M4497
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Norisoboldine |
Norisoboldine是一种异喹啉类生物碱，可作为AhR激动剂。Norisoboldine可通过腺苷A1受体减轻炎性疼痛。 |
| M7531
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AZD4635 |
AZD4635 是一种新型的腺苷 2A 受体 (A2AR) 抑制剂，其 Ki 值为 1.7 nM。 |
| M7282
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SCH 58261 |
SCH 58261是一种选择性的高效腺苷A2A受体（A2AR）拮抗剂，IC50 值为 15 nM，对 A2A 受体的选择性是 A1受体的50倍（大鼠动物模型实验）。 |
| M2282
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CGS 21680 hydrochloride |
CGS 21680 HCl是一种adenosine A2 receptor激动剂，Ki为27 nM，比作用于A1受体选择性高140倍。 |
| M10132
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Inosine |
Inosine（肌苷，次黄苷）是一种由腺苷分解代谢产生的内源性嘌呤核苷，同时也是腺苷受体 A1R 和 A2AR 的激动剂，具有免疫调节，神经保护的作用。 |
| M5211
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ZM241385 |
ZM-241385是一种高亲和力的，选择性的腺苷 A2AR 拮抗剂，其 Ki 值为 1.4 nM。 |
| M3228
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CGS 21680 |
CGS 21680是一种选择性的腺苷受体 A2A 激动剂，其Ki值为27 nM，比作用于A1受体选择性高140倍。 |
| M10191
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Vipadenant |
Vipadenant（别名BIIB014；CEB-4520）是一种有效的，选择性和口服活性的腺苷A2A受体拮抗剂，Ki值为1.3 nM。 |
| M30061
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Enprofylline |
Enprofylline 是一种选择性和竞争性的 A2B 受体拮抗剂，Ki 为 7 μM。Enprofylline 还是一种磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 抑制剂。Enprofylline 可用于哮喘、慢性阻塞性肺疾病的研究 |
| M30019
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UK-432097 |
UK-432097 是一种高效的选择性 A2AAR 激动剂，对人 A2AAR 的 pKi 为 8.4。UK-432097 具有抗炎和抗凝剂。UK-432097 具有用于 COPD (慢性阻塞性肺病)研究的潜力。 |
| M29942
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Tonapofylline |
Tonapofylline (BG 9928) 是一种具有口服活性和选择性 A1 腺苷受体拮抗剂，对人 A1 腺苷受体 (hA1) 的 Ki 为 7.4 nM，选择性高出 A2A 腺苷受体 915 倍，A2B 腺苷受体 12 倍，有用于研究心力衰竭的潜力。 |
| M29697
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MRE3008F20 |
MRE3008F20 是一种高效的、高选择性的和具有放射性的腺苷 A3 受体 (AA3R) 拮抗剂 (Ki=1.8 nM)。MRE3008F20 在静止的淋巴细胞中，能有效拮抗 Cl-IB-MECA 诱导的 cAMP 的产生，其 IC50 值为 5 nM。MRE3008F20 可用于 AA3R 的研究。 |
| M29428
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Inupadenant |
Inupadenant (EOS-850) 是一种具有口服活性的，高选择性 A2A 受体拮抗剂。Inupadenant 不能透过血脑屏障。Inupadenant 具有抗肿瘤活性。 |
| M29265
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PSB 0777 ammonium |
PSB 0777 ammonium 是一种有效的选择性腺苷 A2A 受体激动剂，对大鼠和人 A2A 受体的 Ki 值分别为 44.4 nM，360 nM。PSB 0777 ammonium 对大鼠和人的 A1 受体的 Ki 值分别 ≥10000 nM，541 nM。PSB 0777 ammonium 显示出较差的大脑渗透性和口服生物利用度。PSB 0777 ammonium 具有用于炎性肠病 (IBS) 研究的潜力。 |
| M29107
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N6-(2-Phenylethyl)adenosine |
N6-(2-Phenylethyl)adenosine (N6-Phenethyladenosine) 是一种腺苷衍生物，是有效的腺苷受体 (AR) 激动剂，对大鼠 A1AR，人 A1AR 和人 A3AR 的 Ki 值分别为 11.8 nM，30.1 nM，0.63 nM。 |
| M29063
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Xanthine amine congener dihydrochloride |
Xanthine amine congener dihydrochloride (XAC dihydrochloride) 是一种有效的腺苷 A1 受体 (A1 receptor) 和 A2 受体 (A2 receptor) 拮抗剂，IC50 值分别为 1.8 和 114 nM。Xanthine amine congener 在动物实验模型中可作为惊厥剂。 |
| M28856
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Xanthine amine congener hydrochloride |
Xanthine amine congener (XAC) hydrochloride 是一种非选择性腺苷受体拮抗剂，在小鼠中可诱发惊厥。 |
| M28604
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FSCPX |
FSCPX 是一种有效的，选择性和不可逆的 A1AR 拮抗剂，在低纳摩尔浓度下与 A1AR 结合。FSCPX 可以通过降低豚鼠心房的间质腺苷水平来修饰核苷转运抑制剂 NBTI 的作用。 |
| M28575
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AB-MECA |
AB-MECA 是一种高亲和力 A3 腺苷受体激动剂，对 CHO 细胞中的人 A3 受体的结合 Ki 值为 430.5 nM。AB-MECA 可提高血浆组胺水平。 |
| M28569
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PSB-1115 |
PSB-1115 是一种选择性 A2B 腺苷受体拮抗剂。PSB-1115 能够抑制三硝基苯磺酸 (TNBS) 诱导的乙酰胆碱 (ACh) 收缩抑制现象。 |
| M28286
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MRS5698 |
MRS5698 是一种选择性 Gi 蛋白偶联 A3 腺苷受体 (A3AR) 激动剂，对于人和小鼠 A3AR 的 Ki 约为 3 nM。MRS5698 可用于疼痛和银屑病的研究。 |
| M28199
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Taminadenant |
Taminadenant (NIR178; PBF509) 是一种高效且具有口服活性的腺苷 A2A 受体 (adenosine A2A receptor) 拮抗剂。Taminadenant 可拮抗 A2AR 激动剂介导的 cAMP 积累和阻抗反应，KB 值分别为 72.8 nM 和 8.2 nM。 |
| M28033
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ST4206 |
ST4206 是一种有效的腺苷 A2A 受体 (adenosine A2A receptor) 拮抗剂，对腺苷 A2A 受体 和腺苷 A1 受体的 Ki 值分别为 12 nM 和 197 nM。ST4206 可用于帕金森׳疾病的研究。 |
| M27845
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JNJ-40255293 |
JNJ-40255293 是一种高亲和的人 A 2A受体拮抗剂，其 Ki 值为 7.5 nM。JNJ-40255293 可用于帕金森病等神经退行性疾病研究。 |
| M27806
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LUF6096 |
LUF6096 是一种有效的腺苷 A3 受体 (adenosine A3 receptor) 变构增强剂。LUF6096 对任何腺苷受体显示出低正构亲和力。LUF6096 在心肌缺血/再灌注损伤中显示出保护作用。 |
| M27646
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VCP171 |
VCP171 是一种有效的腺苷 A1 受体 (A1R) 正向变构调节剂。VCP171 能有效降低神经性疼痛模型 Lamina II 的兴奋性突触电流。VCP171 可用于神经性疼痛的研究。 |
| M27586
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ATL-801 |
ATL-801 是 A2B 受体选择性的抑制剂，改善小鼠结肠炎。 |
| M25400
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KW-6356 |
KW-6356是一种强效和选择性的腺苷A2A受体拮抗剂/反激动剂，并表现出不可克服的拮抗作用。 |
