MK-8353 别名：SCH900353
MK-8353（SCH900353）是一种具有口服生物利用度、选择性的ERK1/2抑制剂，IC50值分别为23.0 nM和8.8 nM。
CAS No.：1184173-73-6
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 691.84 |
| 分子式 | C37H41N9O3S |
| CAS号 | 1184173-73-6 |
| 溶解性 | DMSO ≥ 50 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
MK-8353（SCH900353）是一种具有口服生物利用度、选择性的ERK1/2抑制剂，IC50值分别为23.0 nM和8.8 nM。MK-8353抑制A2058, HT-29和Colo-205细胞增殖的IC50值分别为371 nM， 51 nM和23 nM。除了抑制ERK激酶的活性，MK-8353还阻止MEK对ERK的磷酸化。MK-8353对Malme-3M细胞(黑色素瘤)、Colo-205细胞(结肠)、NCI-H292细胞(肺)、A-549细胞(NSCLC)、8505C细胞(甲状腺)、sc -626细胞(卵巢)等多种肿瘤细胞系也显示出强大的抗肿瘤活性，其EC50值分别为21 nM、19 nM、130 nM、230 nM、210 nM、108 nM。
在体内，MK-8353（60 mg/kg，p.o.，每日两次）在83%的动物模型中，能导致至少50%的肿瘤生长抑制或消退。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.4454 mL | 7.2271 mL | 14.4542 mL |
| 5 mM | 0.2891 mL | 1.4454 mL | 2.8908 mL |
| 10 mM | 0.1445 mL | 0.7227 mL | 1.4454 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
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