M2084
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SCH772984 |
SCH772984是一种新型特异性的ERK1/2抑制剂， IC50分别为4 nM和1 nM。 |
| M5158
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Tauroursodeoxycholic acid (Ursodoxicoltaurine) |
Tauroursodeoxycholic acid（Ursodoxicoltaurine，牛磺去氧胆酸）是乌索脱氧胆酸的牛磺酸共轭产物，同时也是一种内质网应激抑制剂。可显著降低凋亡分子如 caspase-3 和 caspase-12 表达。此外，Tauroursodeoxycholate 还能抑制 ERK。 |
| M4037
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Astragaloside IV |
Astragaloside IV是一种生物活性皂素，从黄芪干燥植物根中分离得到。Astragaloside IV 能够抑制 ERK1/2 和 JNK 的激活，它对心血管，免疫，消化和神经系统有不同的作用。 |
| M31231
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ASN007 benzenesulfonate |
ASN007 (ERK-IN-3) benzenesulfonate 是一种有效和具有口服活性的 ERK 抑制剂。 ASN007 benzenesulfonate 以较低的 IC50 值抑制 ERK1/2。 ASN007 benzenesulfonate 可用于研究由 RAS 突变驱动的癌症。 |
| M29061
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Omtriptolide |
Omtriptolide (PG490-88) 是从中草药纯化的雷公藤内酯的衍生物前体。 |
| M20330
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WAY-340245 |
WAY-340245 is a ERK inhibitor. |
| M19387
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Deltonin |
Deltonin 是从盾叶薯蓣中得到的甾体皂苷，能够抑制 ERK1/2 和 AKT 的活化，具有抗肿瘤的活性。 |
| M14155
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Ulixertinib hydrochloride |
Ulixertinib hydrochloride (BVD-523 hydrochloride) 是一种有效、可口服、高度选择性、ATP-竞争性、可逆、共价的 ERK1/2 抑制剂，对 ERK2 的 IC50 值 <0.3 nM。Ulixertinib hydrochloride 同时可抑制 ERK2 和 下游蛋白 RSK 的磷酸化。 |
| M14153
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Ravoxertinib hydrochloride |
Ravoxertinib hydrochloride (GDC-0994 hydrochloride) 是一种可口服的 ERK 抑制剂，对 ERK1 和 ERK2 的 IC50 值分别为 6.1 nM 和 3.1 nM。 |
| M14152
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ERK1/2 inhibitor 1 |
ERK1/2 inhibitor 1 是一种有效的，口服生物可利用的 ERK1/2 抑制剂，在 1 nM 时抑制 ERK1 达60％，抑制 ERK2 的 IC50 为 3.0 nM。 |
| M14151
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CC-90003 |
CC-90003 是一种不可逆的，选择性的 ERK 1/2 抑制剂，具有抗肿瘤活性。 |
| M14150
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AX-15836 |
AX-15836是有效，选择性的ERK5抑制剂，IC50值为8 nM。 |
| M11021
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(rel)-AR234960 |
(rel)-AR234960 是AR234960 的相对活性构型。AR234960 是一种非肽类的MAS (一种G蛋白的偶联受体) 的激动剂，在HEK293-MAS 细胞和成人心肌成纤维细胞中，通过 ERK1/2 信号通路中上调 CTGF mRNA 和蛋白水平。 |
| M10880
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Rineterkib hydrochloride |
Rineterkib hydrochloride (compound B) 是一种具有口服活性的 ERK1/2 的抑制剂，也能抑制 RAF。Rineterkib hcl 通过激活 MAPK 通路中的突变来发挥抗增生作用。这种活性与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌以及 KRAS 突变型卵巢癌尤为相关。 |
