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S 38093

目录号 M9290 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


S 38093是一种组胺H3受体(histamine H3 receptors)的反向激动剂,对大鼠,小鼠和人H3受体显示出中等亲和力,Ki值分别为8.8,1.44和1.2 μM。

S 38093结构式

别名:S38093

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 1000 中国库存现货
10mg ¥ 1500 中国库存现货
25mg ¥ 3000 中国库存现货
50mg ¥ 4500 中国库存现货
100mg ¥ 7200 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

In cellular models, S 38093 was able to antagonize mice H3 receptors (KB=0.65µM) and to suppress cAMP decrease induced by an H3 agonist via human H3 receptors (KB=0.11µM).

In vivo, S 38093 (0.3 and 3 mg/kg/d p.o., 28 days) significantly increases proliferation of progenitors in the DG of hippocampus in young adult mice. In mice, S 38093 significantly increases ex vivo N-tele-Methylhistamine cerebral levels from 3 mg/kg p.o. and antagonized R-α-Methylhistamine-induced dipsogenia from 10 mg/kg i.p..

化学性质
分子量 288.38
分子式 C17H24N2O2
CAS号 862896-30-8
溶解性(25°C) DMSO: ≥ 3 mg/mL (Need warming and ultrasonic)
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.4676 mL 17.3382 mL 34.6765 mL
5 mM 0.6935 mL 3.4676 mL 6.9353 mL
10 mM 0.3468 mL 1.7338 mL 3.4676 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Chaumette T, et al. Eur J Pain. Effects of S 38093, an antagonist/inverse agonist of histamine H3 receptors, in models of neuropathic pain in rats.

[2] Sors A, et al. Eur J Pharmacol. Mechanistic characterization of S 38093, a novel inverse agonist at histamine H3 receptors.

[3] Guilloux JP, et al. Sci Rep. S 38093, a histamine H3 antagonist/inverse agonist, promotes hippocampal neurogenesis and improves context discrimination task in aged mice.

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