M2398
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Antazoline hydrochloride |
Antazoline HCl是第一代抗组胺药，与组胺H1受体结合，抑制内源性组胺的作用。 |
| M2088
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Ciproxifan maleate |
Ciproxifan（CPX）是一种高效的，选择性的histamin H3-receptor拮抗剂，IC50为9.2 nM，作用于其他受体亚型具有低亲和力。 |
| M56361
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Dimethindene |
Dimethindene 是一种有效的选择性组胺H1 (histamine H1) 拮抗剂。Dimethindene 损害皮肤伤口愈合。 |
| M56228
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ABT-288 |
ABT-288 是一种竞争性且有效的选择性组胺 H3 受体 (H3R) 拮抗剂。ABT-288 对人和大鼠 H3Rs 的 Ki 值分别为 1.9 和 8.2 nM。 |
| M56227
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A-349821 |
A-349821 是一种组胺 H3 受体拮抗剂，被描述为用于体内受体占有率评估的放射性配体 ([3H]-A-349821)。在大鼠中，[3H]-A-349821 渗透到大脑中，在皮质中的含量高于小脑，表明选择性 H3 受体结合。 |
| M56226
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Betazole |
Betazole (Ametazole) 是一种吡唑类组胺，是一种口服活性 H2 受体激动剂。Betazole 诱导胃酸分泌，导致胆总管压力立即显著升高。 |
| M56225
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Tiotidine |
Tiotidine (ICI 125211) 是一种有效选择性 H2 受体 (histamine H2-receptor) 拮抗剂 (pA2=7.3-7.8)。Tiotidine (ICI 125211) 对 H1 和 H3 受体均具有低亲和力。 |
| M56224
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Amthamine |
Amthamine 是一种组胺受体 (H1R-H4R) 激动剂。Amthamine 具有产生肝充血、肝细胞坏死活性。 |
| M56223
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Enerisant |
Enerisant (TS-091) 是一种强效、高选择性、竞争性和具有口服活性的 histamine H3 受体拮抗剂/逆激动剂，对人和大鼠组胺 H3 受体的 IC50 分别为 2.89 nM 和 14.5 nM。 |
| M56222
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Lodoxamide |
Lodoxamide (U-42585E free acid) 是作为肥大细胞稳定剂的抗过敏化合物, 用于研究哮喘和过敏性结膜炎。 |
| M56221
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PF-03654764 |
PF-03654764 是一种具有口服活性的，选择性组胺 H3 受体拮抗剂，对人 H3 和大鼠 H3 的 Ki 值分别为 1.2 nM 和 7.9 nM。PF-03654764 和 Fexofenadine 组合具有用于过敏性鼻炎研究的潜力。 |
| M56220
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Alimemazine |
Alimemazine 是通常用作止痒剂的吩噻嗪衍生物,也是血凝素 (HA)- 受体的拮抗剂。Alimemazine (Trimeprazine) 是也是针对组胺H1受体 (H1R) 和其他 GPCR 的部分激动剂。 |
| M56219
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Niperotidine |
Niperotidine 是一种组胺 H2 受体 (histamine H2-receptor) 拮抗剂。 |
| M56218
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Thioperamide |
Thioperamide (MR-12842) 是一种有效的，具有口服活性的，可透过血脑屏障的选择性 H3 受体拮抗剂，抑制 [3H] 组胺释放的 Ki 为 4.3 nM。Thioperamide 抑制 [3H] 组胺合成的 Ki 为 31 nM 。 |
| M56217
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ROS 234 dioxalate |
ROS 234 dioxalate 是有效的 H3 拮抗剂，对豚鼠回肠 H3 受体的pKB 值为 9.46，大鼠大脑的 pKi 值为 8.90，离体大鼠大脑皮层的 ED50 值为 19.12 mg/kg (腹腔注射)。ROS 234 dioxalate 具有较差的中枢通路 |
| M56216
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Dexchlorpheniramine |
Dexchlorpheniramine 是一种有效且具有血脑屏障透过性的组胺 1 (H1) 受体拮抗剂，具有抗胆碱能特性。Dexchlorpheniramine 可用于抗过敏研究。 |
| M56215
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(±)-Carbinoxamine |
(±)-Carbinoxamine 是组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 的拮抗剂。 |
| M56214
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Enerisant hydrochloride |
Enerisant (TS-091) hydrochloride 是一种强效、高选择性、竞争性和具有口服活性的 histamine H3 受体拮抗剂/逆激动剂，对人和大鼠组胺 H3 受体的 IC50 分别为 2.89 nM 和 14.5 nM。 |
| M56213
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Alimemazine hemitartrate |
Alimemazine hemitartrate 是通常用作止痒剂的吩噻嗪衍生物,也是血凝素 (HA)-受体的拮抗剂。 |
| M56212
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Betazole dihydrochloride |
Betazole (Ametazole) dihydrochloride 是一种吡唑类组胺，是一种口服活性 H2 受体激动剂。Betazole dihydrochloride 诱导胃酸分泌，导致胆总管压力立即显著升高。 |
