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CC-90003

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CC-90003 是一种不可逆的,选择性的 ERK 1/2 抑制剂,具有抗肿瘤活性。

CC-90003结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

CC-90003 是一种不可逆的,选择性的 ERK 1/2 抑制剂,具有抗肿瘤活性。

化学性质
分子量 458.44
CAS号 1621999-82-3
溶解性(25°C) DMSO ≥ 90 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1813 mL 10.9066 mL 21.8131 mL
5 mM 0.4363 mL 2.1813 mL 4.3626 mL
10 mM 0.2181 mL 1.0907 mL 2.1813 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Lei Mi, et al. Remote ischemic post‑conditioning alleviates ischemia/reperfusion‑induced intestinal injury via the ERK signaling pathway‑mediated RAGE/HMGB axis

[2] David G Belair, et al. Investigation Into the Role of ERK in Tyrosine Kinase Inhibitor-Induced Neuropathy

[3] Robert Roskoski Jr. Targeting ERK1/2 protein-serine/threonine kinases in human cancers

[4] Ida Aronchik, et al. Efficacy of a Covalent ERK1/2 Inhibitor, CC-90003, in KRAS-Mutant Cancer Models Reveals Novel Mechanisms of Response and Resistance

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