M5158
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Tauroursodeoxycholic acid (Ursodoxicoltaurine) |
Tauroursodeoxycholic acid（Ursodoxicoltaurine，牛磺去氧胆酸）是乌索脱氧胆酸的牛磺酸共轭产物，同时也是一种内质网应激抑制剂。可显著降低凋亡分子如 caspase-3 和 caspase-12 表达。此外，Tauroursodeoxycholate 还能抑制 ERK。 |
| M4037
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Astragaloside IV |
Astragaloside IV是一种生物活性皂素，从黄芪干燥植物根中分离得到。Astragaloside IV 能够抑制 ERK1/2 和 JNK 的激活，它对心血管，免疫，消化和神经系统有不同的作用。 |
| M2084
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SCH772984 |
SCH772984是一种新型特异性的ERK1/2抑制剂， IC50分别为4 nM和1 nM。 |
M49695
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ACA-28 |
ACA-28 是一种有效的ERK/MAPK信号调节剂，ACA-28可通过过度激活ERK通路诱导细胞凋亡，选择性抑制肿瘤细胞生长。ACA-28对黑色素瘤细胞（SK-MEL-28）和正常黑色素细胞的IC50值分别为5.3 μM和10.1 μM。ACA-28还具有一定的抗过敏活性，在RBL-2H3细胞中，ACA-28显示出抑制抗原IgE介导的脱颗粒作用，IC50值为18 μM。 |
| M40722
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H-Ile-Lys-Val-Ala-Val-OH |
H-Ile-Lys-Val-Ala-Val-OH是层纤蛋白-1 最有效的活性位点之一，能促进细胞粘附、神经突生长和肿瘤生长。同时能通过激活 MAPK/ERK1/2 和 PI3K/Akt 信号通路，刺激 BMSC 细胞生长增殖和增殖细胞核抗原(PCNA)合成。 |
| M39013
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Broussonin E |
Broussonin E 是一种酚类化合物，具有抗炎活性。Broussonin E 可以通过抑制 ERK 和 p38 MAPK，增强 JAK2-STAT3 信号通路，调节巨噬细胞的激活状态来抑制炎症。 |
| M31230
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ASN007 |
ASN007(ERAS 007, ERK-IN-3)是一种有效的、具有口服活性的ERK抑制剂。ERK-IN-3以2 nM IC50值抑制ERK1/2。ERK-IN-3可用于研究由RAS突变驱动的癌症。 |
| M20811
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XMD8-85 (ERK5-IN-1) |
XMD8-85 (ERK5-IN-1) 是一种选择性的 ERK5 和 LRRK2 的强效抑制剂，IC50 分别为 0.162 μM 和 0.339 μM。 |
| M19411
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Cafestol |
Cafestol 是一种针对AP-1靶向活性的ERK抑制剂，抑制LGE激活的RAW264.7细胞中的PGE2产生和环氧合酶(COX)-2的mRNA表达。Cafestol 通过抑制NF-kB活化途径强烈的抑制PGE2的产生。 |
| M14154
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Magnolin |
Magnolin 是 Magnolia flos (Shin-Yi) 的主要成分，靶向作用于ERK1 和 ERK2，IC50s 分别为 87 nM 和 16.5 nM，从而抑制Ras/ERKs/RSK2信号通路。 |
| M11529
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Temuterkib |
Temuterkib (LY3214996)是一种选择性、新型ERK1/2抑制剂，抑制ERK1和ERK2的IC50为5 nM。在具有BRAF和RAS突变的癌细胞系中，它能有效地抑制细胞内p-RSK1。Temuterkib 在 MAPK 途径改变的癌症模型中具有强大的抗肿瘤活性。 |
| M11181
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2,5-Dihydroxyacetophenone |
2',5'-Dihydroxyacetophenone (DHAP, 2-Acetylhydroquinone, Quinacetophenone) 是二羟基苯乙酮异构体的混合物，用于食品调味。2',5'-Dihydroxyacetophenone 通过抑制 iNOS 的表达来显着抑制 NO 的产生。2',5'-Dihydroxyacetophenone 可通过阻断 ERK1/2 和 NF-κB 信号通路来显著地降低促炎细胞因子 TNF-α 和 IL-6 的表达水平。 |
| M11099
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Tenuifoliside A |
Tenuifoliside A 分离自远志，具有抗凋亡和抗抑郁作用。在 C6 细胞中，Tenuifoliside A 表现出其神经营养作用，并通过 ERK/CREB/BDNF 信号通路促进细胞增殖。 |
| M11050
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Tauroursodeoxycholate dihydrate |
Tauroursodeoxycholate (Tauroursodeoxycholic acid; TDUCA) dihydrate 是一种内质网应激抑制剂。Tauroursodeoxycholate 显著降低凋亡分子如 caspase-3 和 caspase-12 表达。Tauroursodeoxycholate 也抑制 ERK。 |
| M11022
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DMU-212 |
DMU-212 是一种白藜芦醇甲基化衍生物，具有抗分裂、抗增殖、抗氧化和促进细胞凋亡的活性。DMU-212 通过诱导凋亡 (apoptosis) 和激活 ERK1/2 蛋白导致有丝分裂停止。 |
| M10741
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ERK1/2 inhibitor 2 |
ERK1/2 inhibitor 2 (Example 1) 是有效的 ERK1/2 双重抑制剂。ERK1/2 inhibitor 2 具有抗癌活性。 |
| M10733
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Rineterkib |
Rineterkib (compound B) 是具有口服活性的 ERK1/2 的抑制剂，也能抑制 RAF。Rineterkib通过激活 MAPK 通路中的突变来发挥抗增生作用。这种活性与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌以及 KRAS-突变型卵巢癌尤为相关。 |
| M10597
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Pamoic acid disodium |
Pamoic acid disodium 是一种有效的 GPR35 激动剂，EC50 值为 79 nM。Pamoic acid disodium 诱导 GPR35 内在化并激活 ERK1/2，EC50 值分别为 22 nM 和 65 nM。 |
| M10071
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KO-947 |
KO-947是一种有效的，选择性的ERK抑制剂。 |
| M9803
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MK-8353 |
MK-8353（SCH900353）是一种具有口服生物利用度、选择性的ERK1/2抑制剂，IC50值分别为23.0 nM和8.8 nM。 |
