对大鼠,小鼠和人H3受体显示出中等亲和力,Ki值分别为8.8,1.44和1.2 μM。
M9172 Emedastine Difumarate Emedastine Difumarate is a second generation, selective histamine H1 receptor antagonist with anti-allergic activity.
M7895 Levocetirizine dihydrochloride Levocetirizine hydrochloride is a nonsedating antihistamine.
M6844 JNJ 10191584 maleate JNJ 10191584马来酸是一种高选择性组胺H4受体沉默拮抗剂;与人H4受体(Ki = 26 nM)高亲和力结合。>比H3受体(Ki = 14.1 μM)的选择性高540倍。抑制肥大细胞和嗜酸性粒细胞的体外趋化,IC50值分别为138和530 nM。在体内口服有效。
M6690 DPPE fumarate DPPE fumarate 是一种抑制组胺在细胞内结合位点结合的抑制剂。DPPE fumarate 是 H1C 受体的拮抗剂。








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