AChR/AChE 抑制剂/激活剂/调节剂 Acetylcholine Receptors/Acetylcholinesterase

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M3470 Oxybutynin Oxybutynin(奥昔布宁)是一种合成的叔胺类化合物,可竞争性拮抗M1、M2,及M3等毒蕈碱型乙酰胆碱受体(mAChRs),以及通过浓度依赖的方式抑制血管Kv通道,其IC50值为11.51 ± 0.38 μmol/L,希尔系数(n)为2.25 ± 0.12。
M3190 PNU-282987 PNU-282987是一种高选择性的α7 nAChR激动剂,Ki为27 nM。
M5683 Glycopyrrolate Glycopyrrolate (格隆溴铵; Glycopyrronium Br) 是竞争性毒蕈碱拮抗剂,可解痉挛。
M42640 BChE-IN-19 BChE-IN-19 是一种茚酮的对位取代衍生物,具有对丁酰胆碱酯酶 (BChE) 的抑制活性 (IC50=0.04 μM)。
M42639 Methyl ganoderate A acetonide Methyl ganoderate A acetonide,羊毛甾烷三萜类化合物,是一种可从灵芝子实体中分离得到天然产物。
M42638 hAChE/hBACE-1-IN-2 hAChE/hBACE-1-IN-2 是一种有效的,具有口服活性的,可透过血脑屏障的 hAChE/hBChE/hBACE-1 三重抑制剂,IC50 值分别为 0.113 μM, 1.48 μM 和 0.38 μM。
M42637 SB-1436 SB-1436 是一种胆碱酯酶 Cholinesterase (ChE) 抑制剂,对乙酰胆碱酯酶 (AChE),丁酰胆碱酯酶 (BChE) 和重组人乙酰胆碱酯酶 (rHuAChE) 具有抑制作用,IC50s 分别为 0.176,0.37 和 0.08 μM。
M42214 Tebanicline hydrochloride Tebanicline hydrochloride (Ebanicline hydrochloride) 是 nAChR 的调节剂,具有有效的口服止痛活性。
M42213 CVN417 CVN417 是一种口服有效、含有 α6 亚基的 nAChR 拮抗剂,以脉冲依赖的方式调节阶段性多巴胺能神经传递。
M42212 Epiboxidine hydrochloride Epiboxidine hydrochloride 是一种有效的选择性神经 nAChR 激动剂,对大鼠和人 α4β2 nAChR 的 Ki 分别为 0.46 nM 和 1.2 nM。
M42211 TC-1698 TC-1698 是一种选择性的 α7 烟碱型乙酰胆碱受体 激动剂,对猴 α7 烟碱受体和人 α7 烟碱受体的 EC50值分别为0.16 μM and 0.46 μM。
M41867 Oxyphenonium bromide Oxyphenonium bromide 是一种抗乙酰胆碱化合物。
M41866 Nitrocaramiphen hydrochloride Nitrocaramiphen Hydrochloride 是一种选择性 M1 受体 拮抗剂 (Ki: 5.5 nM)。
M41865 J-104129 J-104129 是一种选择性和口服有效的毒蕈碱 M3 受体 (muscarinic M3 receptor) 拮抗剂 (Ki = 4.2 nM)。
M41864 Muscarine Muscarine ((+)-Muscarine) 是一种能刺激副交感神经系统的毒素。
M41863 Milameline hydrochloride Milameline (CI 979) hydrochloride是一种改善认知的毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 激动剂。
M41862 Dipeptide diaminobutyroyl benzylamide diacetate Dipeptide diaminobutyroyl benzylamide diacetate 是一种 Wagerlin-1 模拟肽,是一种 mAChR 拮抗剂。
M41861 VU0364572 TFA VU0364572 TFA 是一种具有口服活性和选择性的 M1 毒蕈碱受体 (M1 muscarinic receptor) 变构激动剂,EC50 为 0.11 μM。
M41860 Arecaidine but-2-ynyl ester tosylate Arecaidine but-2-ynyl ester tosylate (ABET) 是一种选择性的 mAChR M2 激动剂,能剂量依赖性地降低大鼠的平均动脉压和心率。
M41000 (R)-Oxybutynin (R)-Oxybutynin是Oxybutynin 的外消旋异构体,同时也是具有口服活性的毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 拮抗剂。具有抗痉挛和抗胆碱能活性,能竞争性地拮抗卡巴胆碱诱导的收缩,可用于阻塞性睡眠呼吸暂停(OSA)的相关研究。
M40911 Octahydroaminoacridine succinate Octahydroaminoacridine succinate(琥珀八氢氨吖啶)是一种 Tacrine 类似物,同时也是乙酰胆碱酯酶 (AChE) 和丁酰胆碱酯酶 (BChE) 的有效抑制剂。可用于阿尔茨海默病 (AD) 的相关研究。
M39202 Cyclopenin Cyclopenin ((±)-Isocyclopenine) 是一种消旋体形式。
M39201 Lycodoline Lycodoline 是一种生物碱,具有 丁酰胆碱酯酶 (BChE) (IC50 为 667 μM) 抑制活性。








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