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VCP171 

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VCP171 是一种有效的腺苷 A1 受体 (A1R) 正向变构调节剂。VCP171 能有效降低神经性疼痛模型 Lamina II 的兴奋性突触电流。VCP171 可用于神经性疼痛的研究。

VCP171 结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

VCP171 是一种有效的腺苷 A1 受体 (A1R) 正向变构调节剂。VCP171 能有效降低神经性疼痛模型 Lamina II 的兴奋性突触电流。VCP171 可用于神经性疼痛的研究。

化学性质
分子量 347.35
分子式 C18H12F3NOS
CAS号 1018830-99-3
储存条件 Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8789 mL 14.3947 mL 28.7894 mL
5 mM 0.5758 mL 2.8789 mL 5.7579 mL
10 mM 0.2879 mL 1.4395 mL 2.8789 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Giuseppe Deganutti, et al. J Chem Inf Model. Multisite Model of Allosterism for the Adenosine A1 Receptor

[2] Samantha L Cooper, et al. Br J Pharmacol. Probe dependence of allosteric enhancers on the binding affinity of adenosine A1 -receptor agonists at rat and human A1 -receptors measured using NanoBRET

[3] Yinglong Miao, et al. Sci Rep. Structural Basis for Binding of Allosteric Drυg Leads in the Adenosine A1 Receptor

[4] Anh T N Nguyen, et al. Mol Pharmacol. Role of the Second Extracellular Loop of the Adenosine A1 Receptor on Allosteric Modulator Binding, Signaling, and Cooperativity

[5] Wendy L Imlach, et al. Mol Pharmacol. A Positive Allosteric Modulator of the Adenosine A1 Receptor Selectively Inhibits Primary Afferent Synaptic Transmission in a Neuropathic Pain Model

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