Vipadenant（别名BIIB014；CEB-4520）是一种有效的，选择性和口服活性的腺苷A2A受体拮抗剂，Ki值为1.3 nM。
别名：BIIB014; CEB-4520
Vipadenant, also known as BIIB014, CEB-4520, is a potent, selective and orally available adenosine A2A receptor antagonist with Ki of 1.3 nM. Vipadenant is less potent for A1 with Ki of 69 nM. Vipadenant demonstrates strong oral activity in commonly used models of Parkinson's disease.
| 分子量 | 321.34 |
| 分子式 | C16H15N7O |
| CAS号 | 442908-10-3 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 30 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.112 mL | 15.5598 mL | 31.1197 mL |
| 5 mM | 0.6224 mL | 3.112 mL | 6.2239 mL |
| 10 mM | 0.3112 mL | 1.556 mL | 3.112 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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