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LUF6096 

目录号 M27806 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


LUF6096 是一种有效的腺苷 A3 受体 (adenosine A3 receptor) 变构增强剂。LUF6096 对任何腺苷受体显示出低正构亲和力。LUF6096 在心肌缺血/再灌注损伤中显示出保护作用。

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生物活性

LUF6096 是一种有效的腺苷 A3 受体 (adenosine A3 receptor) 变构增强剂。LUF6096 对任何腺苷受体显示出低正构亲和力。LUF6096 在心肌缺血/再灌注损伤中显示出保护作用。

化学性质
分子量 414.33
分子式 C22H21Cl2N3O
CAS号 1116652-18-6
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO 20 mg/mL (ultrasonic and warming and heat to 60°C)
储存条件 Powder -20°C
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4135 mL 12.0677 mL 24.1354 mL
5 mM 0.4827 mL 2.4135 mL 4.8271 mL
10 mM 0.2414 mL 1.2068 mL 2.4135 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Lili Du, et al. Purinergic Signal. Species differences and mechanism of action of A3 adenosine receptor allosteric modulators

[2] Lili Du, et al. J Pharmacol Exp Ther. Protection from myocardial ischemia/reperfusion injury by a positive allosteric modulator of the A₃ adenosine receptor

[3] Kenneth A Jacobson, et al. Adv Pharmacol. Allosteric modulation of purine and pyrimidine receptors

[4] Laura H Heitman, et al. J Med Chem. A series of 2,4-disubstituted quinolines as a new class of allosteric enhancers of the adenosine A3 receptor

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