CGS 21680

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CGS 21680是一种选择性的腺苷受体 A2A 激动剂，其K_i值为27 nM，比作用于A1受体选择性高140倍。

规格	价格	库存状态
10mg	¥ 1200	无货
25mg	¥ 2500	无货

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质量标准及产品资料

纯度： >98%
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产品信息

生物活性

CGS 21680 是一种特异性腺苷（A2A）亚型受体激动剂，其降低膜电位输入阻抗的 IC50 值为 5.6 μM。CGS 21680 的腺苷（A2A）亚型受体 Ki 值为 27 nM。CGS 21680 对 A1 和 A3 腺苷受体的亲和力低于 A2A 和 A2B 亚型。CGS 21680 可以明显降低小鼠的氧化和亚硝基损伤程度，表现为丙二醛含量增加、亚硝基酪氨酸形成和多（ADP-核糖）聚合酶活化。CGS 21680 还能降低血浆中的促炎细胞因子水平，包括肿瘤坏死因子、白细胞介素 1ß (IL-1ß) 和 IL-6。此外，CGS 21680 还可降低诱导型一氧化氮合酶和环氧合酶-2 的表达。

使用AbMole产品发表的文献

Redox Rep. 2022 Dec;27(1):270-278.

Caffeine reduces oxidative stress to protect against hyperoxia-induced lung injury via the adenosine A2A receptor/cAMP/PKA/Src/ERK1/2/p38MAPK pathway

产品使用成果展示

	数据来源	PLoS One (2018). Figure 5. CGS 21680
	方法	Immunizations
	细胞系/动物模型	WT mice
	浓度	1 mg/kg
	处理时间	four weeks
	实验结果	We thus investigated whether administration of an A2a adenosine receptor agonist (CGS 21680) could enhance antibody responses following Pneumovax 23 vaccination in young mice. As shown in Fig 5A and 5B, treatment with the A2a agonist significantly increased mean IgG3 levels at day 7 and 14 post-vaccination

实验参考

体外实验*
细胞系
方法
浓度
处理时间

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	rat
配制	water
剂量	10 mg/kg
给药处理	p.o.

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	499.52
分子式	C23H29N7O6
CAS号	120225-54-9
溶解性（25°C）	DMSO 77 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.0019 mL	10.0096 mL	20.0192 mL
5 mM	0.4004 mL	2.0019 mL	4.0038 mL
10 mM	0.2002 mL	1.001 mL	2.0019 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Russell W Brown, et al. The adenosine A(2A) receptor agonist CGS 21680 alleviates auditory sensorimotor gating deficits and increases in accumbal CREB in rats neonatally treated with quinpirole

[2] Dionisio A Amodeo, et al. The adenosine A 2A receptor agonist, CGS 21680, attenuates a probabilistic reversal learning deficit and elevated grooming behavior in BTBR mice

[3] Emanuela Mazzon, et al. CGS 21680, an agonist of the adenosine (A2A) receptor, reduces progression of murine type II collagen-induced arthritis

[4] Daniela Impellizzeri, et al. CGS 21680, an agonist of the adenosine (A2A) receptor, decreases acute lung inflammation

[5] M F Jarvis, et al. [3H]CGS 21680, a selective A2 adenosine receptor agonist directly labels A2 receptors in rat brain

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