ERK 抑制剂/激活剂/调节剂 Extracellular signal-regulated kinase

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M2084 SCH772984 SCH772984是一种新型特异性的ERK1/2抑制剂, IC50分别为4 nM和1 nM。
M5158 Tauroursodeoxycholic acid (Ursodoxicoltaurine) Tauroursodeoxycholic acid(Ursodoxicoltaurine,牛磺去氧胆酸)是乌索脱氧胆酸的牛磺酸共轭产物,同时也是一种内质网应激抑制剂。可显著降低凋亡分子如 caspase-3 和 caspase-12 表达。此外,Tauroursodeoxycholate 还能抑制 ERK。
M4037 Astragaloside IV Astragaloside IV是一种生物活性皂素,从黄芪干燥植物根中分离得到。Astragaloside IV 能够抑制 ERK1/2 和 JNK 的激活,它对心血管,免疫,消化和神经系统有不同的作用。
M9688 ERK5-IN-2 ERK5-IN-2是一种选择性的,有口服活性的ERK5抑制剂,对ERK5和ERK5 MEF2D的IC50值分别为0.82 μM和3 μM。
M9510 JWG-071 JWG-071是首个被报道的ERK5激酶选择性化学探针,抑制ERK5和LRRK2的IC50分别为88和109 nM。
M9300 AG 126 ag126是脂多糖(LPS)诱导小鼠腹腔巨噬细胞合成肿瘤坏死因子-α和一氧化氮的细胞渗透性抑制剂。可抑制丝裂原活化蛋白激酶p42MAPK(ERK2) 的激活。
M9108 AZD-0364 AZD-0364 是一种有效的选择性ERK2抑制剂,IC50值为0.6 nM。
M8666 Urolithin A Urolithin A(尿石素A)是一种天然化合物,由食物中的植物鞣质(鞣花酸和鞣花单宁)在体内代谢生成。同时也是线粒体调节剂,能调节造血干细胞中的线粒体功能,以及恢复衰老造血干细胞的血液再生能力。此外,Urolithin A 也是芳香烃受体 (AhR) 的配体,能以不依赖 AhR 的方式促进CD8+细胞毒性T淋巴细胞(CTLs) 的抗肿瘤功能。并且,Urolithin A 还可直接与ERK1/2激酶结合,增强其活化,随后磷酸化并激活自噬起始因子ULK1,从而促进自噬。Urolithin A具有抗衰老,抗增殖,抗氧化,抗癌和神经保护活性。
M7792 EF-24 EF-24是一种姜黄素类似物,具有较强的抗肿瘤活性。EF-24通过抑制MAPK/ERK信号通路,显著提高活化的Caspase-3和Caspase-9的水平,同时降低MEK1和ERK的磷酸化,从而诱导细胞凋亡,抑制肿瘤细胞增殖,它对黑素瘤和乳腺癌细胞的GI50 值分别为 0.7 μM 和 0.8 μM。EF-24还能抑制IKK/NF-κB通路,以及上调PTEN的表达。
M6266 Pluripotin Pluripotin (SC1)是ERK1和RasGAP的双重抑制剂。可用来维持胚胎干细胞的自我更新。
M6235 VX-11e VX-11e是一种有效的,选择性的,且口服生物可利用的ERK2抑制剂,Ki <2 nM,选择性比作用于其他测试的激酶高200倍。
M6089 XMD8-92 XMD8-92 是强效的选择性的BMK1/ERK5抑制剂,其Kd为80 nM。
M5345 Ulixertinib (BVD-523) VRT752271 (BVD-523, Ulixertinib) 是一种可口服、高度选择性、ATP竞争性、可逆的 ERK1/2 抑制剂,其抑制ERK2的IC50<0.3 nM。
M5340 Tauroursodeoxycholate Sodium Sodium Tauroursodeoxycholate (TUDC)是一种水溶性胆汁酸,用于胆结石和肝硬化的相关研究。对ERT也有一定抑制作用。
M5248 DEL-22379 DEL-22379是一种水溶性ERK二聚抑制剂,IC50 为 ∼0.5 μM。
M4819 XMD17-109 XMD17-109 是一种特异性的 ERK-5 抑制剂,IC50 值为 162 nM。
M4662 Nitidine chloride 氯化两面针碱Nitidine chloride是一种在Zanthoxylum属中发现的苯并菲啶生物碱,对STAT3、ERK有抑制作用 。具有抗疟疾活性。
M4280 Corynoxeine Corynoxeine, 从 Uncaria rhynchophylla 的钩中分离的,是 PDGF-BB 诱导血管平滑肌细胞 (VSMCs) 增殖过程中的一种有效 ERK1/ERK 2 抑制剂。
M3668 GDC-0994 GDC-0994是一种有效的口服ERK抑制剂,IC50分别为1.1 nM和0.3 nM。
M3642 FR 180204 FR 180204是一种与atp竞争的、选择性的ERK抑制剂,对ERK1和ERK2的Ki分别为0.31 μM和0.14 μM。
M56431 ERK Inhibitor II (Negative control)  ERK Inhibitor II (Negative control) 是一种有效的细胞外信号调节激酶 (ERK) 抑制剂。ERK Inhibitor II (Negative control) 抑制胰岛素受体 (Insulin Receptor) 的激活,可用于糖尿病研究。
M54220 PACAP-38 (31-38), human, mouse, rat PACAP-38 (31-38), human, mouse, rat 是一种 PAC1 受体激活剂,增加 α-分泌酶活性。
M52818 Endothelin-1 (1-31) (Human) Endothelin-1 (1-31) (Human) 是一种有效的血管收缩剂和血压升高剂。








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