VX-11e是一种有效的,选择性的,且口服生物可利用的ERK2抑制剂,Ki <2 nM,选择性比作用于其他测试的激酶高200倍。
体外研究:在HT29细胞中,VX-11e有效抑制细胞增殖,IC50为48 nM。
体内研究:在大鼠和小鼠中,VX-11e表现出良好的口服生物利用度。在负荷人黑色素瘤RPDX肿瘤的NSG小鼠中,VX-11e (50 mg/kg, p.o.)导致pRSK被强烈抑制,并抑制肿瘤生长。当与BKM120结合使用时,VX-11e导致肿瘤生长抑制显著提高。
体外实验* | |
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细胞系 | HT29 cells |
方法 | Cell proliferation is measured by 3H-thymidine incorporation. The cells are plated at a concentration of 10,000 cells/well in a 96-well plate using growth media, RPMI 1640 containing 10% FBS. Serially diluted compounds are added. The cells and compounds are incubated for 48 hours at 37°C incubator. After 48 hours, 0.4 μCi of 3H-thymidine is added to each wells for 8 hours and returned to the 37°C incubator. The cells are harvested using a Tomtec 96-well cell harvester and the CPM is determined using the Wallac 1205 BETAPLATE liquid scintillation counter. The IC50 is the 50% inhibition of contr |
浓度 | ~10 μM |
处理时间 | 48 h |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | NSG mice bearing human melanoma RPDX tumors |
配制 | 5% ethanol, 20% propylene glycol, 7.4% Tween80 |
剂量 | 50 mg/kg BID |
给药处理 | p.o. |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 500.35 |
分子式 | C24H20Cl2FN5O2 |
CAS号 | 896720-20-0 |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 60 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 1.9986 mL | 9.993 mL | 19.986 mL |
5 mM | 0.3997 mL | 1.9986 mL | 3.9972 mL |
10 mM | 0.1999 mL | 0.9993 mL | 1.9986 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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