JHU37160 是一种有效和可透过血脑屏障的 DREADD 激动剂，对 hM3Dq 和 hM4Di DREADDs 的 EC50 值分别为 18.5 nM 和 0.2 nM。JHU37160 在小鼠脑组织中表现出来自 DREADDs 的选择性 [3H]Clozapine 置换作用，而不来自其他 Clozapine 结合部位。
JHU37160 是一种有效和可透过血脑屏障的 DREADD 激动剂，对 hM3Dq 和 hM4Di DREADDs 的 EC50 值分别为 18.5 nM 和 0.2 nM。JHU37160 在小鼠脑组织中表现出来自 DREADDs 的选择性 [3H]Clozapine 置换作用，而不来自其他 Clozapine 结合部位。
| 分子量 | 358.84 |
| 分子式 | C19H20ClFN4 |
| CAS号 | 2369979-68-8 |
| 性状 | Solid |
| 溶解性（25°C） | DMSO 50 mg/mL (ultrasonic) |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.7868 mL | 13.9338 mL | 27.8676 mL |
| 5 mM | 0.5574 mL | 2.7868 mL | 5.5735 mL |
| 10 mM | 0.2787 mL | 1.3934 mL | 2.7868 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的AChR/AChE产品 |
|---|
| Zanapezil
Zanapezil (TAK-147) 是一种强效、可逆和选择性的乙酰胆碱酯酶（AChE）抑制剂，对大鼠大脑皮层匀浆中的 AChE 活性具有强效和可逆的抑制作用（IC50=51.2 nM）。 |
| Tacrine
Tacrine 是一种有效的乙酰胆碱 (AChE) 抑制剂 (IC50=109 nM)，同时也是一种 CYP1A2 底物活性分子。 |
| THRX-160209
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| Catestatin
Catestatin 是一种含 21 个氨基酸残基的，阳离子的疏水肽。 |
| α-Conotoxin MII
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