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MRS5698 

目录号 M28286 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


MRS5698 是一种选择性 Gi 蛋白偶联 A3 腺苷受体 (A3AR) 激动剂,对于人和小鼠 A3AR 的 Ki 约为 3 nM。MRS5698 可用于疼痛和银屑病的研究。

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质量标准及产品资料
生物活性

MRS5698 是一种选择性 Gi 蛋白偶联 A3 腺苷受体 (A3AR) 激动剂,对于人和小鼠 A3AR 的 Ki 约为 3 nM。MRS5698 可用于疼痛和银屑病的研究。

化学性质
分子量 564.97
分子式 C28H23ClF2N6O3
CAS号 1377273-00-1
储存条件 Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.77 mL 8.85 mL 17.7001 mL
5 mM 0.354 mL 1.77 mL 3.54 mL
10 mM 0.177 mL 0.885 mL 1.77 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Marc López-Cano, et al. Pharmacol Res. Optical control of adenosine A3 receptor function in psoriasis

[2] Heather Leduc-Pessah, et al. J Neurosci Res. Spinal A3 adenosine receptor activation acutely restores morphine antinociception in opioid tolerant male rats

[3] R Rama Suresh, et al. Purinergic Signal. Design and in vivo activity of A3 adenosine receptor agonist prodrugs

[4] Carrie Wahlman, et al. Pain. Chemotherapy-induced pain is promoted by enhanced spinal adenosine kinase levels through astrocyte-dependent mechanisms

[5] Dilip K Tosh, et al. Purinergic Signal. Efficient, large-scale synthesis and preclinical studies of MRS5698, a highly selective A3 adenosine receptor agonist that protects against chronic neuropathic pain

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