M3470
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Oxybutynin |
Oxybutynin（奥昔布宁）是一种合成的叔胺类化合物，可竞争性拮抗M1、M2，及M3等毒蕈碱型乙酰胆碱受体(mAChRs)，以及通过浓度依赖的方式抑制血管Kv通道，其IC50值为11.51 ± 0.38 μmol/L，希尔系数（n）为2.25 ± 0.12。 |
| M3190
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PNU-282987 |
PNU-282987是一种高选择性的α7 nAChR激动剂，Ki为27 nM。 |
| M5683
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Glycopyrrolate |
Glycopyrrolate (格隆溴铵; Glycopyrronium Br) 是竞争性毒蕈碱拮抗剂，可解痉挛。 |
| M29552
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JHU37160 |
JHU37160 是一种有效和可透过血脑屏障的 DREADD 激动剂，对 hM3Dq 和 hM4Di DREADDs 的 EC50 值分别为 18.5 nM 和 0.2 nM。JHU37160 在小鼠脑组织中表现出来自 DREADDs 的选择性 [3H]Clozapine 置换作用，而不来自其他 Clozapine 结合部位。 |
| M29551
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JHU37152 |
JHU37152 是一种有效和可透过血脑屏障的 DREADD 激动剂，对 hM3Dq 和 hM4Di DREADDs 的 EC50 值分别为 5 nM 和 0.5 nM。JHU37152 在小鼠脑组织中表现出来自 DREADDs 的选择性 [3H]Clozapine 置换作用，而不来自其他 Clozapine 结合部位。 |
| M29495
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PD 102807 |
PD 102807 是一种 M4 毒蕈碱受体拮抗剂，IC50 为 90.7 nM。PD 102807 抑制 M1、M2、M3、M5 毒蕈碱受体，IC50 分别为 6558.7、3440.7、950.0 和 7411.7 nM。具有抗运动障碍作用。 |
| M29417
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(-)-(S)-B-973B |
(-)-(S)-B-973B 为一种有效的 α7 nAChR 正向别构调节剂，可用于缓解疼痛的研究。 |
| M29351
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Rivanicline oxalate |
Rivanicline oxalate (RJR-2403 oxalate; (E)-Metanicotine oxalate) 是神经元烟碱受体激动剂，对 α4β2 亚型有高度选择性，Ki 为 26 nM，而对 α7 受体的 Ki 则为 3.6 μM。 |
| M29319
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NS3861 fumarate |
NS3861 fumarate 是烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChRs) 的激动剂，对 α3β4 nAChR 具有高亲和力。与α3β4、α3β2、α4β4、α4β2 的结合 Ki 值分别为 0.62、25、7.8、55 nM。 |
| M29318
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NS3861 |
NS3861 是烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChRs) 的激动剂，对 α3β4 nAChR 具有高亲和力。与α3β4、α3β2、α4β4、α4β2 的结合 Ki 值分别为 0.62、25、7.8、55 nM。 |
| M29233
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VU6000918 |
VU6000918 是毒蕈碱乙酰胆碱 (M4) 阳性变构调节剂，其对hM4 的EC50 值为 19 nM。 |
| M29105
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VU6004256 |
VU6004256 是一种有效的选择性 M1 毒蕈碱 (M1 muscarinic) 正变构调节剂 (PAM)，EC50 值为 155 nM。VU6004256 具有精神分裂症研究的潜力。 |
| M28777
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ML352 |
ML352 是突触前胆碱转运体 (CHT) 的非竞争性抑制剂，对于表达人 CHT 和小鼠前脑突触体的 HEK293细胞，其 Ki 值分别为 92 nM 和 166 nM。 |
| M28716
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ML380 |
ML380 是一种有效的，亚型选择性和可透过血脑屏障的 M5 mAChR 正变构调节剂 (PAM)，对人和大鼠 M5 的 EC50 值分别为 190 和 610 nM。ML380 对 M1 和 M3 mAChR 亚型具有中等选择性。ML380 可以增加 Ach 对 M5 mAChR 的亲和力。 |
| M28713
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ML381 |
ML381 (VU0488130) 是一种高选择性、中枢神经系统渗透性的 mAChR M5 正交拮抗剂 (IC50 = 450 nM; Ki = 340 nM)。ML381 在大鼠血浆中不稳定，可主要用作体外和电生理研究的分子探针。 |
| M28633
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Ubretid |
Ubretid 是一种有效的血浆胆碱酯酶抑制剂。因此，Ubretid 延迟了琥珀酸的水解并延长了其作用，类似于其他抗胆碱酯酶活性分子 (如吡啶斯的明和多奈哌齐) 所显示的效果。Ubretid 具有研究尿潴留延长琥珀胆碱作用的潜力。Ubretid 通常用于研究重症肌无力和膀胱排空困难。 |
| M28597
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Rivanicline |
Rivanicline (RJR-2403; (E)-Metanicotine) 是神经元烟碱受体(neuronal nicotinic receptor) 的抑制剂，对 α4β2 亚型有高度选择性，Ki 为 26 nM，比对 α7 受体的抑制性高超过1000倍。 |
| M28529
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ML375 |
ML375 (VU0483253) 是一种有效、高选择性、可透过血脑屏障和具有口服活性的 M5 mAChR 负变构调节剂 (NAM)，对人和大鼠 M5 的 IC50 分别为 300 nM 和 790 nM。ML375 对人和大鼠的 M1-M4 无活性。 |
| M28479
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VU0467485 |
VU0467485 (AZ13713945) 是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的毒蕈碱乙酰胆碱受体 4 (M4) 正变构调节剂 (PAM)。VU0467485 (AZ13713945) 增强了 ACh 在 M4 的活性，在大鼠和人 M4 受体上的 EC50 分别为 26.6 nM 和 78.8 nM。VU0467485 (AZ13713945) 显示 M4 对人和大鼠 M1/2/3/5 的选择性。VU0467485 (AZ13713945) 显示中度至高度中枢神经系统渗透，并具有抗精神病样活性。 |
| M28478
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VU0467154 |
VU0467154 是一种 M4 毒蕈碱的乙酰胆碱受体 (M4 muscarinic acetylcholine receptor (mAChR)) 的正向调节剂，能够增强小鼠，人和食蟹猴 M4 受体对乙酰胆碱的反应，pEC50 值分别为 7.75，6.2 和 6。 |
| M28424
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VU0453595 |
VU0453595 是一种高选择性、全身活性的 M1 正变构调节剂 (PAM, EC50=2140 nM)，可用于精神分裂症的研究。 |
| M28421
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(S)-UFR2709 |
(S)-UFR2709 是一种竞争性的 nAChR 拮抗剂，并显示出较强的亲和力，对 α4β2 nAChR 的亲和力比对α7 nAChR 的高。(S)-UFR2709 在偏好酒精的老鼠中减少焦虑，并且可以减少其酒精摄入和对酒精偏好。(S)-UFR2709 是抗焦虑试剂，可用于研究尼古丁成瘾。 |
| M28130
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Piperidolate hydrochloride |
Piperidolate盐酸盐是一种抗胆碱剂，作用于大鼠和狗，可抑制乙酰胆碱引起的肠抽筋。 |
