AChR/AChE 抑制剂/激活剂/调节剂 Acetylcholine Receptors/Acetylcholinesterase

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M3470 Oxybutynin Oxybutynin(奥昔布宁)是一种合成的叔胺类化合物,可竞争性拮抗M1、M2,及M3等毒蕈碱型乙酰胆碱受体(mAChRs),以及通过浓度依赖的方式抑制血管Kv通道,其IC50值为11.51 ± 0.38 μmol/L,希尔系数(n)为2.25 ± 0.12。
M3190 PNU-282987 PNU-282987是一种高选择性的α7 nAChR激动剂,Ki为27 nM。
M5683 Glycopyrrolate Glycopyrrolate (格隆溴铵; Glycopyrronium Br) 是竞争性毒蕈碱拮抗剂,可解痉挛。
M28038 Pitofenone hydrochloride Pitofenone hydrochloride 是一种解痉化合物,能够抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE) 的活性,对于来自牛红细胞和电鳗的乙酰胆碱酯酶的 Ki 值分别为 36 和 45 μM。
M27992 Itopride Itopride (HSR803 free base) 是一种口服有效的多巴胺 2 (dopamine-2) 拮抗剂和乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。Itopride 通过抗多巴胺能和抗乙酰胆碱酯作用增强胃动力,可用作胃肠促动力剂。Itopride 可用于胃食管返流疾病 (GERD) 的研究。
M27864 Tarafenacin D-tartrate Tarafenacin D-tartrate (SVT-40776 D-tartrate) 是高亲和性M3毒蕈碱受体选择性拮抗剂,Ki为0.19 nM,比对M2受体的亲和性高200倍。
M27841 PQCA  PQCA 是一种高度选择性且有效的毒蕈碱 M1 受体阳性变构调节剂。PQCA 在恒河猴和人 M1 受体上的 EC50 值分别为 49 nM 和 135 nM,并对其他毒蕈碱受体无活性。PQCA 具有减少与阿尔茨海默氏病相关的认知缺陷的潜力。
M27657 Lupanine hydrochloride Lupanine (D-Lupanine) hydrochloride 是 Sparteine ((+)-Sparteine) 的天然酮衍生物,具有神经节麻痹活性。Lupanine hydrochloride 对烟碱受体 (nicotinic receptor) (nAChR) 具有结合亲和力,Ki 值为 500 nM。
M27607 CHF5407  CHF5407 是一种选择性,长效和竞争性毒蕈碱 M3 受体拮抗剂。CHF5407 对人毒蕈碱 M1 (hM1),M2 (hM2) 和 M3 (hM3) 受体显示纳摩尔亲和力。CHF5407 表现出延长的抗支气管痉挛活性。
M22086 Cevimeline hydrochloride Cevimeline hydrochloride是乙酰胆碱的奎尼丁衍生物,同时也是一种选择性的,具有口服活性的毒蕈碱乙酰胆碱受体 M1 和 M3 的激动剂,结构中含有螺环基团,可透过血脑屏障。
M20982 BNC210 BNC210 (H-Ile-Trp-OH, IW-2143) is a negative allosteric modulator of alpha-7 nicotinic acetylcholine receptor (α7 nAChR).
M20957 Cevimeline Cevimeline (AF 102B, SNI 2011, SNK 508) 是乙酰胆碱的奎尼丁衍生物,同时也是一种选择性的,具有口服活性的毒蕈碱乙酰胆碱受体 M1 和 M3 的激动剂,结构中含有螺环基团,可透过血脑屏障。
M20926 Clidinium Bromide Clidinium Bromide is an anticholinergic drug.
M20552 Cyclopentolate Hydrochloride Cyclopentolate is an antagonist of muscarinic acetylcholine receptors with Ki values of 1.62, 27.5, and 2.63 nM for M1, M2, and M3 receptors, respectively.
M20524 Scopolamine N-Oxide HydrobroMide Monohydrate Scopolamine N-Oxide is a muscarinic antagonist used to study binding characteristics of muscarinic cholinergic receptors.
M20498 Ethyl (triphenylphosphoranylidene) acetate Ethyl (triphenylphosphoranylidene) acetate may act as an inhibitor of cholinesterase that inhibits AChE and BChE.
M20457 Pralidoxime Iodide Pralidoxime Iodide (2-PAM) is an antidote approved for reactivation of inhibited acetylcholinesterase (AChE) in organophosphate poisoning.
M20455 Acotiamide Acotiamide is a novel acetylcholinesterase inhibitor with fundus-relaxing and gastroprokinetic properties.
M20442 Nanofin Nanofin is a ganglion blocker alkaloid having nicotinic acetylcholine receptor antagonist action. It has antihypertensive effect used for mild to moderate hypertension.
M20422 Methylbenactyzine Bromide Methylbenactyzine Bromide is a kind of muscarinic cholinergic receptor antagonist with antispasmodic activity.
M20416 Benactyzine hydrochloride Benactyzine hydrochloride is a centrally acting muscarinic antagonist. It is used as an antidepressant in the treatment of depression and associated anxiety.
M19338 Sparteine (+)-Sparteine 是一种天然生物碱,用作一种神经节阻滞剂。在神经细胞中,(+)-Sparteine 竞争性地抑制烟碱型乙酰胆碱受体 (nACh receptor) 活性。
M19196 Lycoramine Lycoramine 是一种从 Lycoris radiate 中分离出的加兰他敏的二氢衍生物。Lycoramine 是一种有效的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。








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