AChR/AChE 抑制剂/激活剂/调节剂 Acetylcholine Receptors/Acetylcholinesterase

目录号	产品名称	产品简介
M2489	Carbachol chloride	Carbachol chloride是一种类胆碱化合物，能激活乙酰胆碱受体（AChR），同时也能使瞳孔变小，从而增加眼部液体的排出，可用于青光眼的相关研究。
M3470	Oxybutynin	Oxybutynin（奥昔布宁）是一种合成的叔胺类化合物，可竞争性拮抗M1、M2，及M3等毒蕈碱型乙酰胆碱受体(mAChRs)，以及通过浓度依赖的方式抑制血管Kv通道，其IC50值为11.51 ± 0.38 μmol/L，希尔系数（n）为2.25 ± 0.12。
M3190	PNU-282987	PNU-282987是一种高选择性的α7 nAChR激动剂，K_i为27 nM。
M29999	Oxantel	Oxantel (CP-14445) 是 Pyrantel 的衍生物，是 N-亚型的 AChR 激动剂。Oxantel 是一种驱虫剂，具有优良驱虫活性。
M29978	CP-601927	CP-601927 是一种选择性的 α4β2 nAChR 部分激动剂(Ki=1.2 nM; EC50=2.6 μM)。CP-601927 具有良好的脑渗透性以及具有抗抑郁样特性。
M29969	Hirsuteine	Hirsuteine 是一种从钩藤属植物中提取的吲哚生物碱。Hirsuteine 通过阻断离子渗透通过烟碱受体通道复合物，非竞争性地拮抗烟碱介导的多巴胺释放。
M29913	Heliosupine	Heliosupine 是一种吡咯联啶生物碱。Heliosupine 是一种乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂，IC50 值为 0.57 mM。Heliosupine 对多面手食草动物具有威慑作用。
M29885	β-NETA	β-NETA 是一种有效的，非竞争性的胆碱乙酰转移酶 (ChA；IC50=76 μM) 和胆碱酯酶 (ChE; IC50=40 µM) 抑制剂。β-NETA 微弱的抑制乙酰胆碱酯 (AChE; IC50=1 mM)。
M29843	Pirenzepine	Pirenzepine (LS 519 free base) 是一种选择性的 M1 mAChR (毒蕈碱乙酰胆碱受体) 拮抗剂。Pirenzepine 可减少胃酸分泌并减少肌肉痉挛，可用于消化性溃疡的研究。Pirenzepine 具有对癌细胞的抗增殖活性。
M29819	ZLWH-23	ZLWH-23 是一种选择性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂(IC50=0.27 μM)，具有抑制 GSK-3β 的特性 (IC50=6.78 μM)。ZLWH-23 对 BChE (IC50=20.82 μM) 上的乙酰胆碱酯酶和对多种激酶以及 GSK-3β 具有选择性。ZLWH-23 具有研究阿尔茨海默病的潜力。
M29755	VU6028418	VU6028418 是一种有效的、高选择性的、具有口服活性的 M4 mAChR 拮抗剂，对 hM4 的 IC50 值为 4.1 nM。
M29693	Ispronicline	Ispronicline (TC-1734) 是一种有效的，具有口服活性的大脑选择性的 α4β2 nAChR 部分激动剂，具有增强记忆的特性和良好的耐受性。Ispronicline 高亲和力与 α4β2 nAChR 结合，Ki= 11 nM。
M29667	Iperoxo	Iperoxo 是一种有效的毒蕈碱乙酰胆碱受体 (mAChR) 的超级激动剂。[3H]Iperoxo 可用于直接探测毒蕈碱受体的激活相关构象转变。
M29552	JHU37160	JHU37160 是一种有效和可透过血脑屏障的 DREADD 激动剂，对 hM3Dq 和 hM4Di DREADDs 的 EC50 值分别为 18.5 nM 和 0.2 nM。JHU37160 在小鼠脑组织中表现出来自 DREADDs 的选择性 [3H]Clozapine 置换作用，而不来自其他 Clozapine 结合部位。
M29551	JHU37152	JHU37152 是一种有效和可透过血脑屏障的 DREADD 激动剂，对 hM3Dq 和 hM4Di DREADDs 的 EC50 值分别为 5 nM 和 0.5 nM。JHU37152 在小鼠脑组织中表现出来自 DREADDs 的选择性 [3H]Clozapine 置换作用，而不来自其他 Clozapine 结合部位。
M29495	PD 102807	PD 102807 是一种 M4 毒蕈碱受体拮抗剂，IC50 为 90.7 nM。PD 102807 抑制 M1、M2、M3、M5 毒蕈碱受体，IC50 分别为 6558.7、3440.7、950.0 和 7411.7 nM。具有抗运动障碍作用。
M29417	(-)-(S)-B-973B	(-)-(S)-B-973B 为一种有效的 α7 nAChR 正向别构调节剂，可用于缓解疼痛的研究。
M29410	Benzgalantamine	Benzgalantamine (GLN-1062) 是一种胆碱酯酶抑制剂，同时也是Galantamine 的前体活性分子，常用于阿尔兹海默症（AD）的研究。
M29351	Rivanicline oxalate	Rivanicline oxalate (RJR-2403 oxalate; (E)-Metanicotine oxalate) 是神经元烟碱受体激动剂，对 α4β2 亚型有高度选择性，Ki 为 26 nM，而对 α7 受体的 Ki 则为 3.6 μM。
M29319	NS3861 fumarate	NS3861 fumarate 是烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChRs) 的激动剂，对 α3β4 nAChR 具有高亲和力。与α3β4、α3β2、α4β4、α4β2 的结合 Ki 值分别为 0.62、25、7.8、55 nM。
M29318	NS3861	NS3861 是烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChRs) 的激动剂，对 α3β4 nAChR 具有高亲和力。与α3β4、α3β2、α4β4、α4β2 的结合 Ki 值分别为 0.62、25、7.8、55 nM。
M29233	VU6000918	VU6000918 是毒蕈碱乙酰胆碱 (M4) 阳性变构调节剂，其对hM4 的EC50 值为 19 nM。
M29105	VU6004256	VU6004256 是一种有效的选择性 M1 毒蕈碱 (M1 muscarinic) 正变构调节剂 (PAM)，EC50 值为 155 nM。VU6004256 具有精神分裂症研究的潜力。

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