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KW-6356

目录号 M25400 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


KW-6356是一种强效和选择性的腺苷A2A受体拮抗剂/反激动剂,并表现出不可克服的拮抗作用。

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生物活性

KW-6356是一种强效和选择性的腺苷A2A受体拮抗剂/反激动剂,并表现出不可克服的拮抗作用。KW-6356是A2A受体的强效和选择性配体(人类受体的-log抑制常数=9.93 ± 0.01),与受体的解离率非常低(人类受体的解离动力学速率常数=0.016 ± 0.006 /min)。特别是,体外功能研究表明,KW-6356表现出不可克服的拮抗作用和反向激动作用,而istradefylline表现出可克服的拮抗作用。

化学性质
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
参考文献

[1] Yutaro Ohno, et al. J Pharmacol Sci. The adenosine A2A receptor antagonist/inverse agonist, KW-6356 enhances the anti-parkinsonian activity of L-DOPA with a low risk of dyskinesia in MPTP-treated common marmosets

[2] Yutaro Ohno, et al. Eur J Pharmacol. Anti-parkinsonian activity of the adenosine A2A receptor antagonist/inverse agonist KW-6356 as monotherapy in MPTP-treated common marmosets

[3] Yutaro Ohno, et al. Mol Pharmacol. In Vitro Pharmacological Profile of KW-6356, a Novel Adenosine A2A Receptor Antagonist/Inverse Agonist

[4] Tomonori Tayama, et al. Clin Pharmacol Drug Dev. Safety, Tolerability, and Pharmacokinetics of the Novel Adenosine A2A Antagonist/Inverse Agonist KW-6356 Following Single and Multiple Oral Administration in Healthy Volunteers

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