M2084
|
SCH772984 |
SCH772984是一种新型特异性的ERK1/2抑制剂, IC50分别为4 nM和1 nM。 |
M5158
|
Tauroursodeoxycholic acid (Ursodoxicoltaurine) |
Tauroursodeoxycholic acid(Ursodoxicoltaurine,牛磺去氧胆酸)是乌索脱氧胆酸的牛磺酸共轭产物,同时也是一种内质网应激抑制剂。可显著降低凋亡分子如 caspase-3 和 caspase-12 表达。此外,Tauroursodeoxycholate 还能抑制 ERK。 |
M4037
|
Astragaloside IV |
Astragaloside IV是一种生物活性皂素,从黄芪干燥植物根中分离得到。Astragaloside IV 能够抑制 ERK1/2 和 JNK 的激活,它对心血管,免疫,消化和神经系统有不同的作用。 |
M9688
|
ERK5-IN-2 |
ERK5-IN-2是一种选择性的,有口服活性的ERK5抑制剂,对ERK5和ERK5 MEF2D的IC50值分别为0.82 μM和3 μM。 |
M9510
|
JWG-071 |
JWG-071是首个被报道的ERK5激酶选择性化学探针,抑制ERK5和LRRK2的IC50分别为88和109 nM。 |
M9300
|
AG 126 |
ag126是脂多糖(LPS)诱导小鼠腹腔巨噬细胞合成肿瘤坏死因子-α和一氧化氮的细胞渗透性抑制剂。可抑制丝裂原活化蛋白激酶p42MAPK(ERK2) 的激活。 |
M9108
|
AZD-0364 |
AZD-0364 是一种有效的选择性ERK2抑制剂,IC50值为0.6 nM。 |
M8666
|
Urolithin A |
Urolithin A(尿石素A)是一种天然化合物,由食物中的植物鞣质(鞣花酸和鞣花单宁)在体内代谢生成。同时也是线粒体调节剂,能调节造血干细胞中的线粒体功能,以及恢复衰老造血干细胞的血液再生能力。此外,Urolithin A 也是芳香烃受体 (AhR) 的配体,能以不依赖 AhR 的方式促进CD8+细胞毒性T淋巴细胞(CTLs) 的抗肿瘤功能。并且,Urolithin A 还可直接与ERK1/2激酶结合,增强其活化,随后磷酸化并激活自噬起始因子ULK1,从而促进自噬。Urolithin A具有抗衰老,抗增殖,抗氧化,抗癌和神经保护活性。 |
M7792
|
EF-24 |
EF-24是一种姜黄素类似物,具有较强的抗肿瘤活性。EF-24通过抑制MAPK/ERK信号通路,显著提高活化的Caspase-3和Caspase-9的水平,同时降低MEK1和ERK的磷酸化,从而诱导细胞凋亡,抑制肿瘤细胞增殖,它对黑素瘤和乳腺癌细胞的GI50 值分别为 0.7 μM 和 0.8 μM。EF-24还能抑制IKK/NF-κB通路,以及上调PTEN的表达。 |
M6266
|
Pluripotin |
Pluripotin (SC1)是ERK1和RasGAP的双重抑制剂。可用来维持胚胎干细胞的自我更新。 |
M6235
|
VX-11e |
VX-11e是一种有效的,选择性的,且口服生物可利用的ERK2抑制剂,Ki <2 nM,选择性比作用于其他测试的激酶高200倍。 |
M6089
|
XMD8-92 |
XMD8-92 是强效的选择性的BMK1/ERK5抑制剂,其Kd为80 nM。 |
M5345
|
Ulixertinib (BVD-523) |
VRT752271 (BVD-523, Ulixertinib) 是一种可口服、高度选择性、ATP竞争性、可逆的 ERK1/2 抑制剂,其抑制ERK2的IC50<0.3 nM。
|
M5340
|
Tauroursodeoxycholate Sodium |
Sodium Tauroursodeoxycholate (TUDC)是一种水溶性胆汁酸,用于胆结石和肝硬化的相关研究。对ERT也有一定抑制作用。 |
M5248
|
DEL-22379 |
DEL-22379是一种水溶性ERK二聚抑制剂,IC50 为 ∼0.5 μM。 |
M4819
|
XMD17-109 |
XMD17-109 是一种特异性的 ERK-5 抑制剂,IC50 值为 162 nM。 |
M4662
|
Nitidine chloride |
氯化两面针碱Nitidine chloride是一种在Zanthoxylum属中发现的苯并菲啶生物碱,对STAT3、ERK有抑制作用 。具有抗疟疾活性。 |
M4280
|
Corynoxeine |
Corynoxeine, 从 Uncaria rhynchophylla 的钩中分离的,是 PDGF-BB 诱导血管平滑肌细胞 (VSMCs) 增殖过程中的一种有效 ERK1/ERK 2 抑制剂。 |
M3668
|
GDC-0994 |
GDC-0994是一种有效的口服ERK抑制剂,IC50分别为1.1 nM和0.3 nM。 |
M3642
|
FR 180204 |
FR 180204是一种与atp竞争的、选择性的ERK抑制剂,对ERK1和ERK2的Ki分别为0.31 μM和0.14 μM。 |
M56431
|
ERK Inhibitor II (Negative control) |
ERK Inhibitor II (Negative control) 是一种有效的细胞外信号调节激酶 (ERK) 抑制剂。ERK Inhibitor II (Negative control) 抑制胰岛素受体 (Insulin Receptor) 的激活,可用于糖尿病研究。 |
M54220
|
PACAP-38 (31-38), human, mouse, rat |
PACAP-38 (31-38), human, mouse, rat 是一种 PAC1 受体激活剂,增加 α-分泌酶活性。 |
M52818
|
Endothelin-1 (1-31) (Human) |
Endothelin-1 (1-31) (Human) 是一种有效的血管收缩剂和血压升高剂。 |