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Pitolisant hydrochloride

目录号 M13996 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Pitolisant盐酸盐(BF2.649;Ciproxidine)是新型的人重组H3受体选择性反向激动剂,Ki为0.16 nM。

Pitolisant hydrochloride结构式

别名:Ciproxidine; BF 2649

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 495 中国库存现货
10mg ¥ 765 中国库存现货
25mg ¥ 1440 中国库存现货
50mg ¥ 2430 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Pitolisant盐酸盐(BF2.649;Ciproxidine)是新型的人重组H3受体选择性反向激动剂,Ki为0.16 nM。

化学性质
分子量 332.31
CAS号 903576-44-3
溶解性(25°C) Water 90 mg/mL
DMSO ≥ 43 mg/mL
储存条件 2-8°C, dry, sealed
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.0092 mL 15.0462 mL 30.0924 mL
5 mM 0.6018 mL 3.0092 mL 6.0185 mL
10 mM 0.3009 mL 1.5046 mL 3.0092 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Faik Imeri, et al. Novel compounds with dual S1P receptor agonist and histamine H 3 receptor antagonist activities act protective in a mouse model of multiple sclerosis

[2] Pablo Rusjan, et al. Exploring occupancy of the histamine H 3 receptor by pitolisant in humans using PET

[3] Ulf Kallweit, et al. Pharmacological management of narcolepsy with and without cataplexy

[4] Christian Brabant, et al. The histamine H₃-receptor inverse agonist pitolisant improves fear memory in mice

[5] Jean-Charles Schwartz. The histamine H3 receptor: from discovery to clinical trials with pitolisant

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