DEL-22379是一种水溶性ERK二聚抑制剂，IC50 为 ∼0.5 μM。
体外研究：DEL-22379抑制ERK二聚化，而不影响其磷酸化。在一组含有突变BRAF (V600E)或RAS (Q61L 或G12V)的细胞系中，DEL-22379表现出有效的抗增殖作用，并诱导细胞凋亡。 体内研究：在负荷A375 (BRAF 突变体)和HCT116 (KRAS突变体)肿瘤的小鼠体内，DEL-22379(15 mg/kg, i.p.)防止肿瘤生长和转移，但是不能防止注射CHL细胞(WT/WT)的小鼠体内肿瘤形成。
| 体外实验* | |
|---|---|
| 细胞系 | A panel of human cell lines harboring mutant BRAF (V600E) or RAS (Q61L or G12V) |
| 方法 | Cellular proliferation is analyzed by Alamar blue assays. Briefly, Cells are plated in 96-well plates at a density of 1000-2000 cells per well. Cells are treated with drug concentrations prepared by serial dilution ranging from 0.1 nM to 10 μM. 48 hr after drug treatment cells are exposed to Alamar Blue and the colorimetric change is measured at 570 and 600 nm. GI50 is estimated by nonlinear regression using GraphPad5 Prism Software. |
| 浓度 | ~10 μM |
| 处理时间 | 48 h |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 体内实验* | |
|---|---|
| 动物模型 | Nude mice bearing A375 (BRAF mutant), CHL (WT/WT) or HCT116 (KRAS mutant) tumors |
| 配制 | 1% DMSO |
| 剂量 | 15 mg/kg, bid |
| 给药处理 | i.p. |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 分子量 | 444.53 |
| 分子式 | C26H28N4O3 |
| CAS号 | 181223-80-3 |
| 溶解性（25°C） | 89 mg/mL in DMSO |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.2496 mL | 11.2478 mL | 22.4957 mL |
| 5 mM | 0.4499 mL | 2.2496 mL | 4.4991 mL |
| 10 mM | 0.225 mL | 1.1248 mL | 2.2496 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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|---|
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