Nizatidine是一种组胺H2受体拮抗剂,作用于AChE,IC50为6.7 nM。
Nizatidine?is a histamine H2-receptor antagonist with and IC50 of 6.7 nM for AChE. It inhibits stomach acid production, and commonly used in the treatment of peptic ulcer disease (PUD) and gastroesophageal reflux disease (GERD). The relative anti-AChE potency was in the following order: neostigmine > nizatidine >cimetidine >> famotidine. The inhibition of AChE by nizatidine was noncompetitive, with a Ki value of 7.4 x 10 nM. Gastrointestinal (GI) motility was examined during the interdigestive state in dogs with chronically implanted force transducers.
体外实验* | |
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细胞系 | |
方法 | |
浓度 | |
处理时间 |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | Rat |
配制 | saline |
剂量 | 0.5-10 μmol/kg |
给药处理 | s.c |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 331.46 |
分子式 | C12H21N5O2S2 |
CAS号 | 76963-41-2 |
溶解性(25°C) | DMSO 60 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 3.017 mL | 15.0848 mL | 30.1696 mL |
5 mM | 0.6034 mL | 3.017 mL | 6.0339 mL |
10 mM | 0.3017 mL | 1.5085 mL | 3.017 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[2] No authors listed. Nizatidine
[3] No authors listed. Nizatidine
[4] J T Callaghan, et al. A pharmacokinetic profile of nizatidine in man
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