MK-8353(SCH900353)是一种具有口服生物利用度、选择性的ERK1/2抑制剂,IC50值分别为23.0 nM和8.8 nM。
别名:SCH900353
MK-8353(SCH900353)是一种具有口服生物利用度、选择性的ERK1/2抑制剂,IC50值分别为23.0 nM和8.8 nM。MK-8353抑制A2058, HT-29和Colo-205细胞增殖的IC50值分别为371 nM, 51 nM和23 nM。除了抑制ERK激酶的活性,MK-8353还阻止MEK对ERK的磷酸化。MK-8353对Malme-3M细胞(黑色素瘤)、Colo-205细胞(结肠)、NCI-H292细胞(肺)、A-549细胞(NSCLC)、8505C细胞(甲状腺)、sc -626细胞(卵巢)等多种肿瘤细胞系也显示出强大的抗肿瘤活性,其EC50值分别为21 nM、19 nM、130 nM、230 nM、210 nM、108 nM。
在体内,MK-8353(60 mg/kg,p.o.,每日两次)在83%的动物模型中,能导致至少50%的肿瘤生长抑制或消退。
分子量 | 691.84 |
分子式 | C37H41N9O3S |
CAS号 | 1184173-73-6 |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 50 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 1.4454 mL | 7.2271 mL | 14.4542 mL |
5 mM | 0.2891 mL | 1.4454 mL | 2.8908 mL |
10 mM | 0.1445 mL | 0.7227 mL | 1.4454 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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