| M30560
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JNJ10191584 |
JNJ10191584 (VUF6002) 是具有口服活性的、选择性的 histamine H4 受体 拮抗剂，Ki 值为 26 nM。JNJ10191584 对 H4 受体的选择性是 H3 受体的 540 倍，对 H3 受体的 Ki 值为 14.1 μM。JNJ10191584 抑制嗜酸性粒细胞和肥大细胞的趋化作用，IC50 值分别为 530 nM 和 138 nM。 |
| M30546
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Repirinast |
Repirinast (MY-5116) 是一种具有口服活性的抗过敏剂。Repirinast 抑制组胺释放。Repirinast 可用于支气管哮喘的研究。 |
| M30354
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Oxatomide |
Oxatomide 是一种有效的具有口服活性的双重 H1 组胺受体 (H1-histamine receptor) 和 P2X7 受体拮抗剂，具有抗组胺和抗过敏活性。Oxatomide 几乎完全阻断人 P2X7 受体中 ATP 诱导的电流 (IC50 为 0.95 μM)。Oxatomide 可抑制 ATP 诱导的 Ca2+ 内流，IC50 值为 0.43 μM，并且还抑制 5-羟色胺 (serotonin)。 |
| M30278
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JNJ-10181457 |
JNJ-10181457 是一种选择性非咪唑组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor) 拮抗剂，可使乙酰胆碱神经传递正常化。 |
| M30241
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Mebhydrolin |
Mebhydrolin 是一种特异性组胺 H1 受体拮抗剂。 |
| M30200
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Fenspiride |
Fenspiride是一种具有口服活性的非甾体抗炎剂，是 H1 组胺受体的拮抗剂。此外，Fenspiride 也能抑制磷酸二酯酶 3 (PDE3)、磷酸二酯酶 4 (PDE4)和磷酸二酯酶 5 (PDE5) 的活性，log IC50 值分别为 3.44、4.16 和 3.8。可用于呼吸系统疾病的相关研究。 |
| M29397
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Cipralisant maleate |
Cipralisant (GT-2331) (maleate) 在体内是一种具有口服活性、低毒、有效、选择性、高亲和力的 histamine H3 receptor 的拮抗剂，在体外是 histamine H3 receptor 的激动剂，对于 histamine H3 receptor，其 pKi 为 9.9，对大鼠 histamine H3 receptor 的Ki为 0.47 nM。Cipralisant (maleate) 有研究注意缺陷多动障碍的潜力。 |
| M29275
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Cipralisant |
Cipralisant (GT-2331) 在体内是一种具有口服活性、低毒、有效、选择性、高亲和力的 histamine H3 receptor 的拮抗剂，在体外是 histamine H3 receptor 的激动剂，对于histamine H3 receptor，其 pKi为 9.9，对大鼠 histamine H3 receptor 的Ki为 0.47 nM。Cipralisant 有研究注意缺陷多动障碍的潜力。 |
| M28635
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Rupatadine |
Rupatadine (UR-12592) 是一种有效的，具有口服活性的长效 PAF/H1 受体的双抑制剂，Ki 值分别为 0.55 μM 和 0.1 μM。Rupatadine 可用于过敏性鼻炎和荨麻疹的研究。 |
| M28586
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LML134 |
LML134 (化合物 18b) 是一种具有口服活性，高选择性 H3R (组胺 3 受体) 反向激动剂，对 hH3R 的 cAMP 和 bdg 的 Kis 分别为 0.3 nM 和 12 nM。LML134 快速穿透大脑，导致高 H3R 占有率，并以快速的动力学特征使其目标脱离。LML134 有用于过度睡眠障碍的潜力。 |
| M28477
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Iodophenpropit dihydrobromide |
Iodophenpropit dihydrobromide 是一种有效的选择性组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor) 拮抗剂。[125I] Iodophenpropit 结合 H3 受体具有选择性，可饱和，易于可逆，及高亲和力 (KD 为 0.32 nM)。 |
| M28323
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Samelisant free base |
Samelisant (SUVN-G3031) free base 是一种口服有效的，可通过血脑屏障的选择性组胺 H3 受体 (H3R) 反向激动剂。Samelisant free base 对人类 (hH3R; Ki=8.7 nM) 和大鼠 (rH3R; Ki=9.8 nM) H3R 具有相似的结合亲和力，表明没有种间差异。Samelisant free base 可用于研究睡眠相关疾病。 |
| M28322
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Samelisant |
Samelisant (SUVN-G3031) 是一种口服有效的，可通过血脑屏障的选择性组胺 H3 受体 (H3R) 反向激动剂。Samelisant 对人类 (hH3R; Ki=8.7 nM) 和大鼠 (rH3R; Ki=9.8 nM) H3R 具有相似的结合亲和力，表明没有种间差异。Samelisant 可用于研究睡眠相关疾病。 |
| M27871
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Seliforant |
Seliforant (SENS-111) 是一种选择性和具有口服活性组胺H4受体拮抗剂。 |
| M27690
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Zolantidine dimaleate |
Zolantidine dimaleate (SKF 95282 dimaleate) 是一种有效的、选择性的、可穿过血脑屏障的 histamine H2 拮抗剂。Zolantidine dimaleate 诱导镇痛作用。 |
| M27689
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PF-03654746 Tosylate |
PF-03654746 Tosylate (PF-03654746) 是一种有效的选择性组胺 H3 receptor 拮抗剂，具有脑渗透性。PF-03654746 Tosylate 可减少过敏原引起的鼻炎反应。PF-03654746 Tosylate 可以用于人类认知障碍，改善阿尔茨海默症 (AD) 的相关研究。 |
| M27614
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Irdabisant |
Irdabisant (CEP-26401) 是一种具有选择性、口服活性和血脑屏障渗透性的组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor, H3R) 拮抗剂/逆激动剂，对大鼠 H3R 和人 H3R 的 Ki 分别为 7.2 nM 和 2.0 nM。Irdabisant 对 hERG 电流的抑制活性相对较低，IC50 为 13.8 μM。Irdabisant 在大鼠社会认知模型中具有认知增强和唤醒作用。Irdabisant 可用于精神分裂症或认知障碍的研究。 |
| M27613
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Irdabisant hydrochloride |
Irdabisant (CEP-26401) hydrochloride 是一种具有选择性、口服活性和血脑屏障渗透性的组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor, H3R) 拮抗剂/逆激动剂，对大鼠 H3R 和人 H3R 的 Ki 分别为 7.2 nM 和 2.0 nM。Irdabisant hydrochloride 对 hERG 电流的抑制活性相对较低，IC50 为 13.8 μM。 |
| M20991
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Levocetirizine |
Levocetirizine (LCZ, (R)-Cetirizine), the R-enantiomer of cetirizine, is an antagonist of histamine H(1) receptor. |
| M20988
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Promethazine |
Promethazine is a potent histamine H1 receptor antagonist. Promethazine is a medication used in the management and treatment of allergic conditions, nausea and vomiting, motion sickness, and sedation. Promethazine exhibits antiparasitic properties. |
