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MK-8353

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MK-8353(SCH900353)是一种具有口服生物利用度、选择性的ERK1/2抑制剂,IC50值分别为23.0 nM和8.8 nM。

MK-8353结构式

别名:SCH900353

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 2600 中国库存现货
10mg ¥ 3900 中国库存现货
25mg ¥ 7900 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

MK-8353(SCH900353)是一种具有口服生物利用度、选择性的ERK1/2抑制剂,IC50值分别为23.0 nM和8.8 nM。MK-8353抑制A2058, HT-29和Colo-205细胞增殖的IC50值分别为371 nM, 51 nM和23 nM。除了抑制ERK激酶的活性,MK-8353还阻止MEK对ERK的磷酸化。MK-8353对Malme-3M细胞(黑色素瘤)、Colo-205细胞(结肠)、NCI-H292细胞(肺)、A-549细胞(NSCLC)、8505C细胞(甲状腺)、sc -626细胞(卵巢)等多种肿瘤细胞系也显示出强大的抗肿瘤活性,其EC50值分别为21 nM、19 nM、130 nM、230 nM、210 nM、108 nM。

在体内,MK-8353(60 mg/kg,p.o.,每日两次)在83%的动物模型中,能导致至少50%的肿瘤生长抑制或消退。

化学性质
分子量 691.84
分子式 C37H41N9O3S
CAS号 1184173-73-6
溶解性(25°C) DMSO ≥ 50 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.4454 mL 7.2271 mL 14.4542 mL
5 mM 0.2891 mL 1.4454 mL 2.8908 mL
10 mM 0.1445 mL 0.7227 mL 1.4454 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Sobhana Babu Boga, et al. ACS Med Chem Lett. MK-8353: Discovery of an Orally Bioavailable Dual Mechanism ERK Inhibitor for Oncology

[2] Stergios J Moschos, et al. JCI Insight. Development of MK-8353, an orally administered ERK1/2 inhibitor, in patients with advanced solid tumors

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